Винпоцетин от головокружений и шума
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга
Действующее вещество
– винпоцетин (vinpocetine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “VR” на одной стороне, без запаха.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия препарата складывается из нескольких элементов: винпоцетин улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает церебральный кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС), не вызывает эффекта “обкрадывания”. На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией (“обратный эффект обкрадывания”).
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Cmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь – 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.
Связывание с белками в организме человека – 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Метаболизм преимущественно внепеченочный. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе “первого прохождения” винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Выведение
Клиренс составляет 66.7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч). Т1/2 у человека – 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов.
Кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания
Неврология
- симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии (для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга).
Офтальмология
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология
- снижение слуха перцептивного типа;
- болезнь Меньера;
- ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко – эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко – тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко – отек соска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение АД; редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, “приливы”, тромбофлебит; очень редко – аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.
Со стороны ЖКТ: нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко – дерматит.
Прочие: редко – астения, недомогание, чувство жара; очень редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности “печеночных” ферментов; очень редко – уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Беременность и лактация
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное или эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке), в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ВИНПОЦЕТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Винпоцетин – рецептурный препарат, улучшающий кровоснабжение головного мозга и метаболизм, происходящий в головном мозге. Принимать средство можно не всем, поскольку оно имеет ряд противопоказаний. Чрезмерное и неправильное потребление провоцирует появление побочных эффектов. Рекомендовано к применению только после консультации у врача.
Форма выпуска и состав
Винпоцетин имеет две формы выпуска:
- Таблетки. Форма – круглая, выпуклая с двух сторон, а с одной стороны располагается засечка. Оттенок – бледно-желтый или белый. Средство выпускается в ячеистых упаковках по 10 шт. Пачка выполнена из картона. Содержит от 1 до 10 ячеистых упаковок в пачке
- Раствор высокой концентрации для капельниц. Препарат обладает абсолютной степенью прозрачности. Может быть слегка окрашенным. Выпускается в ампулах, которые выполнены из стекла темного тона. Содержание препарата – по 2 или 5 мл в ампуле. В блистере содержится 5-10 ампул. Пачка выполнена из картона. Содержит 1 или 2 блистера в упаковке.
Основной действующий компонент, обуславливающий свойства продукта, – винпоцетин.
Таблетка Винпоцетина содержит от 5 до 10 мг главного компонента. Его действие усиливается коллоидным диоксидом кремния, крахмалом картофеля, стеарат магнием, лактозой.
Раствор Винпоцетина имеет следующий состав: главный действующий компонент, дисульфит натрия, пропиленгликоль, сорбитол, хлороводородная кислота, эдетат динатрия, вода для инъекций, кислота лимонная.
Фармакология
Препарат положительно воздействует на состояние центральной нервной системы. Совершенствует микроциркуляцию и метаболизм, который происходит в головном мозге. Имеет антиагрегационный, сосудорасширяющий и антигипоксический эффект.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Международное непатентованное наименование – Винпоцетин. Совершенствует микроциркуляцию в головном мозге и метаболизм. Угнетает активность ферментов, гидролизующих фосфодиэфирную связь, что ведет к накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата.
Способствует расширению просвета сосудов за счет сосудорасширяющего эффекта. В результате происходит понижение кровяного давления в незначительной степени.
Совершенствует микроциркуляцию крови головного мозга, препятствует склеиванию тромбоцитов. Препарат повышает сопротивляемость клеток головного мозга гипоксии. Улучшает доставку кислорода к тканям, что положительно сказывается на поглощении глюкозы и метаболизме.
Средство увеличивает уровень катехоламинов, которые присутствуют в клетках головного мозга.
После приема Винпоцетина препарат моментально всасывается стенками кишечника и попадает в кровь. Максимальный уровень содержания в крови средства наблюдается через 60 минут после употребления. Полувыводится через 5 часов.
Показания к применению
Винпоцетин и его форму Форте рекомендуется принимать в следующих случаях:
- Нехватка мозгового кровообращения в острой или хронической форме;
- Энцефалопатия, которая возникла после перенесенной травмы;
- Энцефалопатия дисциркуляторная, при которой возникают головокружения, болевой синдром в области головы, проблемы с памятью;
- Патологии органов слуха;
- Вегето-сосудистая дистония, развивающаяся на фоне климакса;
- Патологии сосудистой оболочки глаз и сосудистые недуги сетчатки.
Применение формы Акри актуально в следующих случаях:
- Заболевания органов слуха;
- Патологии органов зрения;
- Профилактика возникновения и терапии заболеваний головного мозга.
Противопоказания
Средство имеет следующие противопоказания:
- Аллергические реакции на продукт;
- Индивидуальная непереносимость любого компонента из состава;
- Аритмия в тяжелой форме;
- Период вынашивания малыша;
- Несовершеннолетние дети;
- Геморрагический инсульт в острой форме;
- Ишемическая патология сердца.
Ограничения к применению
Лекарство Винпоцетин с осторожностью принимают при таких патологиях, как:
- Аритмия;
- Плохой тонус сосудов;
- Нестабильное артериальное давление.
Побочные действия
Препарат имеет следующие побочные эффекты:
- Головокружения и болевой синдром в области головы;
- Ухудшения отхождения ко сну, плохое качество и плохая продолжительность ночного отдыха;
- Нестабильное артериальное давление;
- Приливы;
- Проблемы с деятельностью сердца;
- Изжога;
- Тошнота, сопровождаемая рвотой;
- Повышенное потоотделение;
- Постоянная жажда даже после обильного питья;
- Высыпания на эпидермисе, как проявление аллергической реакции организма на препарат.
Передозировка
Препарат Винпоцетин при чрезмерном употреблении вызывает побочные эффекты. При возникновении передозировки рекомендуется выполнить промывание желудка. Врач можно назначить применение абсорбирующих препаратов.
Инструкция по применению
Инструкция по применению Винпоцетина прилагается к препарату. Перед употреблением рекомендуется проконсультироваться у врача.
Взрослым людям назначают по 1 таблетке 5 или 10 мг трижды в сутки.
Рекомендованная дозировка инъекций – 20 мл один раз в сутки. Если организм хорошо воспринимает препарат, дозировка увеличивается. Максимальное значение – 1 мг/кг. Такая дозировка используется в течение 3-4 дней. Полный терапевтический курс составляет две недели.
Если патология находится в стадии обострения, пациенту назначают препарат в капельницах. После нормализации состояния процедуры заменяют приемом таблеток.
Препарат формы Акри рекомендуют употреблять по одной таблетке трижды в сутки. Минимально допустимая дозировка – 15 мг. При запущенных патологиях или заболеваниях в острой форме врач может увеличить дозировку. Верхний предел – 30 мг.
Максимальную дозировку препарата принимают в течение нескольких дней. После улучшения состояния пациента ее уменьшают, подводя к минимальному значению. Продолжительность терапии определяет врач, исходя из характера болезни и индивидуальных особенностей пациента. Обычно продолжительность лечения составляет 3 месяца. Увеличивать период не рекомендуется.
Применение во время беременности и лактации
Во время вынашивания малыша препарат не назначают. Любое самостоятельное применение Винпоцетина ведет к возникновению нежелательных последствий.
Не было проведено клинических исследований, как влияет препарат, применяемый во время грудного вскармливания, на состояние мамы и малыша, поэтому при лактации от его приема рекомендуется воздержаться.
Взаимодействия с другими препаратами
Нельзя совмещать употребление Винпоцетина с приемом Гепарина. Такое сочетание способствует возникновению кровоизлияний разного характера.
Препарат снижает эффективность Варфарина. По этой причине продукты не употребляются вместе.
Совместимость средства с алкогольными напитками
Период терапии Винпоцетином составляет около 4 месяцев. Такое длительное лечение заставляет пациентов задавать вопросы о совместимости препарата и алкогольных напитков. Врачи говорят, что такое сочетание не рекомендовано.
Если во время терапии препаратом употреблять спиртные напитки, то действие средства нивелируется. Это приведет к ухудшению состояния пациента и обострению патологии.
Аналоги
Аналоги Винпоцетина – Оксопотин, Пирацетам, Вицеброл и Кавинтон, что из них лучше – такой вопрос ставится некорректно. Все зависит от реакции организма на эти медикаментозные средства и личных предпочтений.
Срок годности и условия хранения
Срок годности препарата – 4 года. Держать продукт рекомендуется в месте, куда нет доступа солнечному свету и детям. Хранить при комнатной температуре.
Стоимость
Цена Винпоцетина зависит от формы выпуска средства, производителя, региона покупки и ценовой политики аптеки, которая занимается продажей препарата. Цена Винпоцетина в таблетках составляет примерно 130-150 рублей. Приблизительная стоимость Винпоцетина Форте – 90 рубле. Средняя цена 10 ампул по 2 мл средства составляет 70 рублей.
Отзывы врачей
Валентина, врач-невролог, стаж 25 лет «Я рекомендую принимать Винпоцетин многим пациентом с нарушением головного кровообращения. При правильно подобранной дозировке он не вызывает побочных эффектов и дает положительный результат. Имеет более приемлемую стоимость по сравнению с аналогами.»
Отзывы пациентов
Алина, 29 лет, г. Нижний Новгород «Винпоцетин назначали моей бабушке. У нее появился шум в ушах. Бабуле было так плохо, что она перестала воспринимать все, что ей говорили. Потом появились головные боли и проблемы со сном. Она у нас не любительница ходить по врачам, поэтому тянула до последнего, пока не стало совсем плохо. Тогда я отвезла ее в больницу, где ей и назначили Винпоцетин. После двух недель смотрю, бабушка повеселела. И шум стал поменьше, и голова реже болела. Через два месяца состояние полностью нормализовалось.»
Валентина, 45 лет, г. Омск «Я Винпоцетин стала принимать по назначению врача. Пришла к нему с жалобами на головные боли, ухудшение памяти и шум в ушах, который усиливался к вечеру. Начала принимать сразу, когда пришла домой. Препарат не помог сразу. Какое-то время я вообще ничего не ощущала. Сказала об этом врачу, но он сказал не прекращать лечение. Улучшение я почувствовала только через месяц, но все равно довольна. После всего курса эти проблемы меня больше не беспокоят.»
Татьяна, 37 лет, г. Уфа «О Винпоцетине я узнала от своей подруги. У нее были сильные головные боли из-за повышенного внутричерепного давления. Невролог ей назначил препарат. Через несколько дней голова стала болеть реже, а через месяц совсем боли перестали ее мучить. Если только ей снова становится плохо, она сразу принимает эти таблетки.»
Источник