Препараты от мигрени рапимед
Клинико-фармакологическая группа
Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Действующее вещество
– суматриптан (sumatriptan)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и сбоку, с гравировкой “SN” на одной стороне и “50” – на другой.
| 1 таб. | |
| суматриптана сукцинат | 70 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 70 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, лактоза безводная (Pharmatose DCL 21) – 105.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 102) – 45.3 мг, магния стеарат – 3 мг.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат – 4.32 мг, маннитол – 2.76 мг, титана диоксид – 2.4 мг, тальк – 1.8 мг, триацетин – 0.72 мг.
2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “SN” на одной стороне и “100” – на другой.
| 1 таб. | |
| суматриптана сукцинат | 140 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 140 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, лактоза безводная (Pharmatose DCL 21) – 211.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 102) – 90.6 мг, магния стеарат – 6 мг.
Состав оболочки: лактозы моногидрат – 8.64 мг, маннитол – 5.52 мг, титана диоксид – 4.8 мг, тальк – 3.6 мг, триацетин – 1.44 мг.
2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5-НТ1D (5-гидрокситриптаминовых подтипа 1D)-рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, не действует на другие подтипы серотониновых 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Оба этих эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.
В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема внутрь.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Через 45 мин концентрация суматриптана в плазме достигает 70% от Cmax. Биодоступность составляет 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%. Общий Vd – 170 л (2.4 л/кг).
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием основного метаболита – индолуксусного аналога суматриптана, не обладающего фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-НТ1- и 5-НТ2-рецепторов.
Выведение
T1/2 суматриптана – около 2 ч. Плазменный клиренс – 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин; внепочечный клиренс – 80% от общего клиренса.
Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) – свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Показания
- мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).
Противопоказания
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС (в т.ч. подозрение на нее);
- стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала);
- инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);
- постинфарктный кардиосклероз;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения (в т. ч. в анамнезе);
- прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид);
- применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- выраженное нарушение функции печени и/или почек;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- беременность;
- период лактации (в течение 24 ч после приема препарата);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
- эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
- контролируемая артериальная гипертензия;
- нарушение функции печени и почек;
- у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (возможны аллергические реакции с выраженностью от кожных проявлений до анафилаксии).
Дозировка
Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Лечение начинают как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат эффективен на любой стадии приступа).
Для купирования острых приступов мигрени рекомендуемая доза взрослым – 50 мг 1 раз/сут. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг. Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч с интервалом не менее 2 ч после приема первой дозы. Максимальная доза суматриптана – 300 мг в течение 24 ч.
Побочные действия
Общие реакции: боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавления или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло. Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема суматриптана), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), аритмии, стенокардия; нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; в единичных случаях – синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена), дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Двигательные расстройства: чувство скованности (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); тремор, ригидность мышц затылка.
Со стороны нервной системы: сенсорные нарушения, включая парестезию; судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было), дистония.
Со стороны органов чувств: диплопия, мелькание “мушек” перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с приступами мигрени.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: незначительные изменения активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме ранее перечисленных.
Лечение: симптоматическая терапия, наблюдение за состоянием больного не менее 10 ч. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном приеме суматриптана и препаратов из группы СИОЗС и ИОЗСиН.
Повышается вероятность проявления побочных эффектов при совместном приеме суматриптана с препаратами зверобоя продырявленного.
Особые указания
Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.
Препарат не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения других симптомов может не предотвратить развитие головной боли).
Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).
У пациентов группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. После приема препарата могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи. Если есть основания предполагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и ОПСС; пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени).
Имеются очень редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. О развитии серотонинового синдрома также сообщалось при совместном приеме триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСиН). В случае совместного приема СИОЗС/ИОЗСиН и суматриптана следует проводить тщательное наблюдение за данной группой пациентов.
Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическими поражениями головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.
Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженном нарушении функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженном нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата РАПИМЕД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Состав
В 1 таблетке препарата Рапимед в зависимости от дозировки может содержаться 70 мг или 140 мг суматриптана сукцината, что в пересчете соответствует 50 мг или 100 мг суматриптана.
Список вспомогательных соединений:
- сердцевина таблетки: моногидрат лактозы, безводная лактоза типа Pharmatose DCL 21, кроскармеллоза натрия, — 105.7 мг, микрокристаллическая целлюлоза (Авицел PH 102), магния стеарат;
- составляющие оболочки: моногидрат лактозы, диоксид титана, маннитол, тальк, триацетин.
Форма выпуска
Овальные, двояковыпуклые таблетки Рапимед имеют покрытие в виде белой пленочной оболочки и гравировки «SN» на одном боку «50» или «100» в зависимости от дозировки препарата — на другом.
Таблетки запечатаны в блистеры по 2 или 3 таблетки. В одной упаковке может быть 2, 3, 6, 12, 18, 24 таблеток.
Фармакологическое действие
Противомигренозное
Фармакодинамика и фармакокинетика
В основе механизма действия лежит способность суматриптана избирательно взаимодействовать только с 5-HT1 серотониновыми рецепторами и, как следствие, сужать кровеносные сосуды в головном мозгу. Благодаря ингибированию активации тригеминальной системы и уменьшению накопления специфического стимулирующего белка в чувствительных и двигательных ядрах тройничного нерва активируются серотонинергические антиноцицептивные механизмы в стволе мозга. Препарат прекращает приступ, сужая расширенные сосуды, останавливает развитие мигрени, при этом не оказывая прямого анальгезирующего действия.
Особенности развития клинического эффекта
При пероральном прием дозы 100 мг клинический эффект наблюдается через 0,5 ч. Для быстрого купирования мигренозного приступа у 50–70% пациентов было достаточно дозы в пределах 25-100 мг. Кроме того, устранялась ассоциированная с мигренозным приступом фотофобия и тошнота. Наибольший терапевтический эффект наблюдался при приеме Рапимеда на пике приступа. В 30% случаев в ближайшие 24 ч развивается рецидив, обусловленный необходимостью повторного приема препарата.
Данные фармакокинетики
Пик концентрации в кровотоке 51 нг/мл наблюдается в первые 2-2,5 ч.
Биотрансформация происходит при участии ферментов МАО, преимущественно группы А, до таких основных метаболитов, как: индолуксусный аналог и глюкуронид суматриптана, а также второстепенные неидентифицированные метаболиты.
Для полураспада необходимо 2,5 ч при среднем общем плазменном клиренсе — 1160 мл в минуту, почечном — 260 мл в минуту, внепочечном—примерно 80% от общего. Выведение посредством почек до 60%, 97% — это преимущественно неактивные метаболиты, остальная часть выводится с фекалиями.
Показания к применению
Купирование приступов мигрени, с присутствием ауры или без нее.
Противопоказания
- Офтальмоплегическая, базилярная, гемиплегическая формы мигрени;
- установленный диагноз или подозрение на ИБС;
- инфаркт миокарда или наличие записи в анамнезе о нем;
- стенокардия (включая стенокардию Принцметала);
- постинфарктный кардиосклероз;
- окклюзия периферических сосудов;
- инсульт, транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения или наличие записей в анамнезе;
- терапия Метисергидом, Эрготамином, а также его производными;
- терапия ингибиторами МАО требует перерыва – не менее 14 дней после отмены;
- функциональные нарушения работы печени и/или почек;
- установленная повышенная чувствительность к составляющим компонентам Рапимеда или сульфаниламидам;
- беременность и период лактации;
- возрастная группа: младше 18 или старше 65 лет.
Предписания по применению с осторожностью:
- эпилепсия;
- записи в анамнезе об органических поражениях головного мозга;
- сниженный порог судорожной готовности;
- неконтролируемая (резистентная) артериальная гипертензия.
Побочные действия
Различные системы органов могут неадекватно реагировать на терапию и вслед за этим повлечь развитие нежелательных реакций:
- преходящие реакции, возникающие в различных частях тела: ощущение сдавливания и тяжести, боль, жар, покалывание;
- приливы, слабость, головокружение, усталость, сонливость;
- снижение или преходящее повышение АД, брадикардия, тахикардия, аритмия, стенокардия;
- спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно;
- ишемический колит, тошнота и дискомфорт в животе, рвота, дисфагия;
- скованность, ригидность мышц, тремор;
- парестезия, дистония;
- одышка;
- судороги, особенно при наличии записи в анамнезе или предрасположенности;
- диплопия, нистагм, скотома, ухудшение зрения вплоть до потери, что может быть связано с самими приступами мигрени;
- анафилактические реакции;
- носовые кровотечения;
- аллергия; чаще всего проявляется в виде сыпи, крапивницы, эритематозных высыпаний, зуда.
Рапимед, инструкция по применению (cпособ и дозировка)
При возникновении приступа мигрени Рапимед нужно принять как можно скорее. Таблетку проглатывают перорально внутрь целиком и запивают водой.
Суточная доза для купирования острого приступа мигрени
Взрослые – 50-100 мг. Препарат можно принимать повторно только для купирования следующих приступов мигрени, возникших в течении 24 часов, выдерживая интервал, – минимум 2 часа.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Передозировка
При приеме дозы до 400 мг возможно усиление вышеперечисленных побочных действий.
Способ лечения симптоматический. Рекомендовано наблюдение в течение 10 ч за состоянием пациента.
Нет данных об эффективности гемо- или перитонеального диализа.
Взаимодействие
- Одновременный прием Рапимеда и Эрготамина, а также эрготаминсодержащих лекарственных средств может вызвать длительный спазм кровеносных сосудов, поэтому необходим интервал между приемами – не менее 24 ч.
- В комплексе с ингибиторами МАО — снижается интенсивность метаболизма суматриптана и повышается его концентрация.
- Комбинирование с ЛС из группы СИОЗС, ИОЗСиН может привести к развитию серотонинового синдрома.
- Препараты зверобоя продырявленного повышают риск проявление нежелательных побочных эффектов.
Условия продажи
Рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Хранить следует в недоступном для малолетних детей, сухом, темном месте.
Температурный режим – до +30°С
Срок годности
36 месяцев.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Самые дешевые аналоги Рапимеда:
- Суматриптан-obl 2 табл. дозировкой 50 мг; стартовая цена — от 90 руб.
- Суматриптан 2 табл. дозировкой 50 мг производитель Вертекс (Россия) – 100 руб.
- Суматриптан-Тева 2 табл. дозировкой 50 мг и 100 мг – 150 и 210 руб. соответственно.
Отзывы о Рапимеде
Отзывы о данном противомигренозном средстве очень хорошие. Многие утверждают, что только этими таблетками спасаются. Их советуют друзьям как препарат с мягким действием, позволяющий купировать приступ мигрени за 20 минут. Главное, что препарат многим подходит: редко возникают нежелательные реакции или аллергия.
Важно, чтобы эти таблетки были всегда под рукой, ведь принимать их лучше всего сразу, при первых проявлениях мигрени.
Цена Рапимеда, где купить
Средняя цена за 2 табл. 50 мг – 230 руб., а за упаковку 6 табл. 100 мг – 760 руб.
Источник