Препараты с парацетамолом от головной боли

В соответствии с причиной болезненных ощущений применяются препараты одной из четырех групп или комбинированные средства. Назначать себе лекарство самостоятельно не следует, поскольку головная боль (цефалгия) часто является признаком серьезных патологий и требует специализированного лечения. Нужно также учитывать противопоказания и побочные эффекты таблеток при их применении.

Как выбрать препарат

Когда достоверно известно, что головная боль – следствие усталости, стресса, недосыпания, психоэмоционального перенапряжения, то можно принять один из эффективных анальгетиков. В этом случае болезненные приступы случаются редко и напрямую связаны с перечисленными факторами. Если же цефалгия принимает систематическую форму, сопровождается тошнотой, расстройством или потерей сознания, дисфункцией органов слуха, зрения, следует обратиться к врачу. В этом случае причинами могут быть:

• нарушения церебрального кровообращения;
• артериальная гипер- или гипотензия;
• новообразования в головном мозге;
• воспалительные процессы различной локализации;
• остеохондроз шейного отдела.

Болезненные ощущения – один из симптомов этих заболеваний, поэтому применение препаратов от головной боли вторично, а основное лечение направлено на устранение ее причины. Кроме того, при разных патологиях требуются разные группы препаратов, поэтому конкретное лекарство может назначить только врач.

Большое значение имеют ограничения на использование: далеко не все ЛС разрешено использовать во время беременности, при грудном вскармливании, давать детям.

Ненаркотические анальгетики

Самая распространенная категория препаратов для купирования приступов боли. Обезболивающим эффектом обладают лекарственные средства с различной химической структурой. Сюда относятся производные пиразолона – Анальгин, анилина – Парацетамол. Они выпускаются как в чистом виде, так и в комбинациях (Цитрамон). Анальгезирующие свойства обусловлены блокированием болевых импульсов, усилением мозгового кровообращения, уменьшением воспалительной реакции.

Болеутоляющие препараты данной группы можно принимать длительно, не опасаясь привыкания. Однако все они имеют определенные противопоказания и могут вызывать нежелательные побочные реакции разных органов и систем. Анальгетики обычно назначаются в качестве симптоматических средств при простудных заболеваниях, переутомлении, стрессовых состояниях. По степени обезболивания они уступают НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства

Таблетки от головной боли из группы НПВС назначаются в тех случаях, когда причиной являются воспалительные процессы в сосудах, структурах мозга, костях черепа, верхних отделах дыхательных путей. Помимо противовоспалительного действия, эти препараты понижают температуру тела и купируют болевые ощущения.

Наиболее мощным анальгезирующим эффектом обладает Кеторолак и его аналоги под другими торговыми названиями. Далее в порядке убывания степени обезболивания идут Диклофенак, Ибупрофен, производные ацетилсалициловой кислоты (Аспирин).

Спазмолитики

Очень часто головные боли возникают вследствие спазма гладкомышечного слоя церебральных сосудов. В результате сосудистый просвет уменьшается, давление крови на стенки артерий возрастает, появляются болезненные ощущения. Спазмолитические средства снижают тонус гладкой мускулатуры, расслабляя ее. При этом они могут воздействовать:

• на вегетативную нервную систему, то есть опосредованно;
• напрямую – препятствуя сокращению мышечных волокон.

Первая группа спазмолитиков называется нейротропными, в нее входят препараты альфа-адреноблокаторы, адреномиметики, холинолитики. Вторая – таблетки от головы миотропного действия, такие как Но-шпа или Дротаверин, Папаверин.

Сосудосуживающие средства

Головная боль возникает и при низком артериальном давлении. Гипотония может быть самостоятельным заболеванием (дисфункция сосудодвигательных центров в головном мозге), так и развиваться на фоне остеохондроза, анемии, прочих патологий.  Из-за пониженного тонуса артерий ткани мозга получают меньше кислорода, а венозная недостаточность приводит к накоплению в них продуктов распада.

Чтобы восстановить нормальное кровообращение и купировать боль, применяются вазоконстрикторы – препараты, сужающие сосудистый просвет за счет сокращения гладкой мускулатуры. К ним относится, прежде всего, Эрготамин в комбинациях с кофеином (Кофетамин).

Лучшие препараты от головной боли

Принимать лекарства нужно по индивидуальным показаниям после обследования. Приведенный ниже список предназначен только для ознакомления с наиболее популярными таблетками от головной боли, недорогими, но эффективными.

Аспирин

Препарат относится к НПВС, выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 500 мг. При приеме внутрь уменьшает боль, оказывает противовоспалительное действие. Кроме того, ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, препятствуя агрегации тромбоцитов.

Однако в современной медицинской практике для лечения цефалгии она в чистом виде используется все реже по причине высокой вероятности развития побочных эффектов. Наиболее опасный из них – внутренние кровотечения. Поэтому рекомендуется применять более безопасную (и дорогую) растворимую лекарственную форму.

Анальгин

Самое известное недорогое средство от головной боли. Он широко применяется для купирования болевых приступов неясной этиологии, при мигренях. Каждая таблетка содержит 0,5 г метамизола натрия, болеутоляющие свойства которого проявляются через 20 минут после приема, а максимума достигают по прошествии 2 часов.

Анальгин имеет список противопоказаний, куда входят заболевания крови, почек, печени, а также беременность (особенно на ранних сроках – 1-й триместр).

Парацетамол

Таблетки 500 мг эффективны в случае болей легкой или средней степени выраженности. Действующее вещество полностью метаболизируется клетками печени, повышая уровень гепатотоксичности других препаратов и алкоголя. Поэтому хронический алкоголизм является противопоказанием, как и печеночная недостаточность.

Во время беременности Парацетамол принимать можно – он не вредит матери и плоду, а для детей выпускается препарат в виде сиропа.

Цитрамон

Комплексный препарат от цефалгии, в состав которого входят несколько активных компонентов:

• ацетилсалициловая кислота обеспечивает противовоспалительный эффект, уменьшает боль;
• кофеин оказывает возбуждающее действие на центр дыхания, способствует расширению сосудов, повышает общую работоспособность;
• парацетамол оказывает болеутоляющее действие, понижает температуру.

Таблетки помогут в случае мигрени, головных болей неясного происхождения. Среди противопоказаний значатся язва желудка, геморрагический диатез, дисфункция почек, печени. Нельзя пить Цитрамон будущим мамам в первом и последнем триместре беременности, а также кормящим женщинам.

Пенталгин

Еще одно комбинированное лекарство от головной боли, эффективность которого обусловлена входящими в состав действующими веществами: парацетамолом, напроксеном, кофеином, дротаверином, фенирамином. Таблетки помогают купировать болевой синдром, снимают спазм сосудов, уменьшают воспаление и оказывают легкое успокоительное действие.

Однако они запрещены для беременных на любом сроке, кормящих, детей и подростков, а также лиц с различными хроническими заболеваниями.

Папаверин

Лекарственное средство, обладающее выраженным спазмолитическим эффектом. Применяется в тех случаях, когда причиной цефалгии является спазм церебральных артерий. Для приема внутрь выпускаются таблетки по 400 и 100 мг (меньшая дозировка предназначена для детей).

Обычно Папаверин переносится хорошо, побочные эффекты в виде расстройств пищеварения, аллергии или сонливости наблюдаются редко.

Дротаверин

Так называется недорогой аналог популярной Но-шпы и ее действующее вещество. Чаще всего врачи рекомендуют: «Примите Но-шпу или Дротаверин» при повышенном давлении и спазмах гладкой мускулатуры. Препарат миотропного действия расслабляет сосудистую стенку артерий головного мозга, улучшая микроциркуляцию, уменьшая боль.

Он действует лучше Папаверина, однако имеет больший список противопоказаний: младший детский возраст, нарушения сердечного ритма, работа печени и почек.

Ибупрофен

Производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство. Обладает широким спектром показаний: головная боль напряжения или вызванная остеохондрозом, вертебробазилярный синдром, мигрень. Выпускается в таблетках или капсулах как под международным, так и под другими торговыми названиями (Нурофен, Ибуфен, МИГ).

Во время беременности принимать препарат можно, но с осторожностью. К строгим противопоказаниям относятся язвенные поражения ЖКТ, нарушения гемопоэза, почечная или печеночная недостаточность, возраст младше 6 лет.

Кеторол

Самый эффективный обезболивающий таблетированный препарат из группы НПВС. Таблетку 10 мг рекомендуется выпить от сильной головной боли, вызванной, в том числе новообразованиями.

Является сильнодействующим средством, поэтому имеет множество противопоказаний: беременность, лактация, возраст менее 16 лет, язвенные поражения внутренних органов, недостаточность сердца, печени, нарушения свертываемости крови.

Диклофенак

Еще один действенный препарат из группы НПВС в таблетках по 25 или 50 мг, а также 100 мг для пролонгированной формы. Быстро купирует приступы цефалгии, особенно при мигрени.

Имеет те же противопоказания, что и Кеторол, однако беременным разрешен к применению (за исключением последнего триместра).

Кофетамин

Если головная боль – следствие пониженного давления, рекомендуется принимать сосудосуживающие препараты. Таблетки Кофетамин представляют собой комбинацию 1 мг эрготамина со 100 мг кофеина. Последний усиливает вазоконстрикторное действие эрготамина, тонизирует, стимулирует мозговые центры, улучшает общее состояние при гипотонии.

Препарат запрещено использовать беременным, кормящим, а также лицам с непереносимостью компонентов лекарства.

Заключение

Поскольку головная боль в большинстве случаев свидетельствует о серьезных сбоях в работе организма, следует обратиться к врачу, который назначит подходящие таблетки. Самостоятельно принимать что-либо «от головы» можно только в экстренных случаях или когда цефалгия следствие утомления, перенапряжения (то есть имеет преходящий характер).

◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “R” – на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 30.2 мг, повидон К30 – 14.3 мг, магния стеарат – 4.4 мг, стеариновая кислота – 1.1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.

Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.