Амитриптилин никомед от мигрени
Активное вещество
АМИТРИПТИЛИН
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 – 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы – 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет – 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет – 25-50 мг/сут.
В/м – начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях – до 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Противопоказания
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Источник
Несмотря на то, что амитриптилин относится к группе антидепрессантов, его назначают и для купирования хронического болевого синдрома. Во-первых, на фоне постоянных болей у пациента обычно появляются депрессивные расстройства и нарушается сон, с чем успешно борется амитриптилин. Во-вторых, антидепрессант в сочетании с анальгетиками более эффективно уменьшает выраженность болевого синдрома, чем обезболивающие препараты в чистом виде.
Амитриптилин: инструкция по применению
Механизм действия амитриптилина связан с накоплением в головном мозге серотонина и норадреналина. Эти вещества обеспечивают связь между нервными клетками, стимулируют работу одних мозговых центров и угнетают другие. В связи с тем, что при развитии хронической боли наблюдается снижение концентрации норадреналина и серотонина в мозге, антидепрессант устраняет такой дисбаланс и подавляет болевые ощущения.
Показания к его назначению:
- депрессивные расстройства;
- изменения психики и поведения;
- недержание мочи, в том числе у детей;
- хронический болевой синдром;
- абстинентный синдром у алкоголиков (синдром отмены алкоголя).
Препарат противопоказан при:
- индивидуальной непереносимости его компонентов;
- тяжелых патологиях сердечной мышцы (инфаркт, нарушения ритма и проводимости);
- передозировке психотропных медикаментов, алкоголя;
- параллельном применении некоторых других антидепрессантов;
- повышенном внутриглазном давлении;
- детском возрасте, не превышающем 6-ти лет;
- периоде лактации.
На фоне приема амитриптилина нередко развиваются побочные реакции. Чаще всего встречаются:
- психические расстройства;
- судороги, сонливость, нарушения координации;
- перебои в работе сердца, перепады давления;
- задержка мочи, половая дисфункция;
- пищеварительные нарушения, сухость во рту;
- аллергия.
Дозу амитриптилина подбирают индивидуально, начиная с минимальной и повышая ее с частотой 1-2 раза в неделю. Снижают дозировку также поэтапно до полной отмены медикамента.
Амитриптилин при головной боли
Головные боли (цефалгии) имеют разную природу и механизмы развития:
- Сосудистая боль связана с недостаточностью кровоснабжения головного мозга, имеет очень разнообразные проявления.
- Головная боль напряжения развивается на фоне стресса, проявляется чувством «сдавливая» головы.
- Вертеброгенная цефалгия вызвана патологией шейного отдела позвоночника, спазмом мышц шеи. Возникает обычно в затылочной области, иногда носит разлитой характер.
- Мигрень – острая интенсивная боль в одной половине головы, которая сопровождается тошнотой, рвотой, зрительными и слуховыми нарушениями. Причины мигрени до конца не установлены – определенную роль играют гормональные, наследственные, психические факторы.
- Кластерная (пучковая) головная боль – приступообразная болезненность высокой интенсивности в области глазного яблока, сопровождающаяся его покраснением. Причины, как и у мигрени, не совсем ясны. Вероятно, в ее развитии имеют значение генетическая предрасположенность и уровень биологически активных веществ – гормонов, серотонина, гистамина.
Амитриптилин находит применение при всех перечисленных видах цефалгии, но его эффективность неодинакова. Хуже всего поддается терапии кластерная головная боль. При мигрени амитриптилин помогает предотвратить развитие приступа, но если боль уже появилась, то его действие может быть недостаточным. Зато при головной боли напряжения, которая имеет психогенное происхождение, антидепрессант работает наиболее эффективно.
Лечение хронической головной боли и мигрени начинают с 12,5-25 мг 1-2 раза в день, затем каждые 3-7 дней добавляют еще 12,5-25 мг амитриптилина, повышая дозу до максимальной при данной патологии – 75 мг в сутки.
Амитриптилин при болях в позвоночнике
Боли в позвоночнике приобретают хронический характер на поздних стадиях остеохондроза, при спондилезе, когда хрящевая прослойка между позвонками практически полностью отсутствует. Трение позвонков друг о друга вызывает практически постоянный болевой синдром. Кроме того, интенсивная болезненность характерна для межпозвонковых грыж – выпячивания хрящевых позвоночных дисков, которые пережимают нервные корешки.
В таких случаях невозможно радикально устранить причину заболевания, поэтому полностью купировать болезненность с помощью одних только анальгетиков удается крайне редко. При патологии позвоночного столба амитриптилин обычно назначают одновременно с противовоспалительными средствами и препаратами, расслабляющими мышцы, восстанавливающими хрящевую ткань.
Начинают терапию также с минимальных доз, постепенно доводя их до 75-150 мг в сутки. Лечение длится в течение нескольких месяцев.
Амитриптилин при нейропатической боли
Нейропатическая боль развивается при повреждении или сдавливании нервного волокна. Она характерна для сахарного диабета, грыжи межпозвонкового диска, туннельного синдрома (защемление нервов конечностей сухожилиями и мышцами). Это крайне неприятные, тягостные ощущения, напоминающие жжение, которые практически не уменьшаются после приема обезболивающих средств.
В таких случаях назначают препараты, влияющие непосредственно на нервную ткань, на скорость передачи импульса по нервному волокну. К таким медикаментам относится и амитриптилин. Максимальная доза препарата для купирования нейропатической боли составляет 150 мг в сутки. Уменьшение болевого синдрома отмечается уже к концу 1 недели применения, а улучшение настроения, нормализация сна – через 2 недели.
Амитриптилин от головной боли и мигрени: отзывы
О действии амитриптилина при разных формах цефалгии можно найти немало как положительных, так и отрицательных отзывов. Обычно пациенты отмечают, что антидепрессант лучше всего помогает при мигрени, головной боли напряжения, вертеброгенных болях (боль в спине из-за проблем с позвоночником). Однако есть и такие, на кого лекарство практически не действует. Причиной могут быть индивидуальные особенности организма каждого человека. Ведь на развитие мигрени или кластерной боли влияют несколько факторов, и не все они поддаются коррекции антидепрессантами.
Есть и третья группа больных, которые не отрицают эффективность препарата, но из-за тяжелых побочных реакций пить его не могут.
Вот несколько наиболее показательных отзывов на амитриптилин:
- «Пью его уже 3 месяца от мигрени, по четвертинке таблетки на ночь. Приступы стали намного реже и не такие интенсивные. И сплю теперь как младенец».
- «Боли в голове у меня практически постоянные уже лет 5. Никто из неврологов точный диагноз так и не поставил, лечение назначали самое разнообразное. Начала принимать амитриптилин – и как заново родилась. Из побочек на него только головокружение, но по сравнению с головной болью – это мелочи».
- «Спасаюсь только суматриптаном. Амитриптилин пробовала пить пару месяцев, вообще от мигрени не помог – может, дозировка неправильно была подобрана».
- «Амитриптилин назначили от мигрени. Действительно, приступы стали редкие, но… Пью антидепрессант уже год и теперь никак не могу с него «слезть» — только уменьшаю дозу – сразу мигрень возвращается. Уже не знаю, что делать…»
- «Пробовала принимать амитриптилин для лечения головной боли напряжения. Поначалу и правда стало легче. Но через пару дней начались проблемы со стулом и мочеиспусканием. Когда повысили дозу, стала заторможенной, сонливой. В конце концов, пришлось отменить, а то работать невозможно».
Краткий итог
Амитриптилин – действенный препарат, который не только помогает справиться с депрессией, но и уменьшает выраженность болевого синдрома.
Однако пить его самостоятельно запрещено из-за риска развития побочных эффектов и синдрома отмены. Любое лечение антидепрессантами должен назначать врач.
Источник