Налгезин при головной боли

Боль и, в частности, головная боль – это самая распространенная жалоба пациентов при обращении к врачу. Она не является отдельным заболеванием, но служит достоверным признаком наличия тех или иных нарушений в организме. Примерно 7 человек из 10 хотя бы раз в год страдают головной болью, что обеспечивает широкий спрос на лекарства, способные побороть эту проблему.

Аптечный ассортимент средств для избавления от болевых ощущений изобилует разнообразием таблеток, капсул и других форм, дозировок и цен на товар. Самой широко распространенной, многочисленной и популярной группой является группа нестероидных противовоспалительных средств (далее именуемых НПВС). В нее входит как хорошо знакомый всем аспирин и анальгин, так и новейшие препараты из групп коксибов и оксикамов.

Фармакологические особенности, усиленная формула и аналоги

Налгезин является представителем группы НПВС. Действующее вещество препарата – напроксен натрия, который представляет собой натриевую соль пропионовой кислоты. К этой фармакологической подгруппе также относятся препараты на основе:

• ибупрофена (Адвил, Ибуфен, МИГ, Некст, Нурофен, Фаспик и другие);
• кетопрофена (Артрозилен, Кетонал, ОКИ, Флексен);
• декскетопрофена (Дексалгин, Дексонал, Фламадекс);
• флурбипрофена (Ракстан-Сановель, Стрепсилс Интенсив).

Механизм действия таблеток связан с их способностью неселективно, то есть неизбирательно, угнетать активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ) как первого, так и второго типа. Необходимость снижения активности этого фермента обусловлена тем, что он катализирует процесс выделения простаноидов – биологически активных веществ, отвечающих за развитие болевых ощущений и воспаления. За счет этого, препарат обладает выраженным болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом.

Значительным положительным моментом лекарства является высокая биодоступность (95%), то есть полнота всасывания вещества из пищеварительного тракта. А также тот аспект, что прием пищи не влияет на биодоступность этих таблеток. Таким образом, их можно применять независимо от еды, как на полный, так и на пустой желудок.

Налгезин производится в виде таблеток, других лекарственных форм он не имеет. Но существует его усиленная формула. В инструкции по применению Налгезина форте указаны аналогичные предшественнику показания, противопоказания, побочные эффекты и прочие параметры. Отличие лекарств заключается только в удвоенной дозировке действующего вещества: обычный Налгезин содержит 275 мг напроксена, Налгезин форте – 550 мг.

Аналогами препарата, выпускаемыми другими производителями являются:

• Алгезир Ультра (Оболенское фармацевтическое предприятие).
• Напроксен-Акри (ОАО Акрихин).

Применение лекарства

Таблетки Налгезин следует употреблять для снятия болевых ощущений слабой и умеренной силы, а также для уменьшения выраженности воспалительных процессов. Показаниями являются:

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• лихорадочный синдром при инфекционно-катаральных явлениях верхних дыхательных путей при простуде, ОРВИ;
• в составе комплексного лечения ЛОР-заболеваний: фарингита, отита, тонзиллита;
• болевой синдром после оперативных вмешательств;
• болезненные менструации, воспаление придатков матки;
• уменьшение болевых ощущений в посттравматическом периоде;
• боль в мышечной, нервной, костной ткани;
• прострел в пояснице;
• защемление седалищного нерва;
• артрит (ревматоидный, псориатический, подагрический, юношеский);
• анкилозирующий спондилоартрит;
• ревматическое повреждение мягких тканей;
• деформирующий остеоартроз позвоночного столба и периферических суставов;
• тендовагинит, синовит, бурсит.

С соблюдением мер осторожности, то есть, строго придерживаясь дозировок и предписаний врача, Налгезин применяют при склонности к ишемии сердца, болезнях сосудов головного мозга, застойной сердечной недостаточности, повышенном уровне холестерина, болезнях периферических сосудов, сахарном диабете.

Группу риска составляют также пациенты с наличием язвенной болезни или заражением Helicobacter pylori в анамнезе, люди пожилого возраста, дети младше 12 лет, лица, злоупотребляющие алкоголем, и курильщики. При снижении скорости клубочковой фильтрации почек ниже 60 мл/мин необходимо регулярно контролировать этот показатель, так как препарат на 98% выводится почками.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к напроксену натрия, эпизоды чувствительности к другим веществам из группы НПВС в анамнезе;
• реабилитационный период после шунтирования сердечных артерий;
• эрозии и язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта;
• пищеводные кровотечения;
• период обострения воспалительных болезней кишечника;
• геморрагия из сосудов головного мозга и другие кровотечения;
• расстройства системы гемостаза;
• болезни печени или выраженная недостаточность функций органа;
• прогрессирующие болезни почек или выраженная недостаточность функций органа;
• нарушения кроветворной функции костного мозга;
• беременность;
• период лактации;
• вес ребенка ниже 27 кг.

Нежелательные эффекты

При применении таблеток могут наблюдаться:

• Сбои в работе пищеварительной системы, которые проявляются: запором, болями в животе, диспепсическими явлениями и тошнотой, поносом, язвенным стоматитом, эрозиями и изъязвлением пищеварительного тракта, алиментарными кровотечениями, дисфункцией печени или повышением активности ее трансфераз (ферментов), пожелтением кожи, кровавой рвотой и дегтеобразным стулом.
• Нарушения деятельности нервной системы, такие как: ухудшение слуха, головокружение, головная боль, сонливое состояние, депрессивный синдром, расстройства сна, снижение способности к концентрации, болезненные ощущения или слабость в мышцах, неинфекционный менингит, деградация когнитивных функций.
• Кожные проявления: зуд, синяки, повышение потливости, мелкопятнистая пурпура, выпадение волос и фотодерматозы.
• Дисфункция анализаторов, сопровождающаяся появлением шума в ушах, ухудшением слуха или зрения.
• Отеки, одышка, тахикардия, воспаление сосудов и застойная недостаточность сердечной мышцы, которые характерны для патологических изменений в работе сердечно-сосудистой системы.
• Расстройства репродуктивной системы и почек, при которых развивается клубочковый и интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почек, появление крови в моче, недостаточность почечных функций, дисменорея.
• Изменение показателей крови, проявляющееся повышением числа эозинофилов или снижением количества гранулоцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, а также апластической анемией.
• Эозинофильными пневмонитами со стороны респираторного аппарата.
• Аллергическими реакциями в виде высыпаний, крапивницы, отека Квинке, некроза эпидермиса, многоформной эритемы и ее злокачественного проявления – синдромом Стивенса-Джонсона.
• Прочие неприятные явления: ощущение жажды, повышение температуры тела, увеличение или снижение уровня глюкозы в крови, гемолитическая анемия.

Согласно инструкции по применению Налгезина, побочные эффекты наблюдались при приеме лекарства в высоких дозах. При использовании его в наименьшем действующем количестве и короткими курсами, частота и вероятность негативного действия таблеток снижается.

Заключительная часть

Согласно отзывам врачей и покупателей этот препарат обладает быстрым эффектом, выраженным анальгезирующим действием и относительной безопасностью при использовании в указанных лечебных дозировках. Но необходимо помнить, что даже быстродействующие и эффективные средства для устранения головной боли и других видов болевых ощущений не излечивают заболевание, которое является причиной развития этого неприятного симптома. При частых рецидивах и повышенной интенсивности симптома необходимо обратиться к профильному специалисту!

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество:напроксен натрия. Вспомогательные вещества: повидон; МКЦ; тальк; магния стеарат; вода очищенная. Оболочка пленочная: краситель Opadry YS-1-4215 (готовая смесь титана диоксида (E171), макрогола, красителя индигокармин (Е132) и гипромеллозы)

Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ – быстрая и полная, биодоступность – 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Tmax – 1–2 ч, связь с белками плазмы – >99%, T1/2 – 12–15 ч. Метаболизм – в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс – 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками (из них 10% – в неизмененном виде), с желчью – 0,5–2,5%. Css определяется к приему 4–5 доз препарата (2–3 дня). При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов

Показания

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит); болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжение и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль; в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит); лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях. Налгезин используется для симптоматической терапии (уменьшение боли, воспаления и снижение повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет

Гиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия; с анамнестическими данными о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма); период после проведения аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек; угнетение костномозгового кроветворения; беременность, период грудного вскармливания; 1 табл. Налгезина содержит 275 мг напроксена, поэтому препарат не рекомендован детям младше 9 лет и/или весом менее 27 кг. С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел ), пероральные ГК (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом. Детям возрастом с 9 до 12 лет препарат назначается только по рекомендации врача

Применение при беременности и кормлении грудью

Налгезин не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью

Способ применения и дозы

Внутрь, с достаточным количеством воды. Следует строго следовать указаниям врача, не прекращать лечения и не менять дозировку без предварительной консультации с врачом. Рекомендуемая схема терапии Обычная суточная доза, используемая для облегчения боли, составляет 2–4 табл. (550–1100 мг). При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе заболеваний ЖКТ врач может увеличить суточную дозу до 6 табл. (1650 мг), но не более чем на 2 нед. При использовании препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 табл. Налгезина, далее принимается по 1 табл. (275 мг) каждые 6–8 ч. Для предупреждения приступов мигрени рекомендуется 2 табл. (550 мг) дважды в день. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4–6 нед. При первых признаках мигренозного приступа следует принять 3 табл. (825 мг), а при необходимости – еще 1–2 табл. (275–550 мг) спустя 30 мин. Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС (внутриматочных спиралей) и других гинекологических болях рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 табл. (550 мг), далее по 1 табл. (275 мг) каждые 6–8 ч. При остром приступе подагры начальная доза составляет 3 табл. (825 мг), далее 2 табл. (550 мг) спустя 8 ч, а затем 1 табл. (275 мг) каждые 8 ч до прекращения приступа. При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит) обычная начальная доза препарата составляет 2–4 табл. (550–1100 мг), дважды в день утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая от 3 (825 мг)–6 табл. (1650 мг), рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном натрия с высоких доз других НПВС, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 2 табл. (550 мг)–4 табл. (1100 мг), назначаемые в два приема. Утренняя и вечерняя дозы могут быть не одинаковыми. С согласия лечащего врача можно изменять их в зависимости от преобладания симптомов, т.е. ночной боли и/или утренней скованности. Детям старше 9 лет и/или весом более 27 кг рекомендуется суточная доза 10 мг/кг в 2 приема. В случае, если создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, следует проинформировать лечащего врача или фармацевта

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часты при использовании высоких доз Налгезина. Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, язвенные стоматиты, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, желтуха, кровавая рвота, мелена. Со стороны ЦНС: снижение слуха, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание, миалгия и мышечная слабость, замедление скорости реакции, асептический менингит, когнитивная дисфункция. Со стороны кожных покровов: зуд, экхимозы, повышенная потливость, пурпура, алопеция, фотодерматозы. Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения, нарушение слуха. Со стороны ССС: отечность, одышка, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит. Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушения менструального цикла. Со стороны кроветворных органов: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия. Со стороны дыхательной системы: эозинофильные пневмониты. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эпидермальный некролиз, эритема мультиформная, синдром Стивенса-Джонсона. Другие: жажда, гипертермия, гипергликемия, гипогликемия, гемолитическая анемия. В случае появления подобных явлений следует прекратить прием препарата и, по возможности, обратиться к врачу

Передозировка

Симптомы: сонливость, диспептические расстройства (изжога, тошнота и рвота, боль в животе), слабость, шум в ушах, раздражительность; в тяжелых случаях – кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность. Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии – активированный уголь, антациды, блокаторы H2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС (возрастание риска развития побочных эффектов). Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов. Препарат Налгезин может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентраций лития в плазме. Прием пробенецида увеличивает уровень напроксена в плазме. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности. Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена

Не рекомендуется превышать дозы, указанные в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу. Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом Налгезина следует проконсультироваться с врачом. С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать уровень клиренса креатинина. При уровне Cl креатинина ниже 20 мл/мин назначать напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. Налгезин не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача. Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы. Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично, напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче. Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Каждая таблетка Налгезина содержит приблизительно 25 мг натрия. При ограничении потребления соли это необходимо учитывать. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при вождении автомобиля и выполнении задач, требующих повышенного внимания.