Карбамазепин от головной боли

Карбамазепин от головной боли thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Карбамазепин
  • Фармакологическая группа вещества Карбамазепин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Карбамазепин
  • Фармакология
  • Применение вещества Карбамазепин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Карбамазепин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Карбамазепин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Карбамазепин

Латинское название вещества Карбамазепин

Carbamazepinum (род. Carbamazepini)

Химическое название

5H-Дибенз[b,f]азепин-5-карбоксамид

Брутто-формула

C15H12N2O

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

  • Противоэпилептические средства
  • Нормотимики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F20 Шизофрения
  • F25 Шизоаффективные расстройства
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.0 Циклотимия
  • F34.1 Дистимия
  • F40.0 Агорафобия
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F43.0 Острая реакция на стресс
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций
  • F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F60 Специфические расстройства личности
  • F63 Расстройства привычек и влечений
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • G40 Эпилепсия
  • G50.0 Невралгия тройничного нерва
  • G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
  • G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • R25.2 Судорога и спазм
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

298-46-4

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Фармакологическое действие – анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое.

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Cmax при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард Cmax (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1–2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70–80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20–30%). Проникает в грудное молоко (25–60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T1/2 — 25–65 ч, при длительном приеме — 8–29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T1/2 составляет 8–10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8–72 ч, антиманиакальный — спустя 7–10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Читайте также:  Фармадол таблетки от головной боли инструкция

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Внутрь.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

На днях я писала, какие хорошие результаты получила от финлепсина — вдруг начала поддаваться полному излечению моя депрессия, которую не мог полностью изничтожить даже такой сильный антидепрессант, как велаксин. Так что сегодня я хочу посвятить этому препарату целый материал и рассказать о его свойствах в лечении невралгии и в качестве нормотимика.

От чего принимают карбамазепин?

Его основная направленность — противоэпилептическая, но, как и многие препараты этой группы (тот же ламотриджин и вальпроаты) он имеет и другие области применения.

1. Невралгия тройничного и языкоглоточного нерва.

Это классический препарат для лечения этих типов невралгии, но, к сожалению, остались еще врачи, которые не в курсе. Например, моя мама долгие годы страдала тригеминальной невралгией, а ее симптомы весьма неприятны: резкая боль, как удар током, а потом онемение. Ей назначали НПВС и витамины группы В. На время лечения боль ослабевала, но потом снова начиналась. К сожалению, от врачей я так и не добилась назначения нормального препарата, уже потом сама натолкнулась на карбамазепин. Мы его купили, попробовали — и, о чудо, боли прошли через пару дней. И их не было потом достаточно долго. И сейчас изредка она его пьет — но сейчас приступы случаются чуть ли не раз в пятилетку и несильные, хватает пары дней приема.

2. Другие нейропатические боли.

Здесь действие карбамазепина не слишком изучено, поэтому он почти не используется в других нейропатиях, кроме тройничного нерва. Там больше применяется прегабалин (лирика), который стараниями нашего правительства приравнен к наркотикам, поэтому выпросить на него рецепт очень сложно. Но, насколько я знаю, можно использовать и карбамазепин, если больше ничего нет.

3. Другие неуточненные боли нервного характера

Была у меня полинейропатия из пункта 2. Угадайте, что мне назначали? Конечно, мильгамму и парацетамол, которые как слону дробина! Уже потом оказалось, что это атипичная лицевая боль, которая вообще ведет себя странно. У меня, например, болит горло, щеки с внутренней и внешней стороны, десны, зубы. Отдает в шею, там мышцы тоже болят. Растирания, уколы НПВС — все мимо. Это боль, которая полностью идет «из головы», то есть возникает от стрессов. А стрессов у меня, с моей хронической депрессией и паническими атаками, хоть попой кушай.

Основное лечение атипичной лицевой боли — это все же антидепрессанты. Но мне не всегда их достаточно. Например, полечила я зубы зимой, стрессанула очень сильно, огребла мигрень и лицевую боль. Пришлось к велаксину подключать карбамазепин, и только тогда все прошло.

4. Расстройства настроения.

В основном в рамках биполярного аффективного расстройства (БАР), хотя там тоже есть и более эффективные препараты. Также карбамазепин «берет» циклотимии (лайт-версия БАР) и дистимии (лайт-версия депрессии). То есть выступает в качестве нормотимика — это группа препаратов, стабилизирующих настроение. Причем они выравнивают как ненормальный энтузиазм в маниакальной стадии, так и упадок в депрессивной. Но, опять же, для лечения сильной мании лучше все же брать тот же литий и антипсихотики, а для тяжелой депрессии обязательно подключать антидепрессанты. Но карбамазепин точно работает, я в этом убедилась на себе.

Собственно, пила я его от лицевой боли, как вдруг у меня начало улучшаться настроение. И чем дальше пила, чем лучше становилось. Убрала на время — настроение снова опустилось близко к плинтусу. Добавила снова — и опять жизнь засияла красками. Так я и поняла, что наряду с официально диагностированным тревожно-депрессивным расстройством у меня есть еще и какое-то расстройство настроения. Тем более, что гипомании у меня тоже имеются. Вот так препарат помогает поставить диагноз.

Читайте также:  Частые головные боли помогает цитрамон

5. Профилактика мигрени.

Да-да, она самая, о которой я много писала. Это, конечно, не самый ходовой препарат профилактики (он в третьей линии), но и его тоже используют. Собираюсь это проверить, так как сейчас убираю анаприлин, которым я профилактировала свой мигрень до этого.

Есть и другие показания к приему карбамазепина, но давайте все же пока оставим эту пятерку. И еще важное дополнение: психиатры советской подготовки (да и многие среднего возраста тоже) могут назначать препарат направо и налево в качестве вспомогательного. Например, при личностном расстройстве, генерализированном тревожном расстройстве, панических атаках. Это не совсем верная тактика, так как где-то больше пригодится транквилизатор, а где-то — нейролептик. Обсуждать или осуждать я их не буду, просто говорю, что это есть. А уж карбамазепин как успокоительное или снотворное — это как забивать гвозди микроскопом. Сначала надо узнать, от чего нервишки шалят, а после уже выбирать тактику. И никакого самолечения! Лучше попейте новопассит, если совсем уж хочется что-то употребить.

Аналоги карбамазепина

Они у меня выведены в заголовок. В первую очередь это финлепсин от Тева, который стоит раз в 5 дороже, но лучше переносится. Лично я предпочитаю именно его. Также есть тегретол от Новартис, его не пила, и стоит он еще дороже финлепсина. Ну и россыпь от отечественных производителей.

финлепсин финлепсин

Кроме обычной формы выпуска, есть еще и ретардированная (или ЦР) — вещество высвобождается медленнее, нет резких пиков содержания его в крови, так что, по отзывам, переносится он легче. Не знаю, не пробовала.

Выбирать отечественного производителя или зарубежного — решать вам. Могу сказать, что помогают оба. Можете попробовать разные варианты — возможно, какой-то будет переноситься легче.

По рецепту или без?

Теоретически нужен рецепт. И мне его выдавали. Но когда у него закончился срок действия, я пришла в аптеку и спросила, нужно ли мне к врачу за новым. От меня отмахнулись и продали так ???? НО! Это не тот препарат, чтобы заниматься самолечением. Если у вас невралгия, и врач вас лечит только витаминчиками — идите к нему снова, говорите о карбе, просите выписать. Это весьма непростой препарат, и вдруг что случится — сами же будете виноваты. Врач лучше знает нюансы, он подберет нужную дозу. Конечно, нет никаких гарантий, что он сделает это правильно, но все же лучше иметь «подушку безопасности».

Как принимать карбамазепин?

Я не раз читала, что чем чаще, тем лучше. Исключение — ретардированные формы, которые принимают два раза в день. В ином случае лучше три раза в день, а еще лучше — четыре. Я так и не поняла, почему, так как период полувыведения у препарата достаточно длинный. Если кто-то мне объяснит — буду рада. Так что делите суточную дозу на 3-4 приема.

Дозировка для невралгий и перепадов настроения будет ниже, чем для лечения эпилепсии. 100-200 мг в день вполне хватит. Если не помогает, то дальнейшее повышение или смену препарата нужно обсудить с врачом!

ВАЖНО! Не знаю, как будете воспринимать это лекарство вы, но я и многие мои знакомые плохо переносят начало приема с больших доз. Мне, к примеру, назначили 200 мг 2 раза в день. Ну и получила я состояние крайнего опьянения и вдобавок как будто по башке дали. На третий день такого «лечения» я вообще не могла встать — пол качался, было очень плохо. Не рвало, но тошнило очень сильно, был холодный пот и почти обморок. Препарат мне, конечно же, отменили.

карбамазепин

Да и сейчас, когда меня сильно припечет, я начинаю пить сразу с половинки (100 мг) и быстро наращиваю — боль проходит, но после приема встать вообще нереально. Самый лучший вариант — начинать с минимальных доз. Сейчас у меня такая тактика — начинаю с четвертинки, раз в два дня добавляю еще по четвертинке, пока не получится четвертинка четыре раза в день, то есть полная таблетка 200 мг. При таком сверхмедленном наращивании получается избежать неприятных спецэффектов.

При невралгии его обычно пьют недолго — до того, как уйдет боль, плюс пара дней. Как нормотимик он принимается длительное время. Какое именно — скажет врач. Заканчивать прием нужно, как и начинали — очень-очень постепенно. Кстати, карб немножко подтупляет, и это доказанный факт. Именно поэтому его следует пить только тогда, когда других альтернатив нет, и максимально коротким курсом.

Лайфхак — если плотно поесть, то по башке даст не так сильно.

Карбамазепин и другие препараты

Вот тут-то и проявляется еще одна засада. Это очень любвеобильный препарат. Взаимодействует с целой простыней других лекарств, которые от этого либо снижают свою концентрацию, либо повышают. Да и на сам карб многие влияют. Вот лишь некоторые взаимодействия.

Читайте также:  Народные способы как убрать головную боль

Увеличивают концентрацию карбамазепина: верапамил, флуоксетин, флувоксамин, эритромицин, флуконазол, лоратадин.

Снижают: фенобарбитал, рифампицин.

Могут снизить: клоназепам, вальпроаты, окскарбазепин, препараты зверобоя.

Карбамазепин + вальпроаты = кома (но не точно), лучше не рисковать.

Карбамазепин снижает концентрацию: клоназепам, алпразолам, ГКС, доксициклин, галоперидол, ОК, варфарин, ламотриджин, топирамат, ТЦА, окскарбазепин, трамадол.

Это так, кратенько. Более подробно хочу остановиться на взаимодействии карбамазепина и оральных контрацептивов. Он снижает их концентрацию, и отсюда могут получиться «ой, я пила таблетки, но все равно забеременела, фигня эти ваши ОК». Поэтому, дорогие девочки, при приеме ЛЮБЫХ доз карбамазепина возвращаем в свою жизнь презерватив, чтобы потом не покупать коляски раньше того срока, который вы определили для деторождения. Если пьете не для контрацепции, а для лечения, а радости секса покамест не познаем, то можно увеличить дозу этинилэстрадиола в таблетках. Например, перейти с линдинет 20 на линдинет 30, с джес на ярину и так далее. Поговорите с врачом, он препаратов знает больше и подскажет лучше. Или напишите мне, я тоже знаю много ОК ????

Также обращаю ваше внимание, что карб снижает концентрацию всеми нами любимых трициклических антидепрессантов типа амитриптилина. А еще он вместе с ним может усилить седацию. Так что совместно их принимать не рекомендуется.

Побочные эффекты карбамазепина

Кроме того, что чувствуешь себя так, как будто бы в одно горло жахнул бутылку водки, есть и другие «веселости». Когда при сильной боли я начала пить сразу полтаблетки, то там такие вертолетики были… И, главное, голова-то трезвая! Думать и разговаривать могу, а встать — нет.

Сначала от препарата в любых дозировках будет дикая сонливость, так что начинайте принимать на ночь. Потом это проходит. При высоких дозах вас могут посетить глюки. Тошнота — само собой, иногда даже рвота. Сухость во рту, головная боль и даже невозможность сфокусировать взгляд. В инструкции можно почитать еще, если вы этим увлекаетесь. Не нашла там комы и смерти и расстроилась ???? А то уже во многих инструкциях такое встречала. У меня из всего вышеперечисленного набора были сонливость, слабость и тошнота.

Но в целом не нужно ждать особых побочек. Если будете плавно наращивать дозировку, то все будет нормально.

Карбамазепин и алкоголь

Очень популярная тема, если посмотреть запросы в поисковиках ???? Вообще этим препаратом лечат «белочку». В инструкции написано, что «рекомендуется воздержаться» от возлияний, что некоторые воспримут как — «а, рекомендуется, а не запрещается, значит — можно!». А вот и нет. Не так уж и надолго назначают карбамазепин, можно ж воздержаться. Концентрацию вещества он не снижает, но лупит по печени. И карб тоже по ней хорошо постукивает. То есть имеется шанс отправить печень в нокаут, а оно вам надо? Еще можно поймать нехилые глюки и хорошо проблеваться, посадить желудок и поджелудочную. А потом долго и нудно лечиться.

Так что становимся трезвенниками на момент приема карба! Печень скажет вам спасибо.

Карбамазепин: отзывы пациентов и врачей

У меня есть знакомые, которые тоже принимали этот препарат. Обычно они жалуются на сильную сонливость, срубает их только так. Некоторые вообще с кровати встать не могут. Но чаще всего они просто начинали с высоких доз. Что касается непосредственного эффекта, то чаще всего от невралгии препарат помогает. Знала я только один случай, когда он не помог, но там оказалось, что у женщины лицевая боль, как и у меня, но если моя еще более-менее поддается лечению, то у нее она ни на что реагировать не хотела, даже на лирику.

Карбамазепин хорошо работает и как нормотимик. Но полноценную манию с психозом он не снимет, ибо были прецеденты. Легкие колебания настроения — на ура, а что-то более серьезное лучше лечить чем-то другим.

Врачи советской закалки карбамазепин любят и назначают направо и налево. Более современные перешли на седалит, но это тоже не самый безопасный препарат. Другие же медики, наоборот, боятся карба и всеми силами пытаются вам его не назначать. Но если попросить, то под вашу ответственность выпишут.

Чем можно заменить карбамазепин?

Если нужен нормотимик, то лучше взять ламотриджин, у него меньше взаимодействий с другими препаратами. Если у вас полинейропатия или иная нейрогенная боль, то просите лирику (прегабалин), а если не дадут, то габапентин. Если назначают как успокоительное — шлите врача лесом (но не громко вслух, конечно!), потому что если у вас ПА — то нужен транквилизатор, а если депрессия — то антидепрессант. И уж тем более не следует принимать карбамазепин в качестве снотворного — лучше возьмите мелатонин, он безрецептурный.

Вывод

Карбамазепин — неоднозначный препарат, который хорошо себя показал в лечении невралгии тройничного нерва и некоторых других невралгий. Для остального он тоже подходит, но есть и аналоги, и поэтому, если вам дают выбор, то принимайте их. А если не дают — я написала, как минимизировать вред от приема этого препарата. Делитесь своими отзывами в комментариях!

Источник