Поможет ли нитроглицерин при головной боли

Давящие или колющие ощущения за грудиной – знакомое явление для большинства пациентов старше 40 лет. Возникновение стенокардии – характерный признак нарушенного кровотока по коронарным артериям к сердечной мышце. В домашней аптечке у таких людей всегда есть нужное средство для купирования боли. Чаще всего применяются отвлекающие или рефлекторные препараты: Валокордин, Корвалол и другие. Однако, согласно клиническим рекомендациям, только Нитроглицерин обладает обоснованной эффективностью в неотложной помощи при сердечном приступе.
Инструкция по применению Нитроглицерина
Препарат относится к группе органических нитратов, которые оказывают вазодилатирующее (расширяющее просвет сосудов) действие.
Согласно классификации выделяют Нитроглицерин:
- короткого (начинает действовать немедленно, эффект длиться до 30 минут);
- пролонгированного действия (результат сохраняется до суток).
Действующее вещество хорошо проникает через кожу и слизистую оболочку ротоглотки, попадает в кровоток. После наступления эффекта связывается с белками крови и выходит с мочой (длительность циркуляции определяется формой выпуска).
Препарат назначается врачами общей практики, терапевтами и кардиологами, которые определяют наличие показаний и наиболее адекватный способ приема средства.
Задача доктора – научить человека правильно принимать препарат: когда, сколько раз в день, в какой дозе?
Частые побочные эффекты и опасность передозировки требует тщательного контроля переносимости средства пациентом и коррекции дозы.
Показания: от чего помогает препарат?
Доступность, низкая цена и эффективность средства определяет широкое использование. Однако существуют конкретные показания к применению Нитроглицерина, отступление от которых часто сопровождается побочными эффектами. Лекарство назначается в случае:
- стенокардии напряжения – хроническая форма ишемической болезни сердца (ИБС), которая характеризуется приступами боли за грудиной во время физической активности;
- острого коронарного синдрома (патологического состояния, что предшествует инфаркту) – на этапе догоспитальной медицинской помощи;
- сильной и длительной боли в области сердца, связанной с открытой операцией или перенесенным инфарктом;
- сердечная недостаточность (систолический вариант) с застоем в легких;
- артериальная гипертония, в том числе гипертензивный криз с кардиалгиями.
Перечень показаний зависит от формы выпуска препарата: жидкий Нитроглицерин для внутривенного введения чаще применяется в условиях клиники для создания контролированного низкого давления. Средство в спрее или таблетках назначается для домашнего купирования приступов загрудинной боли.
Препарат абсолютно противопоказанный пациентам с:
- брадикардией (низкая частота сердечных сокращений);
- артериальной гипотензией;
- признаками отека мозга;
- перенесенным инсультом или субарахноидальным кровотечением;
- закрытоугловой глаукомой.
Нитроглицерин запрещается пить при беременности, за исключением экстренной необходимости.
Лекарственные формы
Широкое применение и высокая эффективность препарат обусловила наличие множества форм выпуска для удобства использования.
Для повышения доступности в инфузионных и спреевых лекарственных средствах в состав входит 96% раствор спирта (синоним – этанол). Дополнительные вещества таблетированной формы: аспартам, целлюлоза, крахмал. В состав мази входит вазелин, парафин и оксипропилцеллюлоза.
Основные отличия препаратов представлены в таблице.
Форма выпуска | Наступление эффекта | Длительность действия | Максимальный эффект |
---|---|---|---|
Таблетки для сублингвального приема («под язык») | 2-3 минуты | 20-30 минут | 2-5 минут |
Нитроспрей | 1,5-2 минут | 20 минут | 4 минуты |
Мазь | 15 минут – 1 час | До 8 часов | 1-2 часа |
Пластырь | 1-2 часа | До 24 часов | До 10 часов |
Раствор для инфузий | 1-2 минуты | До 5 минут | 1-2 минуты |
Для купирования острых приступов чаще всего используются – сублингвальные таблетки и спрей, внутривенное введение. Препараты с пролонгированным (длительным) эффектом чаще применяются для профилактики приступов и создания пониженного давления во время вмешательств.
Существуют капсулы для внутреннего приема (перорального), однако их эффективность снижена, поскольку препарат медленно всасывается слизистой оболочкой желудка и кишечника и быстро разрушается ферментами печени.
Способы употребления и дозы
Кратность и длительность употребления Нитроглицерина определяется кардиологом индивидуально в случае каждого пациента с учетом заболеваний, показателей лабораторных и инструментальных методов исследования.
Средние значения: сколько и как часто принимать отдельные формы медикамента, представлены в таблице.
Форма выпуска | Доза на 1 применение (мг) | Кратность (раз в сутки) |
---|---|---|
Таблетки под язык | 0,5 (1 таблетка) | по мере необходимости с интервалом 5 минут |
Пероральные таблетки | 5-13 | 2-3 раза |
Спрей (4% раствор) | 0,4 (1 доза) | по необходимости с интервалом 10 минут |
Мазь | 3-30 | 1-3 раза |
Пластырь | 25-50 | 1 раз |
Раствор для инфузий (1% — 2мл, разведенных в 200 мл физиологического раствора) | 50-100 мкг/минуту | 1 раз – до достижения необходимого эффекта |
Длительное применение препарата (более 2 месяцев регулярного приема) способствует развитию у человека толерантности – снижение эффекта от стандартной дозы, с необходимостью повышать количество средства.
Симптомы передозировки и их последствия: от чего можно умереть?
Нежелательные последствия от приема Нитроглицерина возникают на фоне использования при непереносимости или превышения максимальных суточных доз.
Основные признаки токсического действия высоких концентраций препарата:
- сильная головная боль разлитого характера из-за повышения внутричерепного давления;
- снижение четкости зрения;
- внезапная слабость;
- учащенное сердцебиение (на фоне пульса слабого наполнения);
- падение артериального давления (выраженный гипотензивный эффект препарата);
- головокружение;
- потеря сознания;
- ощущение жара и покраснение лица.
Передозировка чаще всего возникает на фоне внутривенной инфузии препарата, при длительности которой больше 2 часов развивается острая интоксикация этанолом. Основная причина смерти таких пациентов – внезапная остановка дыхания из-за токсического действия спирта на центры в головном мозгу. Неотложная помощь при появлении симптомов заключается в прекращении введения препарата, повышения артериального давления (Допамин, Атропин), дезинтоксикационная терапия.
Смертельная доза препарата составляет 100-120 миллиграмм на килограмм веса.
Действие и свойства
Нитроглицерин является основным антиангинальным препаратом для купирования острых стенокардитических болей, что возникают из-за недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда.
Эффект препарата достигается несколькими путями:
- Расширение просвета сосудов. Взаимодействие Нитроглицерина с внутренней оболочкой артерий и вен способствует выработке NO – прямого вазодилататора, который расслабляет мышечные волокна сосудистой стенки.
- Увеличения диаметра вен способствует накопления крови в депо и уменьшению притока к сердцу (понижает преднагрузку).
- Расслабление стенки артерий снижает периферическое сопротивление сосудов (уменьшение постнагрузки). В таком случае сердечной мышце требуется сокращаться с меньшей силой, что нивелирует потребность миокарда в кислороде.
- Расширение просвета коронарных сосудов (при внутривенных инфузиях) для улучшения притока крови к сердечной мышце.
- Воздействие на центральную нервную систему с активацией адренергических рецепторов, выделением эндогенного (внутреннего) клофелина и снижения артериального эффекта.
Комбинированный эффект препарата на разные звенья патологического процесса обуславливает его высокую действенность.
Основные эффекты Нитроглицерина:
- Антиангинальный – для купирования боли, вызванной нарушением кровоснабжения миокарда.
- Гипотензивный (снижение давления). Препарат действует на артериальную стенку, работу сердца и угнетает сосудосуживающие рефлексы с центральной нервной системы.
- Кардиопротективное – улучшает обмен веществ в клетках сердечной мышцы.
- Антитромбоцитарный – уменьшает риск образования кровяных сгустков.
Кроме того, у пациентов, которые длительно получают Нитроглицерин отмечается умеренное спазмолитическое действие на сосуды органов пищеварительного тракта, что снимает болевые ощущения.
Побочные эффекты
Инструкция по применению Нитроглицерина в таблетках выделяет следующие нежелательные эффекты:
- тахикардия;
- «нитратные» головные боли, для купирования которых рекомендуется прием Валидола;
- покраснение лица и приливы жара (из-за расширения сосудов и притока крови);
- падение артериального давления (после внутривенной инфузии нельзя резко вставить – есть риск потери сознания);
- нарушение зрения – мерцание мурашек перед глазами;
- слабость, утомляемость.
Чаще всего указанные эффекты исчезают самостоятельно в течение месяца регулярного приема (развивается привыкание организма).
Совместимость с алкоголем
Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.
Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).
Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом – резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.
Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?
Применение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.
Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.
Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.
Медикаменты-аналоги
Необходимость приема антиангинальных препаратов при непереносимости Нитроглицерина требует подбора аналогов. Наиболее используемые средства:
- Молсидомин (импортный аналог – Сиднофарм, Болгария);
- блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Нифедипин);
- бета-адреноблокаторы (Бисопролол, Метопролол);
- препараты рефлекторного действия (Корвалол).
Необходимость заменить препарат и подбор дозы проводится лечащим врачом при динамическом наблюдении за пациентом.
Выводы
Нитроглицерин – самый эффективный препарат, которые помогает при приступах стенокардии. Разнонаправленность действия и широкое применение делает медикамент средством выбора при болевом синдроме за грудиной. Однако неосторожное употребление, передозировка и одновременное использование с алкоголем является частой причиной побочных эффектов.
Источник
Действующее вещество
– глицерил тринитрат (нитроглицерин) (nitroglycerin)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки подъязычные | 1 таб. |
глицерил тринитрат (нитроглицерин) | 500 мкг |
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь – 4 ч, при сублингвальном применении – 20 мин, после в/в введения – 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Дозировка
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) – коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) – беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином – возможен ортостатический коллапс; с этанолом – резкая слабость и головокружение.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата НИТРОГЛИЦЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник