Топирамат при лечении мигрени

Топирамат при лечении мигрени thumbnail

Карл Цинценато

Карл Цинценато

Введение

Топирамат — вещество-блокбастер для предотвращения мигрени и эпилепсии собравшее “кассу” в миллиард долларов. Это один из наиболее часто назначаемых препаратов для профилактики мигрени в США. Так что же такое Топирамат?

Это противоэпилептическое (противосудорожное) лекарство. Такие препараты представляют собой класс лекарств, которые были разработаны для предотвращения судорог при эпилепсии.

Все началось с Topamax — торгового названия, разработанного подразделением Johnson&Johnson, которое получило патент на свою рецептуру в 1996 году. После истечения срока действия патента появился его более дешевый дженерик — действующее вещество топирамат. В 2009 году насчитывалось более 17 различных производителей дженериков. 

Для приема топирамата нужен рецепт?

Да.

Как работает топирамат?

Краткий ответ: «На самом деле никто точно не знает».

Топирамат изначально был разработан как лекарство от эпилепсии. Пациенты с эпилепсией начали замечать улучшение и состояния с мигренью в нескольких тематических исследованиях и тогда было проведено исследование для пациентов с мигренью. То есть препарат не был разработан для лечения мигрени, но, похоже, является средством профилактики мигрени.

Эпилепсия и мигрень имеют общие биологические и клинические особенности (читайте про РКД — распространяющуюся корковую депрессию Лео, возможно, объясняющую ауру). По этой причине противосудорожные препараты могут давать терапевтическую пользу и для мигреников.

Научные исследования показали, что топирамат снижает повышенную возбудимость нейронов головного мозга, что, как считается, провоцирует приступы мигрени у восприимчивых к этому состоянию людей.

Механизм действия Топирамата может включать:

  1. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации
  2. Потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов 
  3. Препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату
  4. Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы

Что все это значит в переводе с медицинского?

Что топирамат влияет на то, как работают определенные нейротрансмиттеры в мозге.

Насколько эффективен топирамат?

Краткий ответ —  препарат считается эффективным для профилактики мигрени.

Как американская, так и европейская медицина присвоили топирамату уровень доказательности А. 

Это самая высокая оценка, которую может получить лекарство — она означает, что лекарство показало эффективность в нескольких больших рандомизированных плацебо контролируемых клинических исследованиях.

По предотвращения приступов мигрени у взрослых топираматом были проведены такие клинические исследования.

Организация Кокрейн проанализировала 17 исследований и обнаружила, что у пациентов снижается частота мигреней в месяц по сравнению с плацебо. Они также обнаружили, что у пациентов было примерно в два раза большее уменьшение количества приступов на 50% и более при применении топирамата, чем при приеме плацебо.

Заключение этого метаанализа сообщает, что топирамат в дозе 100 мг/день может быть эффективным и при этом достаточно хорошо переносимым у взрослых пациентов.

Побочные эффекты

К сожалению, в том же Кокрейносвком обзоре было подтверждено, что, хотя на топирамате были хорошие результаты, побочные эффекты также были обычным явлением, хотя в целом они и незначительные.

Какие побочные эффекты считаются распространенными? 

Все, что превышает 10%, считается «очень распространенным», в то время как все, что составляет 1–10%, считается «обычным».

Обратите внимание, как побочные эффекты могут увеличиваться с увеличением дозы от 50 до 100 мг. Выделенные числа являются побочными эффектами, которые считаются «очень распространенными».

Побочный эффект

50 мг топирамата / день

100 мг топирамата / день

Покалывания

35

51

Искажения вкусовых ощущений

15

8

Слабость

14

15

Инфекции дыхательных путей

13

14

Синусит

10

6

Анорексия

9

15

Тошнота

9

13

Диарея

9

11

Головокружение

8

9

Сонливость

8

7

Бывают побочные эффекты, название которых вы можете не знать:

  • Гипестезия —  снижение чувства осязания или онемение
  • Диспепсия —  боль или неприятные ощущения в кишечнике, включая рефлюкс (изжогу)
  • Энтерит —  обычно называют «гастроэнтерит», расстройство желудка
  • Психомоторное замедление —  замедление мышления и/или физической активности, например, замедленность движений или речи

Обратите внимание, что это неполный список возможных побочных эффектов. Могут быть и другие серьезные побочные эффекты, поэтому вам следует наблюдаться у врача, если вы решите постоянно принимать топирамат.

Мой личный опыт

Как человек, который принимал Топамакс в течение нескольких лет, я и сам заметил несколько симптомов, когда принимал дозировку от 25 до 100 мг в день.

Во-первых, покалывание. Я почувствовал покалывание почти сразу же после моей первой таблетки и к этому оказался не готов. Но, поговорив с врачом и убедившись, что все в порядке, я продолжил лечение и, в течение первой недели, покалывание полностью исчезло.

Во-вторых, появилась вялость, которую я чувствовал по утрам. Стало труднее вставать с постели. Я чувствовал усталость, как будто не выспался.

Я бы не называл себя “жаворонком”, но этот побочный эффект заставлял моих домашних ходить на цыпочках еще полчаса после того, как я вставал — такой я был сонный.

Последними двумя заметными побочными эффектами, которые были у меня, стали плохое настроение и нарушение когнитивных функций, включая проблемы с памятью.

«Тупамат» —  так некоторые прозвали препарат. На самом деле, хорошо описывает, как вы можете себя чувствовать на топирамате. Когда принимаешь препарат постоянно этот симптом может усиливаться  со временем. Я принимал Topamax в течение многих лет … и к концу я ощутил снижение когнитивных функций примерно на 30%. Это довольно заметное влияние на скорость, четкость и ясность мысли, если сравнивать с тем, как я мыслил без топирамата.

Наибольший дискомфорт доставляло то, что мне трудно стало запоминать названия и имена, а еще, в какой-то степени, подводила память о недавно произошедших событиях.

Самым неприятным побочным эффектом стали скачки настроения. Я стал более возбужденным и раздражительным. У меня никогда раньше не было такой вспыльчивости, как на топиромате.

Читайте также:  Спрей назальный при мигрени

Поскольку мое состояние улучшилось благодаря топирамату и профилактическим подходам, я постепенно перестал принимать топирамат. Побочные эффекты также сошли на нет.

К счастью, у меня не было серьезных побочных эффектов, которые могли бы помешать мне принимать топамакс в течение нескольких лет. Некоторые из тех побочек, которые я испытывал, перечислены в инструкции к препарату. Согласно исследованиям, ни один из этих побочных эффектов не является достаточно распространенным, чтобы быть упомянутым в приведенной выше таблице.

Если есть распространенные серьезные побочные эффекты, препарат вряд ли будет одобрен регулирующими органами, такими как FDA США.

Безопасность

Топирамат, считается довольно безопасным и одобренным лечением по всему миру, если назначается врачом, который учитывает вашу историю болезни, ваши лекарства и ваше состояние здоровья.

Однако, есть важные меры предосторожности, которые сопровождают лечение топираматом.

Например, никогда не прекращайте принимать лекарство внезапно. При отмене топирамата требуется постепенное снижение дозы. Если внезапно прекратить прием, то могут возникнуть судороги, даже если у вас их не было до приема топирамата.

Топирамат также имеет несколько редких, но серьезных побочных эффектов:

  • Проблемы со зрением, в том числе сильная близорукость, накопление жидкости в глазу (которая может привести к слепоте, если ее не лечить).
  • Гипераммонемия —  высокий уровень аммиака в крови.
  • Метаболический ацидоз, который является повышенным уровнем кислотности крови.
  • Энцефалопатия и другие повреждения мозга 
  • Суицидальные мысли и поведение могут быть активнее у пациентов, принимающих топирамат
  • Фетальная токсичность. Топирамат может вызвать врожденные дефекты у неродившегося ребенка у беременной женщины. Также не подходит для кормящей матери или будущей матери, планирующей беременность.
  • Камни в почках могут быть вызваны топираматом. Врачи советуют пациентам пить много воды в течение дня, чтобы предотвратить осложнения со стороны почек.

Взаимодействие с другими лекарствами

Топирамат, как и многие другие лекарства, взаимодействует с другими лекарствами и это взаимодействие может иметь опасные последствия. Убедитесь, что у вашего врача есть полный список препаратов, которые вы в настоящее время принимаете.

Топирамат может вступить во взаимодействие с:

  • Другими противоэпилептические препаратами
  • Депрессантами центральной нервной системы
  • Оральными контрацептивами (КОК)
  • Литием
  • Ингибиторами карбоангидразы (например, зонисамидом или ацетазоламидом)
  • Гидрохлоротиазидом 
  • Пиоглитазоном
  • Амитриптилином

Вы не должны принимать топирамат, если относитесь к одной из следующих групп:

  • Женщины, беременные или планирующие забеременеть, кормящие матери.
  • Дети в возрасте до 12 лет (Для детского возраста не были оценены эффективность и безопасность для профилактики мигрени. Субъективное замечание: я бы спросил доктора, какое влияние может оказать топирамат на развивающийся мозг. По своему опыту, я бы не стал это рассматривать в качестве первого варианта для ребенка с мигренью.)
  • Пациенты с почечной недостаточностью или находящиеся на гемодиализе

Дозировка

В диапазоне от 25 до 200 мг в сутки.

Топирамат является одним из тех методов лечения, в которых очень уместно использовать “низкий старт”. Дозировка часто начинается с 25 мг в день с постепенным увеличением до вашей максимально переносимой дозы.

Максимальная переносимая доза —  это то, сколько вы сможете принимать без побочных эффектов, бОльших, чем польза от лечения.

В клинических испытаниях часто исследовали максимальную дозу 200 мг. Интересно, что при эпилепсии исследовали дозировки до 400 мг.

Важно

Если будете лечить зубы, сообщите стоматологу о приеме препарата.

Отзывы

Большая часть того, что я писал до сих пор, основана на клинических исследованиях или их метаанализах. Давайте теперь посмотрим на отзывы в интернете на топирамат.

Отзывы-на-топирамат

В опросе на сайте Patients Like Me, было опрошено 375 участников (n = 375):

  • 35% пациентов заметили значительное улучшение,
  • 30% пациентов заметили умеренное улучшение, 
  • 18% — небольшое улучшение,
  •  27% не имели улучшения или не могли сказать определенно. 

По отзывам пользователей, 48% пациентов сообщают о тяжелых или умеренных побочных эффектах на топирамате. Наиболее распространенным побочным эффектом является потеря веса, за которой следуют туман в голове, проблемы с памятью, покалывание рук и забывчивость слов.

Вывод

На всех сайтах отзывов прослеживается тенденция, что по крайней мере 30% испытывают умеренное улучшение, а еще 11% — 35% испытывают значительное улучшение (в зависимости от источника).

Это сходно с кокрейновским метаанализом клинических исследований, где вдвое больше пациентов сообщают о снижении частоты головной боли на 50% по сравнению с плацебо.

Побочные эффекты от топирамата весьма распространены… Правда, некоторые могут посчитать потерю веса желательным побочным эффектом ????

Такие побочки, как покалывания или потеря слов “на кончике языка”, могут не казаться серьезными, но они пугают… При этом у каждого свой список побочных эффектов. Единицы не испытывают побочных эффектов совсем. Есть и такие, кто находит побочные эффекты невыносимыми.

Если вы можете переносить побочные эффекты, то топирамат можно считать эффективным и полезным средством лечения мигрени.

А что насчет вас? Принимали ли вы топирамат? Был ли ваш опыт применения топирамата положительным или отрицательным?

Источник

Почти каждому больному эпилепсией знакомы сложности с выбором препарата для избавления от симптомов этого недуга. Фармацевтическая промышленность сегодня предоставляет огромный выбор таких средств. Топирамат выгодно выделяется в списке антиконвульсантов и успешно используется пациентами во многих странах. В чем особенности этого лекарства, и при каких случаях оно еще может использоваться?

Состав и механизм действия

Активный компонент в составе препарата Топирамат – одноименный. Этот ингредиент обладает способностью активизировать ГАМК-рецепторы, тонус которых при эпилепсии снижен. Также он позитивно воздействует на АМПК-рецепторы, функционирование которых после приема лекарства восстанавливается. Международное непатентованное наименование, или МНН Топирамата, также идентично названию лекарства.

Выпускается средство в виде таблеток Топирамат 25 мг или 100 мг. Активный компонент поступает в кровоток очень быстро. Обычно спустя 1-1,5 часа после приема таблетки концентрация в крови достигает максимальной. Кстати, это зависит, в том числе, и от пола пациента.

Так, у женщин концентрация может быть почти в 2 раза ниже, чем у мужчин, что связано с повышенным количеством жира в их организме. В среднем равновесное количество активного вещества может сохраняться до 4-8 дней в сыворотке крови.

Эффект от применения препарата Топирамат не ограничивается снижением судорожной активности. Это препарат эффективен при огромном количестве неврологических и психических нарушений, однако можно выделить основные показания. Так, состав лекарства оказывает следующие воздействия на организм:

  1. Механизм действия препаратаПротивосудорожное. Речь особенно идет о тех, у кого в анамнезе имеется склонность к судорогам как мышц, так и нейронов головного мозга, а именно, эпилептиках.

    Снижение судорожной активности имеет для этой группы людей решающее значение, ведь каждый приступ при условии его наступления крайне негативно сказывается на здоровье человека. Особенно важно недопущение приступов у детей, поскольку такие эпизоды словно отнимают часть жизни, возвращая малыша к навыкам, которые тот приобрел задолго до приступа.

  2. Противоспазматическое. Справиться с неконтролируемым сокращением мышц очень сложно, и уж тем более невозможно без применения лекарств. Топирамат является одним из лучших препаратов, когда речь идет о необходимости быстро уменьшить и купировать мышечные спазмы.
  3. Воздействие Топирамата на кальциевые каналыОбезболивающее. В некоторых случаях этот препарат применяют для лечения сильной головной боли, а также для предотвращения последствий неприятного состояния – головокружений, тошноты.
  4. Нейрогенное. Под этим словом понимают множественные эффекты, которые может оказать препарат. В данном случае речь идет об успокаивающем и седативном свойстве, оказываемом на организм.

    Известна способность лекарства отлично снимать нервную возбудимость, вызванную самыми разными причинами. Также его можно применять при таких заболеваниях нервной системы, как булимия, где пищевое поведение напрямую связано с дисгармонией в работе нервной системы.

к оглавлению ↑

Показания и ограничения

Как видно, использовать его вполне можно не только для решения проблем эпилептиков, но и для других целей. Основными диагнозами и состояниями, при которых может быть назначен Топирамат, таковы:

  1. Генерализованные судорогиГенерализованные судороги. Таблетки великолепно справляются с предотвращением подобных приступов. Преимуществом препарата является то, что в данном случае он может быть использован в качестве монотерапии, то есть пациент принимает одно-единственное лекарство. Это не только облегчает течение основной патологии, но и будет полезно для пациентов-аллергиков.
  2. Нейропатия. При поражении нервов из-за патологий, не связанных с наличием инфекции, в системе происходят дегенеративные процессы.

    Препараты, способствующие улучшению клинической картины, должны подбираться индивидуально. Топирамат-таблетки полностью отвечают запросам таких пациентов, очень часто становятся основой терапевтической схемы.

  3. Посттравматические стрессы. Если изменения в поведении и мыслях человека появились после перенесенных физических травм, то пациенту в обязательном порядке прописывают прием лекарств, которые будут способствовать восстановлению нарушений и предотвратят более грозные осложнения.
  4. Синдром Леннокса-ГастоПрипадки при синдроме Леннокса-Гасто. В этом случае Топирамат лучше использовать как поддерживающий препарат, а не проводить монотерапию на его основе.
  5. Психоз в форме маниакальных депрессий. Это состояние человека крайне тяжело поддается лечению, особенно потому, что пациенты не всегда стремятся на консультацию к специалисту, хотя они вполне осознают ненормальность своих мышлений.

    Не стоит бояться врача, который назначит грамотную медикаментозную терапию, куда вполне может войти Топирамат.

  6. Эпилепсия. Препарат Топирамат поможет назначаться при первичной постановке диагноза как у взрослых, так и у совсем юных пациентов – от трех лет.
  7. Алкоголизм. Справиться с этой болезнью пытаются мужчины и женщины во всем мире. Чтобы было проще отказаться от пагубной привычки, не стоит пренебрегать современной медициной и препаратами, которые снижают зависимость и успокаивают человека.
  8. Биполярное расстройствоБиполярное расстройство. Быстрые перепады настроения, в особенности от маниакальных и агрессивных до меланхоличных и депрессивных, поддаются лечению. Топирамат – один из тех препаратов, которые успешно используются для лечения подобных состояний.
  9. Мигрень. Топирамат не является препаратом первого ряда для лечения мигрени, однако известна его эффективность для предотвращения очередного приступа сильнейшей головной боли.

Препарат достаточно сильный, а потому назначать и принимать его самостоятельно, без согласования с врачом, недопустимо. Состав Топирамата может быть опасен в следующих случаях:

  1. Дефицит лактазы. При недостатке этого фермента у пациента при приеме лекарства возникнут проблемы с метаболизмом и усвояемостью активного вещества.
  2. Непереносимость лактозы. Индивидуальная реакция на молочный сахар – прямое противопоказание для приема Топирамата.
  3. Детский возраст до 3 лет. Исследования на этой группе пациентов не проводились.
  4. С осторожностью Топирамат назначают при гиперкальциурии, недостаточности работы печени и почек, нефроуролитиазе.

к оглавлению ↑

Способ приема и возможные последствия

Все зависит от диагноза, а также клинической картины. Дозировка также может меняться в течение курса лечения. Таблетки принимают перорально, запивая водой. Время приема пищи не влияет на всасываемость и оказываемый Топираматом эффект.

При эпилепсии терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно доводят до оптимальных. В отличие от ряда других противосудорожных средств, терапия Топирамата не сопровождается необходимостью постоянного контроля уровня активного вещества в кровотоке.

Дозировка рассчитывается так:

  1. Монотерапия эпилепсии у детейЛечение эпилепсии детей старше 6 лет начинают со следующих доз: 0,5-1 мг на 1 кг массы тела. Желательно принимать лекарство перед сном, чтобы возможное побочное действие не затронуло период бодрствования.

    Далее дозу за 1-2 недели повышают до 2 мг на 1 кг веса и разделяют ее на два приема, через 12 часов. Допускаются и меньшие максимальные дозировки, а также можно увеличивать сроки достижения такого количества.

  2. Для более юных пациентов применяется начальная доза Топирамат 25 мг, которую необходимо давать малышу перед сном в течение недели. Далее количество препарата увеличивают на 1-3 мг/кг массы ребенка в течение 1-2 недель. Эту дозу распределяют на 2 приема.
  3. Для взрослых рекомендуемая первичная доза – 25 мг в сутки, за один прием, в течение недели. Далее 1-2 неделю дозировку повышают на 25-50 мг. Дозу при этом также делят на два приема. Врач должен ориентироваться не на рекомендации в аннотации к лекарству, а на ожидаемый эффект у пациента.
Читайте также:  Что такое глотательная мигрень

Список побочных действий, которые могут проявиться у пациента, немаленький:

  • снижение веса больного;
  • Побочные эффекты Топираматаголовокружение;
  • боли в области желудка;
  • проблемы со зрением;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • в редких случаях – гипертермия;
  • снижение либидо, у мужчин – вплоть до импотенции;
  • онемение конечностей;
  • воспаление десен;
  • ослабление прочности костей, а у детей – замедление роста;
  • понос или запор;
  • гепатит неинфекционного происхождения;
  • носовое кровотечение;
  • изменения в лейкоцитарной формуле крови, а именно – снижение уровня лейкоцитов.

к оглавлению ↑

Особые указания

При лечении Топираматом категорически запрещается пить алкогольсодержащие напитки и другие психотропные средства, не назначенные лечащим врачом. Во избежание проявлений анорексии рекомендуется параллельное посещение диетолога.

Особенности фармакокинетики препаратаНе стоит забывать и о постепенной отмене лекарства. Нарушение этого правила может привести к появлению судорог, причем более интенсивных, чем были у пациента ранее. Если пациент забыл выпить таблетку, то необходимо сделать это как можно скорее.

Если же подошло время для очередного приема, то необходимо выпить стандартную, а не двойную дозу препарата. Наконец, управление автомобилем и другие работы, связанные с точностью реакции и внимания, на время терапии Топираматом следует исключить.

Лекарство не помогает при мигрени, если приступ головной боли уже начался, однако оно прекрасно предотвращает вероятность его наступления. Дозировку здесь также начинают с минимальной – 25 мг, которые необходимо принимать одну неделю. Затем постепенно количество принимаемого препарата повышают.

Несмотря на то, что рекомендуемая суточная дозировка при мигрени – 100 мг, есть немало случаев, когда хороший терапевтический эффект достигался всего от 50 мг принимаемого пациентом лекарства.

Отдельно стоит остановиться на применении препарата у беременных. К этой группе пациенток лечащий врач должен относиться с особой осторожностью. Если будущая мама страдает эпилепсией, то, несомненно, ей необходимо принимать антиконвульсанты, но терапия в этот период вовсе не безвредна.

Исследования показывают, что риск получить врожденные патологии плода, мать которых при беременности принимали Топимакс, в 3 раза выше статистической.

Результаты монотерапии ТопираматомЕще больше риск повышается, если терапевтическая схема включает в себя несколько препаратов. Иными словами, при возможности выбора монотерапии необходимо спросить у врача о целесообразности назначения нескольких препаратов.

Возможно, достаточно всего лишь регулярно принимать Топимакс, а остальные – пропить курсами. И конечно, самовольная отмена Топимакса беременной может привести к ухудшению ее самочувствия, что скажется и на развитии плода и беременности в целом.

Противопоказан прием лекарства при кормлении грудью. Действующее вещество легко проникает в состав грудного молока, что может негативно сказаться на состоянии малыша. При необходимости приема этого препарата придется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

к оглавлению ↑

Дженерики и аналоги

У Топирамата немало дженериков, которые имеют абсолютно идентичный состав. Так случается, когда одно и то же лекарство выпускают разные производители. Соответственно, их названия различаются. Некоторые дженерики имеют небольшие отличия. Они могут заключаться, например, в форме выпуска (таблетки, капсулы). Рассмотрим наиболее известные дженерики Топирамата:

  1. ТопамаксТопамакс – пожалуй, один из наиболее популярных полных аналогов Топирамата. Производитель выпускает его в форме капсул в количестве 15, 25, 50 мг активного компонента. Капсулы могут быть помещены по 10 шт. в блистере в общей картонной упаковке, или же в полиэтиленовом флаконе по 28 и 60 штук.
  2. Топсавер. Этот препарат выпускается в форме таблеток по 50 мг активного компонента в каждой, где в упаковке 2 блистера общим количеством 14 таблеток, а также по 200 мг – 4 блистера по 7 штук.
  3. Тореал. Форма выпуска та же – таблетки, по 50 или 100 мг топирамата в каждой. Показания и противопоказания – те же.
  4. Также в продаже можно найти Эпимакс, Топалепсин, Макситопир, Эпитол, которые также содержат в себе активный компонент – Топирамат, а потому свойства и показания этих препаратов идентичны.

Если в продаже нет Топирамата, можно ли приобрести дженерик (полный аналог) и принимать его? Несмотря на абсолютную идентичность препарата, пациенты отмечают разницу в эффектах того или иного препарата.

НейронтинЭто может зависеть от технологии приготовления, ответственности производителя, вспомогательных компонентов в составе. Если пациент сомневается в покупке, то лучше спросить у врача, чем столкнуться с побочными эффектами и другими последствиями от нарушения врачебной рекомендации.

Аналогами Топирамата по лечебному действию можно назвать Нейронтин, Эпирамат-Тева, Габагамма и ряд других препаратов. Действие, которое они оказывают схоже с описываемым антиконвульсантом, однако каждый препарат имеет свои особенности.

Некоторые препараты – более мощные, и применяются при сложных случаях эпилепсии, другие обладают дополнительными свойствами, а значит, и оказывают другие воздействия на организм. Использовать аналоги вместо Топирамата самостоятельно категорически нельзя.

Эпилепсия – достаточно серьезное заболевание, неправильное лечение которого может привести к необратимым последствиям для организма и даже смерти.

Якутина Светлана

Якутина Светлана

Эксперт проекта OInsulte.ru

Статья помогла вам?

Дайте нам об этом знать – поставьте оценку

Загрузка…

Adblock
detector

Источник