От мигрени релпакс и
Состав
В состав таблеток Релпакс входит активный компонент элетриптан (в виде гидробромида).
А также дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.
Форма выпуска
Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.
- Таблетки, 20 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 20», с другой — «Pfizer».
- Таблетки, 40 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 40», с другой — «Pfizer».
Фармакологическое действие
Релпакс – препарат с противомигренозным действием. Активный ингредиент элетриптан демонстрирует выраженную селективность относительно к серотониновым рецепторам, которые располагаются в сонных артериях.
Противомигренозная активность средства связана со способностью элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и с его ингибирующим влиянием по отношению к нейрогенному воспалению.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.
Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.
Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.
Показания к применению
Применяется с целью купирования приступов мигрени с проявлением ауры или без нее.
Противопоказания
Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:
- высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
- прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
- серьезные нарушения функции печени;
- редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
- прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
- артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
- возраст до 18 лет;
- окклюзионные болезни периферических сосудов;
- ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
- транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
- одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.
Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.
Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.
Побочные действия
В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.
Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:
- ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
- лимфаденопатия;
- анорексия;
- психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
- нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
- чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
- гипербилирубинемия;
- функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
- функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
- органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
- функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
- кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
- костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
- мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
- репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
- аллергические реакции;
- чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.
Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.
Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.
Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.
При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.
Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.
Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.
Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.
Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.
Передозировка
При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.
Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.
Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.
Взаимодействие
На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.
Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.
Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.
Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.
Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.
При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.
Условия продажи
Реализуется в аптеках по рецепту
Условия хранения
Нужно беречь Релпакс от детей и хранить при температуре, не превышающей 30 °C.
Срок годности
Можно хранить 3 года.
Особые указания
Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.
Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.
Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.
Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.
Не допускается профилактический прием средства.
При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.
У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.
Аналоги Релпакса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Релпакса – это препараты Имигран, Кофетамин, Зомиг, Амигренин, Суматриптан, оказывающие схожее действие на организм.
Стоимость некоторых из этих лекарств примерно такая же, как и цена препарата Релпакс. Однако есть лекарства, цена которых значительно превышает его стоимость.
Детям
Не назначаются таблетки детям и подросткам до 18 лет, так как имеется только ограниченная информация о безопасности средства для пациентов этого возраста.
При беременности и лактации
Нет опыта клинического использования лекарства Релпакс при беременности. В процессе исследований на животных не было отмечено тератогенного влияния. Поэтому назначение средства целесообразно, только если предполагаемая польза заметно превышает уровень риска для плода. Попадает в грудное молоко.
Если принять дозу 80 мг однократно, то на протяжении 24 часов выведение составляло 0,02% от общей дозы. Минимизировать риск влияния средства на младенца можно при условии прекращения естественного кормления на 24 часа после того, как был принят элетриптан.
Отзывы о Релпаксе
Отзывы о Релпаксе свидетельствуют, что средство очень эффективно от мигрени. В отзывах идет речь о том, что после приема таблетки у пациентов полностью исчезали симптомы приступов мигрени. Интенсивность симптомов снижается примерно через 30 минут после приема таблетки.
В качестве побочных эффектов может проявляться сонливость, тремор, тошнота, другие побочные явления. В отзывах отмечается, что после приема таблеток желательно поспать, чтобы минимизировать риск развития побочных проявлений. Однако некоторые люди, страдающие мигренью, отмечают, что Релпакс оказался для них неэффективным средством.
Цена Релпакса, где купить
Цена таблеток от мигрени Релпакс 40 мг в среднем составляет от 430 до 540 рублей за упаковку 2 таблетки.
Цена элетриптана (Релпакса) в Украине составляет 350 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
Релпакс таб. 40мг №2!!!
ЗдравСити
Релпакс таблетки п.п.о. 40мг 2 шт.Пфайзер Италия С.р.Л./Р-Фарм Германия ГмбХ
Аптека Диалог
Релпакс (таб.п.пл/об.40мг №2)Pfizer
показать еще
Источник
Общее описание
Агонист 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Группа товаров
Нервная система
Производитель
Пфайзер
Пфайзер Италия С.р.Л.
Пфайзер Италия С.р.Л./Р-Фарм Германия ГмбХ
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
Страна происхождения
Германия
Италия
Италия/Германия
Описание лекарственной формы
2 – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “REP 40” на одной стороне и “Pfizer” – на другой.
Состав
1 таб.
элетриптана гидробромид 48.485 мг,
что эквивалентно элетриптану 40 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
1 таб.
элетриптана гидробромид 48.485 мг,
что эквивалентно элетриптану 40 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
Описание
Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия, и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы.
По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.
Особые условия
Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности, с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир.
Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.
Релпакс®, как и другие агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения “атипичных” головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.
Релпакс® не следует принимать профилактически.
Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие или повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний. Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.
В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.
При применении препарата Релпакс® в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В некоторых случаях сама мигрень или прием агонистов серотониновых 5-HT1-рецепторов, включая Релпакс®, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. Пациентам при выполнении работы, требующей повышенного внимания, такой как вождение автотранспорта и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс®.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан
При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).
Взаимодействие препарата Релпакс® с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Тmax после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.
Cmax элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Тmax в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.
При регулярном применении (по 20 мг 3) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 и 80 мг 2) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).
Распределение
Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).
Метаболизм
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.
Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся с мочой и калом.
Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.
Выведение
Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T1/2 – примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.
Показания
— купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.
Противопоказания
— тяжелые нарушения функции печени;
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
— одновременный прием препарата Релпакс® с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов;
— одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);
— в течение 24 ч до или после приема препарата Релпакс® нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т.ч. метисергид);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены);
Передозировка
Симптомы: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: проведение поддерживающей терапии.
Побочные действия
В целом Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпаксом®, типичны для всего класса агонистов 5-НТ1-рецепторов. У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ?1 %, по сравнению с плацебо). Определение частоты побочных реакций: часто (?1/100 до <1/10), иногда (?1/1000 до 1/100), редко (?1/10 000 до 1/1000).
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, ощущение “стеснения” в горле; иногда – диспноэ, зевота; редко – инфекции дыхательных путей, бронхиальная астма, изменение тембра голоса.
Нарушения со стороны лимфатической системы: редко – лимфоаденопатия.
Со стороны обмена веществ: иногда – анорексия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, головная боль, головокружение, ощущение “покалывания” или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; иногда – тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница;
Источник