Сибазон от головной боли
Сибазон — это анксиолитик, который широко применяется для лечения нервно-психических расстройств, а также ряда органических заболеваний головного мозга. Кроме того, его используют в акушерской практике и в качестве анестезиологического пособия. Сибазон — эффективный, но небезопасный препарат, он имеет ряд строгих показаний, а также противопоказаний к применению. Продается в аптеках по рецепту врача.
Форма выпуска
Сибазон выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки продаются в упаковках блистерами. В одном блистере 10 штук, в одной упаковке два блистера. Также существуют варианты упаковки таблеток во флаконы. Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл.
Одна таблетка и 1 мл раствора содержат 5 мг действующего вещества. Сибазон — это торговое название препарата. Международное его название — диазепам.
Состав
Основное действующее вещество сибазона, независимо от формы выпуска — диазепам. Дозировка препарата, указанная на упаковке, соответствует концентрации диазепама в одной таблетке или одном миллилитре раствора.
Вспомогательные вещества различаются и зависят от формы препарата. Таблетки содержат соединения лактозы, кальция и крахмал. В состав раствора для инъекций входит этиловый спирт, пропиленгликоль, уксусная кислота и вода для инъекций.
Фармакологическая группа
Сибазон, как и его действующее вещество диазепам, относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Транквилизаторы — это препараты, обладающие противотревожным и снотворным действием, а в большинстве случаев также противосудорожным. Сибазон относится к группе так называемых “малых транквилизаторов” или анксиолитиков.
Фармакологические свойства
Действие сибазона, как и диазепама, основывается на повышении в нейрональных синапсах медиаторов торможения. В головном мозге находятся две противоборствующие системы — возбуждения и торможения. При значительном преобладании первой из них возникают различные патологические состояния, включая тревожные расстройства, эпилепсию, судороги.
Сибазон связывается с бензодиазепиновыми рецепторами головного мозга и активирует их. При этом повышается влияние гамма-аминомасляной кислоты на нейроны головного мозга. Это основной медиатор торможения в центральной нервной системе. Таким образом процессы возбуждения сменяются процессами торможения и патологическое состояние купируется. Эффект от сибазона наступает достаточно быстро.
Бензодиазепиновые рецепторы находятся практически во всех центрах головного мозга, потому торможение наблюдается во всех отделах нервной системы. Однако преобладает оно в лимбической системе, которая отвечает за эмоциональный фон и тревогу, а также в очагах судорожной готовности. Это позволяет применять сибазон при тревожно-фобических расстройствах, делирии, эклампсии, эпилепсии. Также сибазон уменьшает количество болевых импульсов, приходящих в головной мозг, что находит применение во врачебной практике.
Большое количество побочных реакций и противопоказаний связаны с влиянием сибазона на все центры головного мозга, даже те, которые не связаны с основным заболеванием. Даже незначительное повышение в них тормозных медиаторов, способно вызвать разные патологические состояния.
Показания
Сибазон применяют врачи разных специальностей, например, психиатры, неврологи, акушеры-гинекологи, анестезиологи, в некоторых случаях — терапевты. Назначение сибазона оправдано в следующих случаях:
- Выраженные тревожные и фобические расстройства, в том числе на фоне депрессии;
- Абстинентный синдром при алкоголизме;
- Делирий любой этиологии;
- Эпилепсия для купирования и профилактики приступов;
- Купирование эпилептического статуса;
- Эклампсия беременных;
- Гипертонус при столбняке;
- Неврогенные мышечные спазмы;
- Анестезиологическое пособие перед подачей наркоза.
Противопоказания
Сибазон противопоказано применять в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- Отравление седативными препаратами;
- Отравление наркотическими веществами;
- Синдром ночного сонного апноэ;
- Глаукома;
- Миастения;
- Состояние потери сознания, шок, кома;
- Декомпенсированная печеночная недостаточность;
- Декомпенсированная дыхательная недостаточность;
- Низкая сатурация кислорода в крови;
- Обсессивно-компульсивное расстройство.
При наличии одного из перечисленных состояний, применение сибазона строго противопоказано. Кроме того, относительным противопоказанием является беременность и грудное вскармливание. Беременным противопоказан сибазон для планового лечения или профилактики любых состояний. Его применение оправдано только при угрожающих жизни ситуациях, например, эклампсии. При необходимости назначения сибазона следует поставить вопрос о прерывании беременности. Препарат проникает в молоко, поэтому при его назначении от грудного вскармливания следует отказаться. О возможности назначения Сибазона детям следует узнать подробнее.
Побочные действия
Сибазон способен вызвать как местные, так и общие побочные реакции. Местная побочка характерна исключительно для инъекционной формы препарата. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита. После внутримышечной инъекции у некоторых пациентов возникает боль и покраснение в месте введения. Для того, чтобы предупредить эти осложнения, необходимо строго соблюдать правила проведения инъекции.
При длительном систематическом применении сибазон вызывает зависимость. В некоторых случаях зависимость от сибазона требует специализированной терапии. Часто возникают общие реакции на прием препарата такие, как: слабость, усталость, сонливость, заторможенность, шаткость походки, мышечная слабость, головные боли и головокружения. Эти симптомы являются реакциями на начальное повышение его концентрации в крови и возникают в самом начале прима. Затем они, как правило, самостоятельно исчезают.
Сибазон, как и все бензодиазепины, вызывает снижение артериального давления. При быстром внутривенном введение может наблюдаться резкое падение давления вплоть до коллаптоидных реакций. Часто наблюдается брадикардия, реже — тахикардия. У пациентов пожилого возраста возможно развитие сердечной аритмии, внутрисердечных блокад.
Сибазон способен угнетать дыхательный центр. При быстром внутривенном введение препарата может возникнуть затрудненное дыхание или развиться острая дыхательная недостаточность. У многих пациентов наблюдаются нарушения со стороны нервной системы — заторможенность, снижение памяти, тремор конечностей, запаздывание рефлекторных реакций. В более тяжелых случаях может нарушаться зрение, возникать двоение в глазах. Перечисленные состояния являются обратимыми при отмене препарата. У предрасположенных лиц могут возникать нарушения со стороны психики. Они носят разный характер — от депрессии и апатии до острых психозов, агрессии и эмоциональной лабильности. При приеме сибазона увеличивается риск суицида.
У части больных нарушается аппетит, появляется тошнота, запоры, сухость во рту или, наоборот, повышение слюноотделения. Возможно боль в животе по типу колик, купирующаяся спазмолитиками.
В связи с развитием зависимости от сибазона, описаны случаи злоупотребления препаратом, приемом его в качестве наркотического средства.
Передозировка
При передозировке сибазона усиливаются побочные реакции. Может критически снижаться артериальное давление, возникать острая сосудистая недостаточность с нарушением кровообращения и шоковым состоянием. Еще одно опасное осложнение — полное угнетение дыхательного центра, что сопровождается приступами апноэ, патологических дыханием, снижением частоты дыхательных движений или полной остановкой дыхания.
При передозировке наблюдается изменения сознания. В большинстве случаев — это угнетение с развитием ступора, сопора и комы. Возможны парадоксальные реакции, характеризующиеся возбуждением, ажитацией, агрессией.
Для лечения передозировки сибазона существует специальный препарат — флумазенил. Он относится к антагонистам бензодиазепиновых рецепторов. Это средство препятствует связыванию сибазона со специфическими рецепторами и выключает его влияние на организм. Другие методы лечения, как правило, неэффективны.
Инструкция по применению
Дозировка сибазона зависит от причины его приема и общего состояния организма пациента.
Для долговременного лечения применяются таблетированные препараты. Рекомендуемая доза для единоразового приема от 5 до 15 мг в зависимости от нозологии, максимальная доза — 20 мг за один раз.
Для лечения тревожных расстройств, фобий и неврологических заболеваний, включая эпилепсию, назначают по 5 или 10 мг 2-3 раза в сутки. Дозировку можно корректировать в зависимости от переносимости лечения.
Принимать всю суточную дозу сибазона за один раз нецелесообразно, поскольку он быстро выводится из организма.
Абстиненция при алкоголизме лечится сибазоном в два этапа. В первые сутки назначают 30 мг в три приема, по 10 мг на каждый прием. Затем дозу препарата снижают до 5 мг трижды в сутки. О применении Сибазона с алкоголем следует узнать подробнее.
Инъекционные формы назначаются при острых состояниях, когда необходима быстрая доставка препарата к месту его воздействия. Для лечения выраженных тревожных расстройств и алкогольного делирия назначают по 1 или 2 мл каждые 4 часа. После купирования острых симптомов переходят на таблетированный прием.
При эпилептическом статусе вводят 2 мл медленно, зачем через 15 минут вводят еще 2 мл, при отсутствии эффекта — еще 2 мл через 15 минут. В анестезиологической практике применяется внутримышечное введение вечером накануне операции, за час до операции и после выведения из наркоза по 2 мл сибазона.
Аналоги
Существует ряд препаратов, основным действующим веществом которых является диазепам. Это наиболее полные аналоги сибазона:
- Реланиум;
- Седуксен;
- Ассивал;
- Валиум;
- Релиум;
- Апаурин;
- Брюзепам.
Перечисленные препараты выпускаются разными фирмами, могут содержать разные вспомогательные вещества, отличаться дозировкой препарата, показаниями и противопоказаниями.
Отзывы
Станислав П.: “Я страдаю эпилепсией, по поводу чего принимаю сибазон. Началось все с укола этого препарата, который мне сделали во время первого приступа судорог. Затем я принимал его, пока проходил обследования, но уже в таблетках. Теперь, когда диагноз установлен, врачи говорят, что мне нельзя обходиться без противосудорожных средств. Сибазон мне помогает, пью три раза в день по таблетке. Из побочных эффектов в начале приема наблюдалась сонливость, но сейчас я привык и ничего не беспокоит.”
Марина Е.: “У меня генерализованное тревожное расстройство и несколько фобий. Когда жить с этим стало абсолютно невыносимо, обратилась за помощью к психиатру. Мне выписала таблетки сибазона, но принимала я их недолго. После первого же приема мне сильно захотелось спать, я пила препарат неделю, и почти всю неделю спала. Тревоги не было, невозможно быть тревожной, когда постоянно спишь, но работать так тоже нельзя. От приема сибазона я отказалась и перешла на более легкие препараты.”
Врач-психиатр: “Сибазон — это мощный бензодиазепиновый транквилизатор, один из первых представителей своей группы препаратов. Его применяют врачи многих специальностей в качестве мощного седативного, противотревожного, противосудорожного и обезболивающего. Однако назначать его рекомендуется исключительно в стационаре, под присмотром врача. Большое количество побочных эффектов, вплоть до летального исхода, требует тщательного мониторирования состояния пациента и коррекции дозировок. В некоторых случаях сибазон — это единственное средство, которое может справиться с тяжелыми и угрожающими жизни патологическими состояниями, что делает его препаратом первой необходимости.”
Источник
Препарат Сибазон относится к разряду психотропных лекарственых средств, действующих на цертальную нервную систему. Сибазон назначают в качестве бензодиазепинового производного, активный компонент котрого – диазепам уменьшает возбудимость подкорковых участков мозга, которые отвечают за эмоциональные реакции и связь с корой мозга. Усиление процессов торможения в синапсах под действием диазепама происходит в результате облегчения ГАМК-ергической передачи вследствие образования комплекса с субстанцией специфического ГАМК-рецептора.
Сибазон усиливает сродство рецептора с ГАМК, провоцирует ускорение появление гиперполяризации постсинаптической мембраны и значительное торможение нейрональной активности. Препарат имеет серотонинегическое, норадренолинергическое, дофаминергическое действие.
Сибазон оказывает следующие эффекты: анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное. За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности. На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли. Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).
Показания к применению
Сибазон показан при:
– невротических расстройствах;
– абстинентных состояниях;
– тревожных расстройствах;
– мышечном гипертонусе;
– прогрессирующем хроническом полиартрите;
– церебральном параличе спастического характера;
– первичной, вторичной гипертензии;
– дисфории;
– бессоннице;
– спастических состояниях при травмах;
– столбняке;
– артритах;
– вертебральном синдроме;
– атетозе;
– бурсите;
– стенокардии;
– головной боли напряжения;
– миозите;
– язвенной болезни желудка;
– психосоматических нарушениях в гинекологии;
– климаксе, ПМС;
– позднем гестозе;
– эпилептическом статусе;
– заболеваниях с нестерпимым зудом (например, чесотке у детей):
– отравлениях препаратами;
– болезни Меньера;
– неврозах;
– психопатии;
– шизофрении;
– сенестоипохондрических расстройствах;
– инфаркте миокарда.
Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.
Способ применения
Дозирование индивидуальное, определяет врач. В таблице представлены основные принципы назначения Сибазона:
| Состояние или необходимый эффект | Доза препарата Сибазон (мг) | Кратность приема (раз/сутки) |
| Для достиженияанксиолитического эффекта | 2,5-10 | 2-4 |
| Неврозы, фобии, дисфория, истерии, ипохондрия | 5-10 | 2-6 |
| Алкогольная абстиненция – начало терапии – продолжение лечения | 105 | 3-4 3-4 |
| Пожилые, ослабленные, пациенты с атеросклерозом | 2 | 2 |
| Работающие больные | 2,5 | 1-2 |
| Спастические церебральные состояния, дегенеративные неврологические патологии | 5-10 | 2-3 |
| Стенокардия | 2-5 | 2-3 |
| Вертебральный синдром (если пациент соблюдает постельный режим) | 10 | 4 |
| При полиартритах, пельвиспондилоартрите, артрозах (в комплексной терапии) | 5 | 1-4 |
| Гипертензия | 2-5 | 2-3 |
| Премедикация (в/в) | 10-30 | разделение на дозы определяет врач |
| Инфаркт миокарда (в комплексной терапии) | 5-10 | 1-3 |
| Гестоз, климакс, ПМС | 2-5 | 2-3 |
| Преэклампсия | 10-20 (первое введение) 5-10 | 13 |
| Эклампсия (кризис) | 10-20 | до 5 |
| Облегчение родовой деятельности | 20 | 1 |
| Использование при анестезии | 0,2-0,5 мг/кг | одноразово |
| Подготовка к операции (взрослые) | 10-20 | 1 |
| Подготовка к операции (дети) | 2,5-10 | 1 |
| Наркотический сон перед диагностическими и терапевтическими вмешательствами (дети) | 0,1-0,2 мг на килограмм | 1 |
| Дети от 6 мес. | 1- 2,5 (из расчета 40-200 мкг/кг) | 2 |
| 1-3 года | 1 | 2 |
| 3-7 лет | 2 | 2 |
| 7-16 лет | 3-5 | 2 |
| Повторные эпилептические припадки, эпилептический статус (дети): – до 5 лет (макс. доза 5 мг) – после 5 лет (макс. доза 10 мг) | 0,2-0,5 1 | через 2-5 мин. через 2-5 мин. |
| Сильная тревожность | 0,1-0,2 мг/кг | 3 |
| Двигательное возбуждение | 10-20 | 3 |
| Поражения спинного мозга (травматические) | 10-20 2-10 (детям) | 1-3 1-3 |
Внутривенно вводят в виде раствора. Оптимальные растворители – декстроза или физ. раствор (более 250 мл). Место введения меняют во избежание флебита и тромбоза.
Побочные действия
Нежелательные эффекты от приема Сибазона следующие:
– атаксия;
– утомляемость;
– сонливость;
– снижение работоспособности;
– нарушения координации;
– дезориентация;
– притупление эмоций;
– антероградная амнезия;
– замедление реакции;
– рассеянность;
– головная боль;
– подавленное настроение;
– депрессия;
– эйфория;
– тремор;
– экстрапирамидные расстройства;
– каталепсия;
– спутанности сознания;
– миастения;
– снижение рефлексов;
– галлюцинации;
– тревожность;
– раздражительность;
– состояния острого возбуждения;
– страх;
– инсомния;
– тромбоцитопения;
– дизартрия;
– анемия;
– агранулоцитоз;
– нейтропения;
– гиперсаливация;
– сухость слизистой рта;
– икота;
– изжога;
– желудочная боль;
– анорексия;
– тошнота;
– желтуха;
– повышение уровня ЩФ, активности трансаминаз печени;
– рвота;
– тахикардия;
– гипотония;
– энурез;
– задержка мочи;
– изменение либидо;
– нарушение почечной активности;
– дисменорея;
– зуд;
– кожная сыпь;
– подавление сосания у грудничков;
– угнетение ЦНС;
– тератогенность;
– локальный флебит (после укола);
– лекарственная зависимость;
– привыкание;
– угнетение дыхательного центра;
– диплопия;
– похудение;
– булимия.
При прекращении приема Сибазона развивается синдром отмены. У малышей может появляться слабость мышц, гипотермия, расстройства дыхания.
Противопоказания
Сибазон применять противопоказано при:
– коме;
– лактации;
– синдроме Леннокса-Гасто;
– беременности;
– наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам препарата;
– острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС);
– миастении;
– тяжелой ХОБЛ;
– закрытоугольной глаукоме;
– острой дыхательной недостаточности.
Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца. С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.
Беременность
Категорически противопоказан Сибазон в первом триместре. На поздних сроках целесообразность применения препарата оценивает врач из соотношения риск/польза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сибазон усиливает эффект угнетения ЦНС при приеме с этанолом, седативными препаратами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами. Аналептики, психостимуляторы снижают активности диазепама. Сибазон потенцирует действие анальгетиков, антигипертензивных препаратов, миорелаксантов, неселективных ингибиторов МАО, противоэпилептических средств. При назначении с препаратами наперстянки возможно развитие интоксикации. Сибазон снижает активность леводопы. Доза фентанила может уменьшаться при проведении премедикации Сибазоном. Препарат повышает токсичность зидовудина. Парентеральную форму выпуска с другими препаратами смешивать запрещено.
Передозировка
Превышение дозы Сибазона может сопровождаться:
– парадоксальным возбуждением;
– сонливостью;
– спутанностью сознания;
– снижением рефлекторной активности;
– брадикардией;
– апноэ;
– нистагмом;
– коллапсом;
– одышкой;
– тремором;
– затруднением дыхания;
– коматозными состояниями;
– угнетением сердечной деятельности;
– астенией.
Проводят снятие симптоматики и поддержание жизненных функций организма в условиях реанимации. Флумазенил – препарат-антагонист для устранения негативного воздействия повышенных доз диазепина (не применяют его у больных эпилепсией).
Форма выпуска
Выпускается Сибазон в таблеточной (таблетки для детей по 1 и 2 мг, для взрослых по 5 мг) и ампульной формах (0,5% раствор диазепина). Фасовки таблеток – по 10, 20 шт, ампул – по 10 шт.
Условия хранения
Хранят Сибазон в темном месте, температура помещения – ниже 30 градусов Цельсия. Гарантированный срок годности таблеток Сибазон – 3 лет, таблеток для детей, ампул – 2 года.
Синонимы
Ализеум, Диазепам, Сикотрит, Фаустан, Апо-Диазепам, Диазепекс, Апаурин, Бенседин, Диазепабене, Диазепам Деситин, Реланиум, Валиум, Диазекпекс, Седуксен, Диазепам-Тева, Метапам, Ново-Дипам Диапам, Дикам, Калмпоуз, Ватран, Вивал, Лемброл, Апозепам, Атилен, Эридан, Кветинил, Саромет, Серенамин, Сонасон, Стесолин, Ушамир, Валитран.
Состав
1 таблетка Сибазона содержит диазепама 0,005 г (0, 001 г; 0.002 г соответственно для детских форм). Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), крахмал, кальция стеарат.
Дополнительно
Запрещено употребление этанола при терапии Сибазоном.
Внутривенные инъекции делают медленно (1 мл/мин.). Непрерывные инфузии могут приводить к выпадению осадка в растворе из-за взаимодействия диазепина с ПВХ материалами трубок.
Контроль клинических показателей (активность печеночных ферментов, показатели крови) при длительном лечении обязателен. Длительное употребление назначается только при острой необходимости.
Препарат Сибазон нельзя прекращать употреблять резко.
При появлении парадоксальных реакций терапию прерывают под врачебным контролем.
При эпилепсии начало приема и отмена препарата провоцируют ускорение развития эпилептических припадков.
Управление автомобилем на время терапии прекращают. Это же касается потенциально опасных видов деятельности.
Основные параметры
| Название: | СИБАЗОН |
| Код АТХ: | N05BA01 – Диазепам |
Источник