Сероквель от головной боли

Сероквель обладает антипсихотической активностью и переносится относительно лучше других нейролептиков. Способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Форма выпуска

Сероквель выпускают исключительно в форме таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка препарата от 25 до 400 мг. Существуют формы длительного действия, в этом случае после названия Сероквель написано: “Пролонг”.

Состав

Действующим веществом препарата является атипичный нейролептик кветиапин. Дозировка действующего вещества написана на упаковке и соответствует таковой препарата. Помимо кветиапина в состав входят вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, повидон и красители в разных пропорциях. Чем меньше дозировка препарата, тем темнее его оболочка.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сероквеля – кветиапин – является блокатор катехоламиновых рецепторов головного мозга. Он в больше степени имеет сродство к рецепторам серотонина и гистамина, в меньшей – к рецепторам дофамина и адреналина. Основная точка приложения средства- нейроны мезолимбической системы головного мозга.

Мезолимбическая система – наименее изученная среди всех структур головного мозга. Установлено, что она отвечает за настроение, воспоминания и может продуцировать галлюцинации. Чем больше катехоламинов в нейронах этой системы, тем больше риск развития продуктивных симптомов психических расстройств и маниакальных состояний. Кветиапин нарушает передачу катехоламиновых медиаторов в нейронах головного мозга, подавляя продуктивную симптоматику.

Положительное влияние препарата на настроение, как и всех атипичных антипсихотиков, объясняется большим подавлением серотониновых, чем дофаминовых рецепторов. Чем меньше серотонина в мезолимбической системе, тем больше дофамина в области лобной доли коры головного мозга. Такое незначительное повышение его не вызывает рецидива галлюцинаций, но позволяет справиться с негативными симптомами шизофрении и признаками депрессии. Поэтому Сероквель способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Показания к применению

Применение оправдано в следующих случаях:

• Установленный диагноз шизофрения, независимо от формы и тяжести заболевания;
• Большое депрессивное расстройство;
• Рекуррентное депрессивное расстройство, тяжелый эпизод депрессии;
• Биполярное аффективное расстройство, депрессивный или маниакальный эпизод;
• Депрессия с психотическим компонентом;
• Патологически сниженное настроение при органических заболеваниях головного мозга;
• С профилактической целью в период ремиссии у пациентов с шизофренией или биполярным расстройством при условии, что лечение осуществлялось этим же препаратом.

Противопоказания

Применение противопоказано в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость Сероквеля или его компонентов;
• Недостаточность лактазы;
• Прием совместно с макролидами, азолами, производными ипрониазида;
• Детский возраст.

С осторожностью назначают женщинам в период беременности и кормящим. Риск развития патологии плода и младенца не был исследован.

Побочные действия

Поскольку механизм действия Сероквеля предусматривает выключение всех катехоламиновых рецепторов, он часто вызывает побочные эффекты. Наиболее распространенным из них является сонливость. Она наблюдается практически у всех пациентов в первые две недели приема лекарства, а затем исчезает. Реже со стороны нервной системы встречаются такие реакции, как: головокружение, головная боль, шаткость при ходьбе, ортостатические коллапсы.

Кроме того, типичным проявлением является кратковременная сухость во рту. Реже наблюдается тошнота, рвота и запоры. Со стороны сердечно-сосудистой системы иногда возникают аритмии и учащенное сердцебиение. Возможен ринит и кратковременное нарушение зрения. У некоторых пациентов встречаются преходящие изменения лабораторных показателей: повышение трансаминаз печени, гипергликемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, снижение свертывающей способности крови.

Передозировка

Повышение дозы Сероквеля увеличивают вероятность наступления побочных эффектов. Чаще всего признаками интоксикации вследствие передозировки является заторможенность сознания, тахикардия, разные варианты нарушения сердечного ритма, стойкое снижение артериального давления. Описаны единичные случаи коматозных состояний при превышении допустимой дозы в несколько раз.

Риск возникновения угрожающих жизни состояний увеличивается у пациентов с сердечно-сосудистой и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей.

Специфического антидота не существует. При передозировке медикамента проводят комплекс стандартных мероприятий: промывание желудка, клизма, назначение сорбентов. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии.

Режим дозирования

Дозировка Сероквеля зависит от причины его назначения и индивидуальных особенностей организма. При шизофрении в первый день лечения назначают 50 мг лекарственного вещества, которые делят на два приема. Последующие дни дозировку увеличивают в 2 раза. На четвертый день дают 300 мг и наблюдают за эффектом. В случае его отсутствия дозировку увеличивают до 400 мг, в случае наступления побочных эффектов – уменьшают. Аналогичным образом поступают при лечении депрессивных заболеваний.

При терапии биполярного расстройства стартовая доза Сероквеля 100 мг. Ее увеличивают каждые сутки на 100 мг до четвертого дня включительно. Затем останавливаются на наиболее оптимальном режиме дозирования для конкретного пациента.

Максимально допустимая суточная доза Сероквеля 800 мг.

Инструкция по применению

Сероквель, независимо от дозировки, принимают дважды в день – утром и вечером. Связано это с тем, что продолжительность действия обычного препарата составляет 12 часов. При этом доза его в крови достигает максимума через 1.5 часа после приема.

Сероквель Пролонг принимают раз в сутки, поскольку продолжительность его действия составляет 24 часа. Максимальная доза в крови достигается через 6 часов. Именно к моменту наступлению пиковой дозы можно ожидать появление побочных эффектов.

Инструкция по применению таблетированной формы: рекомендовано принимать после еды, запивая небольшим количеством воды.

Согласно проведенным постмаркетинговым исследованиям Сероквель зависимость не вызывает.

Однако резкая его отмена приводит к развитию ряда патологических состояний. Последние называют синдромом отмены. Он проявляется тошнотой, рвотой, головной болью, бессонницей и гиперкинезами. Для того, чтобы избежать синдрома отмены, Сероквель прекращают принимать постепенно уменьшая дозу.

Аналоги

Примерный список аналогов Seroquel, включающих то же лекарственное вещество:

1. Кветиапин;
2. Кветиапин Пролонг;
3. Квентиакс;
4. Кветирон;
5. Кетилепт;
6. Виктоэль;
7. Гедонин;
8. Кетиап;
9. Нантарид.

Первые два средства из списка названы по действующему веществу, остальные – имеют торговые названия. Отличия медикаментов заключаются в составе вспомогательных веществ, скорости наступления эффекта и продолжительности действия. Цена лекарств нового поколения, включая Сероквель, в аптеках несколько выше аналогов.

Отзывы принимающих препарат

Екатерина К.: “Психическим расстройством страдаю долгое время. Перепробовала для лечения много нейролептиков, в том числе, предшественников Сероквеля. Пришла к выводу, что этот препарат действительно обладает большей эффективностью по сравнению с аналогами. Первый раз выпила минимальную дозу на ночь и спала очень крепко. На следующей день спокойно встала на работу и чувствовала себя прекрасно. После систематического использования лекарства моя жизнь перестала казаться мрачной, я стала более усидчивой и спокойной.”

Савелий М.: “Не могу сказать, подошел ли мне этот препарат. У меня рекуррентное депрессивное расстройство с частыми тяжелыми эпизодами. Нейролептики мне назначили недавно и пока сложно сказать, как я к ним отношусь. Сероквель помог справиться со сниженным настроением и суицидальными мыслями, но мне постоянно хочется спать. В больнице его принимать можно и он помогает, но дома ничего не могу делать – клонит в сон.”

Отзывы врачей: “Сероквель – атипичный нейролептик нового поколения. До появления препаратов этого класса вопрос о лечении депрессии и продуктивных симптомов стоял остро. Средства, которыми лечили сниженное настроение обостряли галлюцинации, а при лечении шизофрении возникала депрессия. Сероквель в таких случаях – медикамент выбора. Он борется одновременно с продукцией и депрессией, что очень важно для некоторых пациентов”.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Кветиапин (Quetiapine)Концентрация действующего вещества (мг): 100

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.Связывание с белками плазмы составляет около 83%.Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% – через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Показания

Для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению.Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Способ применения и дозы

Сероквель назначается 2 раза в сутки внутрь, независимо от приема пищи.ВзрослыеЛечение острых и хронических психозов, включая шизофрениюСуточная доза для первых 4 дней терапии, составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до эффективной дозировки, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройстваСероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза Сероквеля составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза Сероквеля составляет 800 мг/сут.ПожилыеУ пожилых пациентов начальная доза Сероквеля составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25- 50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.Пациенты с почечной и печеночной недостаточностьюУ пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.Дети и подросткиБезопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Побочные действия

Отмечены следующие наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17.5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (6%), (включая повышение концентрации холестерина и триглицеридов).Прием Сероквеля может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения).Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов- обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»).У больных, принимавших Сероквель, были отмечены очень редкие случаи приапизма и возникновения судорог.В редких случаях отмечался злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы), наблюдалась лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в обычной практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены препарата. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают в себя снижение числа лейкоцитов до начала терапии или имеющиеся в анамнезе указания на лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом лекарств. Редко отмечались случаи эозинофилии, развитие периферических отеков, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.Сообщалось о случаях асимптоматического увеличения активности сывороточных трансфераз (аланиновой и аспарагиновой АЛТ и ACT соответственно) или активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ), у пациентов, принимавших Сероквель. На фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы.Во время лечения Сероквелем может наблюдаться незначительное повышение концентрации холестерина и сывороточных триглицеридов.Терапия Сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем, независимо от длительности лечения. Сероквель может вызвать удлинение интервала QTC, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QTC не выявлено (см. раздел «Особые указания»). Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях -повышение артериального давления, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиКветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Отпуск по рецепту

Да