Средство от мигрени суматриптан
Активное вещество
СУМАТРИПТАН
Производители
ЗАО КАНОНФАРМА ПРОДАКШН
Фармакологическое действие
Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.
Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.
Показания
Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).
Режим дозирования
Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к – 12 мг.
При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза – 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.
Местные реакции: при п/к введении – кратковременная боль в месте инъекции.
Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.
Противопоказания
ИБС, артериальная гипертензия; одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к суматриптану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.
С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
Особые указания
Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.
При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.
При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии – боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.
В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином – возможно развитие спазма сосудов.
При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.
Источник
Состав
В составе одной таблетки Суматриптана содержится 140 мг. активно действующего лекарственного соединения суматриптан сукцината.
Помимо того препарат содержит такие вспомогательные соединения как: маннит, дигидрат гидрофосфата кальция, гипролоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, а также кроскармеллоза натрия.
В состав оболочки таблетки входят макролог, селекоут АQ-02003 , а также диоксид титана.
Форма выпуска
Суматриптан выпускают в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой. В одной картонной упаковке, как правило, содержится один блистер с двумя таблетками.
Фармакологическое действие
Препарат относится к серотонинергической группе лекарственных средств, оказывающих противомигренозное воздействие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активно действующее лекарственное соединение суматриптан, содержащееся в химическом составе препарата, относится к специфическим селективным агонистам 5-НТ1-серотониновых рецепторов, сосредоточенных преимущественно в сосудах головного мозга. Лекарство воздействует на некоторые подтипы серотониновых рецепторов, например, 5-НТ 2-7 и тем самым способствует сужению сосудов артериального ложа, расширение которых приводит к отеку и вызывает мигрень.
Стоит отметить, что Суматриптан не оказывает какого-либо существенного влияния на кровоток в головном мозге и при этом подавляет чрезмерную активность рецепторов тройничного нерва, которая приводит к снижению выделения сенсорных нейропептидов. Препарат быстро устраняет такие симптомы мигрени как приступы тошноты, а также светобоязнь.
Лекарственное средство может эффективно подавлять приступы мигрени уже при однократном применение в дозе до 100 мг. Суматриптан начинает действовать по прошествии максимум получаса с момента его приема внутрь.
Показания к применению
Лекарственное соединение рекомендовано к использованию при мигрени для купирования острых приступов болезни и дальнейшей стабилизации состояния.
Противопоказания
Использовать лекарственное соединения запрещено при:
- офтальмоплегической, гемиплегической, а также базилярной форме мигрени;
- гиперчувствительности;
- ишемической болезни сердца;
- гипертензии;
- инфаркте миокарда;
- заболеваниях периферических артерий, носящих окклюзионный характер;
- почечной недостаточности;
- инсульте;
- эпилепсии;
- печеночной недостаточности;
- беременности, а также в период лактации;
- стенокардии.
Кроме того, лекарственное средство не рекомендовано использовать в ходе лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста или пожилых людей старше 65 лет.
Побочные действия
Во время использования препарата побочные эффекты могут выражаться:
- во внезапном снижении, а затем повышении уровня артериального давления;
- в развитии тахикардии и брадикардии;
- в нарушении сердечного ритма;
- в возникновении тошноты;
- в повышении активности трансаминаз печени;
- в развитии дисграфии, а также ишемического колита;
- в головокружениях, а также сонливости и слабости;
- в эпилептических припадках;
- в диплопии и снижении остроты зрения;
- в возникновении высыпаний на коже, сопровождающихся зудом или анафилактическими реакциями.
В отдельных случаях Суматриптан может спровоцировать развитие синдрома Рейно, а также проявления симптомов миалгии.
Инструкция по применению Суматриптана (Способ и дозировка)
В соответствии с инструкцией на Суматриптан, препарат принимают внутрь сразу же после начала приступа мигрени. При необходимости купировании острых приступов взрослые пациенты могут принимать 50-100 мг. лекарственного средства, запивая таблетки водой.
При повторном приступе мигрени можно принять еще раз минимально рекомендованную дозу Суматриптана (50 мг.) по прошествии минимум 2 часов с момента первого использования лекарственного средства. Стоит отметить, что максимально разрешенная медиками доза лекарства не должна быть больше 300 мг/сут.
Передозировка
При передозировке препаратом у пациентов возникают описанные ранее побочные реакции. В таких случаях незамедлительно следует обратиться к врачу, а также прекратить использование лекарства.
Взаимодействие
Во избежание развития серотонинового синдрома, повышения биодоступности моклобемида, риска аддитивной гиперстимуляции, а также развития побочных эффектов Суматриптан не следует использовать совместно с солями лития, моклобемидом, ризатриптаном и зверобоем.
Условия продажи
Нужен рецепт врача.
Условия хранения
Суматриптан следует хранить при температуре не выше 25°С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Данное лекарственное средство не предназначено для профилактики приступов мигрени. Стоит помнить, что после приема Суматриптана может развиться аллергическая реакция у больных с гиперчувствительностью на сульфаниламидам.
Поскольку использование лекарственного средства может оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, препарат не назначают больным из так называемой группы риска (фактор развития ИБС, мужчинам после 40 лет, а также женщинам в постклиматический период) без предварительного обследования.
До назначения препарата впервые следует исключить иные неврологические заболевания у пациентов. Ко всему прочему, стоит помнить, что у пациентов с мигренью может развиться инсульт, который навредит кровообращению в головном мозге.
Во время использования данного лекарства следует с особой осторожностью подходить к управлению транспортными средствами, а также к любым другим видам деятельности, которые требуют пристального внимания.
Аналоги Суматриптана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К основным аналогам Суматриптана можно отнести такие препараты как:
- Амигренин;
- Сумитран;
- Рапимед;
- Мигрепам;
- Сумамигрен;
- Суматриптан тева;
- Тримигрен;
- Имигран;
- Сумарин.
Детям
Не рекомендуется использовать лекарственное средство при лечении детей, не достигших 18-летнего возраста.
При беременности (и лактации)
Суматриптан противопоказан к применению в период беременности. Не рекомендуется продолжать грудное вскармливание в течение 24 часов после использования лекарственного средства.
Отзывы о Суматриптане
Хотя одни пациенты довольны препаратом и оставляют хорошие отзывы о Суматриптане, другие в качестве негативного фактора отмечают наличие достаточно внушительного списка побочных эффектов. Поэтому многие отказываются от эффективного в борьбе против мигрени лекарственного средства только для того, чтобы избежать развитие побочных недомоганий и заболеваний.
Цена Суматриптана, где купить
Цена Суматриптана зависит, прежде всего, от региона и номинального объёма. Однако средняя стоимость лекарства (упаковка в 50 мг.) не превышает 140 рублей.
Купить Суматриптан тева (50 мг.) можно в среднем по цене в 110-130 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
Суматриптан таблетки п.п.о. 50мг 2 шт.Вертекс АО
Суматриптан таблетки п.п.о. 100мг 2 шт.Биохимик ОАО
Суматриптан таблетки п.п.о. 100мг 2 шт. ВертексВертекс АО
Суматриптан таблетки п.п.о. 100мг 2 шт.Березовский фарм. з-д ЗАО
Суматриптан таблетки п.п.о. 100мг 10 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
Суматриптан-OBL (таб.п.пл/об.50мг №2)Оболенское фармпред.
Суматриптан-OBL (таб.п.пл/об.100мг №2)Оболенское фармпред.
Суматриптан (таб. 50мг №2)Teva
Суматриптан (таб. 100мг №2)Teva
Суматриптан таблетки 50мг №2Канонфарма Продакшн
показать еще
Источник
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 24 января 2015;
проверки требуют 17 правок.
| Суматриптан | |
|---|---|
| ИЮПАК | 1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]- N-methyl-methanesulfonamide |
| Брутто-формула | C14H21N3O2S |
| Молярная масса | 295.402 г/моль |
| CAS | 103628-46-2 |
| PubChem | 5358 |
| DrugBank | APRD00379 |
| Фармакол. группа | Серотонинергические средства |
| АТХ | N02CC01 |
| Биодоступн. | 15% (per os)/ 96 % (п/к) |
| Связывание с белками плазмы | 14%-21 % |
| Метаболизм | МАО |
| Период полувывед. | 2.5 часа |
| таблетки, раствор для подкожного введения, назальный спрей | |
| Рапимед, Амигренин, Сумамигрен, Сумамик, Суматриптана сукцинат, Сумиг, Тримигрен, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Стопмигрен, Сумарин, Сумитран. | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Суматриптан — синтетическое производное триптамина, был разработан GlaxoSmithKline в 1989 для лечения мигрени. Вводится перорально, в нос, или инъекцией под кожу. Эффекты обычно происходят в течение трех часов.
К общим побочным эффектам относятся давление в груди, чувство усталости, ощущение вращающегося мира, рвота, покалывание. Серьезные побочные эффекты могут включать серотониновый синдром, сердечные приступы, инсульты и судороги. При чрезмерном употреблении лекарств могут возникнуть головные боли от чрезмерного использования. Неясно, безопасно ли использование во время беременности или кормления грудью. Как это работает, не совсем понятно. Он находится в триптановом классе лекарств.
Суматриптан был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1991 году.
В Российской Федерации лекарственные средства на основе суматриптана, не зарегистрированные в государственном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства, являющиеся производными диметилтриптамина [1].
Применение в медицине[править | править код]
Суматриптан эффективен для прекращения или облегчения интенсивности мигрени и кластерных головных болей[2][3][4][5][6]. Он наиболее эффективен, когда принимается рано после начала боли. Вводимый суматриптан более эффективен, чем другие препараты.
В Кокрейновском обзоре 2016 года о применений комбинации суматриптана и напроксена при острых приступах мигрени у взрослых данный метод был лучше, чем плацебо, для купирования острых приступов мигрени у взрослых. Комбинация была лучше, чем плацебо или один препарат, для облегчения других симптомов мигрени (тошнота, чувствительность к свету или звуку) и для снижения потери способности нормально функционировать. Неблагоприятные явления головокружения, покалывания или жжения кожи, сонливости (сонливость), тошноты, несварения желудка (диспепсия), сухости во рту и дискомфорта в груди чаще встречались при приеме суматриптана (отдельно или в комбинации), чем при приеме плацебо или напроксена. Как правило, они были легкой или средней степени тяжести и редко приводили к отказу от исследований. Исследования проводились в соответствии с высокими стандартами и, как правило, были достаточно большими, чтобы давать надежные результаты, так что большинство результатов по эффективности были высокого качества. Результаты по неблагоприятным событиям были понижены до умеренного качества, потому что было меньше событий[7].
Побочное действие[править | править код]
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, редко — нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, синдром Рейно.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.
- Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение прилива крови к голове, слабость, сонливость, усталость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими), судорожный приступ. Боль, ощущение покалывания, тепла, чувство тяжести, давления или сжатия возникающие в любом участке тела, обычно быстро проходящие. нарушение зрения, диплопия, нистагм
- Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, эритемы, редко анафилаксия.
Передозировка суматриптана может вызвать сульфгемоглобинемию, редкое состояние, при котором кровь меняется с красного на зеленый, вследствие интеграции серы в молекулу гемоглобина. Если прекращено употребление Суматриптана, состояние меняется в течение нескольких недель.
После инъекции суматриптана или таблеток могут произойти серьезные сердечные события, в том числе смертельные.
Фармакодинамика[править | править код]
Суматриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT1 типа 5-HT1D, 5-HT1B и 5-HT1F?, не действуя на 5-HT2 — 5-HT7. Активируя данные рецепторы в системе сонных артерий, он вызывает их сужение (arteria basilaris, базилярная артерия), не влияя на мозговой кровоток. Их дилатация и отёк считаются причиной мигрени.
Помимо этого, он ингибирует активность тройничного нерва.
Фармакокинетика[править | править код]
Довольно быстро всасывается как при интраназальном, так и при пероральном приеме. При приёме внутрь биодоступность около 15 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Достигает Cmax через 2,5 часа при приеме внутрь, при интраназальном, через 1,5 часа. Метаболизируется с участием МАО, основные метаболиты индолоуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Период полувыведения 2,5 часа. Выводится преимущественно почками с мочой — 60 % и с калом.
Показания к применению[править | править код]
Купирование приступов мигрени.
Способ применения и дозы[править | править код]
Не применяют для профилактики приступов, максимальный эффект при приеме на высоте приступа.
Внутрь — 50-100 мг. Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг
Ректально – 25 – 50 мг. Максимальная суточная доза при ректальном введении — 100 мг
Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно не менее чем через 2 ч. при интраназальном применении — 2 дозы по 20 мг.
Подкожно — 6 мг. Повторное введение возможно через 1 час. Максимальная суточная доза 12 мг.
Противопоказания[править | править код]
- Известная гиперчувствительность к препарату.
- Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени.
- Перенесенный инфаркт миокарда.
- Аритмии.
- ИБС, стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
- Перенесенные инсульты и преходящие нарушения мозгового кровообращения..
- Эпилепсия.
- Выраженное нарушение функции печени и/или почек.
- Одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
- Кормление грудью и беременность.
- Пожилой возраст, юношеский возраст (до 18 лет) (безопасность и эффективность не установлена).
Особые указания[править | править код]
Не предназначен для профилактики мигрени, используется только при установленном диагнозе, во время приступа. Применение до возникновения приступа или во время ауры может не купировать приступ. Следует учитывать риски со стороны сердечно-сосудистой системы и помнить о возможности развития инсульта и инфаркта миокарда.
Обязательным условием является соблюдение диеты — исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в том числе сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво).
С осторожностью назначать водителям и лицам, занятым на работах, требующих повышенного внимания.
Передозировка[править | править код]
Симптоматическая терапия, наблюдение в течение 10 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]
- Эрготамин и эрготаминсодержащими ЛС — длительный спазм сосудов (соблюдать 24 часовой интервал в приеме).
- Ингибиторы МАО –
- СИОЗС –
Отпуск из аптек[править | править код]
По рецепту врача
Хранение[править | править код]
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30 °C.
История[править | править код]
Одобрение[править | править код]
В 1991 году Глаксо получил одобрение на Суматриптан, который был первым доступным триптаном. В Соединенных Штатах, он доступен только по рецепту врача (и часто ограничен, без предварительного разрешения, количеством девяти за 30-дневный период). Это требование для медицинского назначения также существует в Австралии. Тем не менее, его можно купить без рецепта в Великобритании и Швеции. Было одобрено несколько лекарственных форм для суматриптана, включая таблетки, раствор для инъекций и назальные ингаляторы.
В июле 2009 года FDA США одобрило одноразовую форсунку с форсунками Суматриптана. Устройство доставляет подкожную инъекцию 6 мг суматриптана без использования иглы. Автоинжекторы с иглами ранее были доступны в Европе и Северной Америке в течение нескольких лет.
Фаза III исследований с ионофоретическим трансдермальным пластырем (Zelrix / Zecuity) началась в июле 2008 года. В этом патче используется низкое напряжение, контролируемое предварительно запрограммированным микрочипом, для доставки разовой дозы суматриптана через кожу в течение 30 минут. Zecuity был одобрен FDA США в январе 2013 года. Продажи Zecuity были прекращены после сообщений об ожогах кожи и раздражении.
Дженерики[править | править код]
Патенты Глаксо на суматриптан истекли в феврале 2009 года. В то время Имитрекс продавался по цене около 25 долларов за таблетку. 6 ноября 2008 г. Par Pharmaceutical объявил, что немедленно начнет продажу универсальных версий инъекций суматриптана (инъекций сукцината суматриптана), начальных наборов по 4 и 6 мг и заполненных шприцевых картриджей по 4 и 6 мг. Кроме того, Par планирует выпустить флаконы по 6 мг в начале 2009 года.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (дочерняя компания Novartis), Dr. Reddy’s Laboratories и другие компании получили одобрение FDA на генерические версии таблеток суматриптана в дозах 25, 50 и 100 мг с 2009 года. препарат в общем доступен на рынках США и Европы, так как срок действия патентной защиты Glaxo в этих юрисдикциях истек. Назальный спрей Суматриптан также доступен в общем.
Правовой статус[править | править код]
В Российской Федерации версии суматриптана, которые не зарегистрированы в Национальном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства (производные диметилтриптамина). Он был внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации как производное диметилтриптамина[1].
Примечания[править | править код]
Ссылки[править | править код]
- Two Double-Blind, Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled, Single-Dose Studies of Sumatriptan/Naproxen Sodium in the Acute Treatment of Migraine: Function, Productivity, and Satisfaction Outcomes (англ.)
- Acute treatment of paediatric migraine: A meta-analysis of efficacy (недоступная ссылка) (англ.)
- Vasoconstriction in human isolated middle meningeal arteries: determining the contribution of 5-HT1B- and 5-HT1F-receptor activation (англ.)
- Pharmacologic Management of Acute Attacks of Migraine and Prevention of Migraine Headache (англ.)
См. также[править | править код]
- Мигрень
- Серотонин
Источник