Иксел и головная боль

“Иксел” – антидепрессант без седативного воздействия. Препарат производится в форме капсул для перорального приема. Таблетки твердые желатиновые, содержимое капсул – порошок молочного оттенка, расфасовываются в блистеры по четырнадцать штук, всего их в упаковке два или четыре. Какую инструкцию по применению и отзывы “Иксел” имеет?

Главным действующим микроэлементом выступает милнаципрана гидрохлорид, в одной капсуле его содержится двадцать пять или пятьдесят миллиграмм. Дополнительными веществами являются:

• кармеллоза кальциевая соль;
• двузамещенный фосфорнокислый кальций;
• поливинилпирролидон;
• соль магния и стеариновой кислоты;
• пирогенный диоксид кремния;
• тальк.

В состав оболочки входят:

• гидролизованный белок коллаген;
• железа гидроксид;
• двуокись титана;
• железа оксид желтый.

Фармакологические действия

Основное действующее вещество относится к фармакотерапевтической группе антидепрессантов третьего поколения, предназначенных для лечения тревожных расстройств и депрессии. Милнаципран гидрохлорид абсолютно не воздействует на проводимость либо расслабленность сердца.

Также главный компонент не изменяет высшие мозговые функции и обладает неярко выраженным успокоительным действием. Милнаципран проявляет повышенную эффективность при терапии людей с проблемами сна, которые обусловлены депрессией.

В такой ситуации увеличивается общая продолжительность сновидений, сводится к минимуму период засыпания, растет промежуток до наступления быстрой фазы сна, снижается число ночных пробуждений. Результативность лекарственного средства сопоставима с положительным влиянием трициклических успокоительных препаратов.

При пероральном употреблении действующее вещество абсорбируется хорошо. Его биологическая доступность достигает восьмидесяти пяти процентов и не определяется особенностями и питанием.

Максимальное содержание милнаципрана в крови фиксируется примерно через два часа после перорального приема. При использовании “Иксела” однократно в дозировке пятьдесят миллиграмм максимальная концентрация активного микроэлемента в крови равна примерно ста двадцати нанограмм на один миллилитр.

При употреблении медикамента в дозировках, которые не превышают двухсот миллиграмм, наблюдается дозозависимое повышение максимальной отметки. После повторных курсов равновесная концентрация достигается в течение двух-трех дней, причем она на семьдесят-девяносто процентов выше, чем при использовании однократной дозы.

Различия измеряемой величины между отдельными людьми остаются невысокими. Действующий микроэлемент связывается с белками крови в малых количествах (примерно на тринадцать процентов). Объем распространения равен пяти литрам на один килограмм при общем клиренсе, который составляет примерно сорок литров в час. Непочечная и почечная меры объема плазмы, которая очищается от лекарственного вещества в единицу времени, совпадают.

Какими еще положительными свойствами обладает “Иксел”?

Милнаципран не участвует в процессах обмена веществ. Активный продукт метаболизма не обнаружен, компонент соединяется с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения основного микроэлемента “Иксела” составляет примерно восемь часов.

Милнаципран выводится с уриной (примерно девяносто процентов принятой дозировки) в результате транспорта веществ из крови в просвет канальцев. После окончания терапии активное вещество полностью выводится из организма в течение двух-трех дней после прекращения лечения. Неправильная работа печени не провоцирует значительные изменения показателей действующего вещества.

Скорость выведения действующего компонента снижается пропорционально степени поражения почек у людей с почечной недостаточностью. У лиц пенсионного возраста фармакокинетические показатели милнаципрана не сильно изменяются. Но при подборе дозировки важно учитывать физиологические изменения работы почек у пожилых пациентов.

Согласно сведениям, полученных из доклинических исследований, при постоянном употреблении “Иксела” страдает прежде всего печень. Отрицательные явления наблюдались при применении высоких доз, приблизительно в десять раз превышающих назначенные, и являлись обратимыми.

Доклинические исследования, полученные во время обследования репродуктивной токсичности, генотоксичности и обычной токсичности милнаципрана, не подтверждают наличие рисков для здоровья человека. Милнаципран гидрохлорид не имеет ни канцерогенных, ни мутагенных эффектов.

Показания и противопоказания к медикаменту

Использовать лекарственное средство “Иксел” рекомендуется при терапии депрессий различной степени тяжести. Препарат имеет определенные запреты, например:

1. Совместное употребление с “Суматриптаном”, а также неселективными и селективными ингибиторами моноаминоксидазы типа Б.
2. Возраст до пятнадцати лет.
3. Патологическое состояние, при котором происходит нарушение оттока мочи.
4. Период беременности.
5. Лактация (процесс образования, накопления и периодического выведения молока у женщины).
6. Чрезмерная сензитивность к микроэлементам лекарственного средства.

В каких случаях необходимо проявить осторожность при приеме препарата?

Необходимо быть особенно осторожными при употреблении “Иксела” людям, страдающим следующими состояниями и заболеваниями:

1. Закрытоугольная глаукома (дефект, который развивается из-за повышенного внутриглазного давления).
2. Эпилепсия (хроническое неврологическое заболевание, которое проявляется в предрасположенности организма к резкому появлению судорожных приступов).
3. Почечная недостаточность.
4. Артериальная гипертензия (стойкое увеличение кровяного давления от сто сорока на девяносто миллиметров ртутного столба и выше).
5. Кардиомиопатия (поражение сердечной мышцы, которое не связано с воспалительной, опухолевой, ишемической этиологией, проявлениями которого служат кардиомегалия, а также сердечная недостаточность и аритмии).

Инструкция по применению “Иксела”

Таблетки необходимо принимать перорально, с утра, желательно во время завтрака. Дозирование и продолжительность лечения определяет лечащий доктор на основании индивидуальной выраженности признаков.

Рекомендованное среднее дневное дозирование “Иксела” – сто миллиграмм, нужно разделить его на два употребления. Для достижения устойчивого фармакологического эффекта при тяжелой степени заболевания разрешено увеличить содержание действующего вещества, но не более двухсот пятидесяти миллиграмм в день. Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, суточную дозировку необходимо понизить.

Побочные явления

В своих отзывах пациенты, принимавшие препарат “Иксел”, повествуют о ряде отрицательных эффектов при неправильном применении и дозировании, например:

1. Головокружение.
2. Чувство тревоги.
3. Мигрень (неврологическое заболевание, наиболее частым и характерным симптомом которого являются эпизодические или регулярные сильные и мучительные приступы головной боли в одной половине головы).
4. Тремор (резкие, ритмические движения ног, рук или туловища, которые спровоцированы мышечными спазмами).

По отзывам, “Иксел” побочку вызывает со стороны желудка и кишечника:

1. Сухость в ротовой полости.
2. Кишечная непроходимость (затрудненное или недостаточное опорожнение).
3. Рвотные позывы.
4. Повышенное потоотделение.
5. Кожные высыпания.

Симптомы передозировки препаратом

При отравлении “Икселом” первыми признаками такого состояния считаются запор, чрезмерное потоотделение, тошнота, рвота. Употребление лекарственного средства в дозировке больше тысячи миллиграмм провоцирует появление тахикардии и проблем с дыханием.

Согласно отзывам к “Икселу”, антидепрессант при использовании в чрезвычайно повышенной концентрации (две тысячи восемьсот миллиграмм) совместно с иными психотропными препаратами вызывает нарушения сознания, гиперкапнию (повышенное содержание углекислого газа в крови, отравление, вызванное углекислым газом).

Отравление милнаципрана гидрохлоридом не приводит к проявлениям кардиологической токсичности. В таком случае необходимо промыть желудок, употребить активированный уголь и обратиться к медицинскому специалисту, который назначит комплексное лечение. Определенного антидота к “Икселу” не существует. При это следует осуществлять мониторинг общего состояния больного в течение дня.

Особенности “Иксела”

Из-за небольшого повышения частоты сердечных сокращений на фоне использования препарата пациентам с кардиомиопатией, артериальной гипертензией важно принимать медикамент с особой осторожностью.

Возникновение отрицательных явлений, как правило, отмечается крайне редко и не требует прекращения препарата. Реакции появляются во время первых четырнадцати дней терапии, имеют малую выраженность и по мере убывания признаков депрессивного расстройства проходят сами.

Для уменьшения выраженности и числа побочных реакций рекомендуется в процессе лечения дозирование повышать постепенно.

Советы

Применять медикамент можно после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидазы не раньше чем через две недели, а использование ингибиторов МАО необходимо начинать через семь дней после отмены лекарственного средства. Запрещено употреблять спиртные напитки во время лечения.

Врачи в отзывах к “Икселу” указывают, что при употреблении препарата необходимо воздерживаться от управления автомобилем и сложными механизмами на протяжении всего курса.

Можно ли применять “Иксел” при беременности?

Так как информации относительно безвредности и результативности использования действующего вещества у женщин в интересном положении нет, не рекомендуется употреблять “Иксел” во время беременности.

Активный микроэлемент попадает в грудное молоко, поэтому препарат нельзя принимать во время лактации. При сбоях в работе почек медикамент недопустимо выписывать при сопутствующей обструкции мочеполовой системы. Пациентам с почечной недостаточностью необходимо использовать лекарственное средство с осторожностью. При этом может потребоваться снижение дозировки, которое связано с увеличением времени полувыведения милнаципрана.

Согласно инструкции по применении и отзывам пациентов об “Икселе”, известно, что с особой осторожностью назначают больным с циррозом печени (патологический процесс в печени, который считается результатом нарушенной микроциркуляции в системе печеночных сосудов и желчных протоков).

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с “Норадреналином” и “Адреналином” могут проявиться артериальная гипертензия и аритмия. При необходимости осуществления местной анестезии при использовании успокоительного средства дозировка не должна быть выше чем 0,1 миллиграмма за десять минут либо 0,3 миллиграмма за один час.

Нельзя назначать препарат совместно с “Дигоксином”, так как это может спровоцировать появление артериальной гипертензии и тахикардии.

Не рекомендуется применять лекарственное средство с “Клонидином” и другими подобными соединениями из-за понижения их гипотензивного влияния.

Аналоги медикамента

Сведений о препаратах-заменителях “Иксела” нет.

Держать лекарственное средство необходимо при температуре до тридцати градусов. Беречь от детей. Срок годности – тридцать шесть месяцев. Отпускается медикамент строго по рецепту врача, так указано в инструкции.

Отзывы об “Икселе”

Пациенты, принимавшие это лекарство, оставляют позитивные отклики. Они подтверждают, что препарат отлично помогает при затяжных депрессивных расстройствах и панических атаках. В результате появляется снова интерес к жизни, исчезают тревожность и ощущение слабости, побочные явления почти не наблюдаются.

Его необходимо употреблять на протяжении продолжительного времени (от шести месяцев и дольше), постепенно снижая дозирование. Но некоторые пациенты в своих отзывах о препарате “Иксел” рассказывают о высокой стоимости медикамента и необходимости покупать его под заказ. А также в редких ситуациях отмечается плохая эффективность лекарственного средства и проявления аллергии. Цена на “Иксел” варьируется от 1200 до 3000 рублей в зависимости от региона и аптечной сети.

IXEL®

Регистрационный номер: П N011787/01

Торговое название препарата: ИКСЕЛ

Международное непатентованное название: милнаципран

Лекарственная форма– капсулы.

Состав оболочки капсул: двуокись титана (Е 171), железа оксид красный (Е 172) и желтый (Е 172), желатин.

Описание

Для капсул по 25 мг:

желатиновые (твердые) капсулы №4, крышечка – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «IXEL», корпус – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «25».
Для капсул по 50 мг:

желатиновые (твердые) капсулы №3, крышечка – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «IXEL», корпус – желто-оранжевого цвета (цвет «ржавчины») с черного цвета оттиском «50».
Содержимое капсул для обеих дозировок: порошок от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов (комочков), которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакологические свойства

Антидепрессант широкого спектра действия, является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Иксел не связывается с м-холинорецепторами, альфа-1-адренорецепторами и гистаминовыми Н1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминэргическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Не обладает седативным эффектом, физиологически улучшает ночной сон и негативно не влияет на познавательные функции. Иксел не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, что особенно важно для пожилых пациентов, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Иксел хорошо всасывается. Биодоступность препарата составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается приблизительно через 2 часа (Тmax) после приема препарата. После повторных приемов препарата равновесное состояние достигается через 2-3 дня. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением. Метаболизм Иксела ограничивается, главным образом, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.
Период полувыведения препарата составляет 8 часов. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы). Полностью препарат выводится из организма в течение 2-3 дней.

Показания к применению

Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к милнаципрану;
• возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных);
• одновременное назначение неселективных и селективных ингибиторов МАО типа В, а также суматриптана;

Препарат не рекомендуется использовать:

• одновременно с адреналином, норадреналином, клонидином и его дериватами;
• с селективными ингибиторами МАО типа А, дигоксином;
• при наличии обструкции мочевыводящих путей (главным образом, при гиперплазии предстательной железы);
• при беременности и лактации.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома; эпилепсия

Способ применения и дозы

Иксел предназначен для приема внутрь. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать в 2 приема в первой половине дня, желательно во время еды. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10-50 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина. Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Побочное действие Иксела отмечается редко, преимущественно в течение первых двух недель лечения, и выражено незначительно. Обычно побочные эффекты самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся – чувство тревоги, головокружение, усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание. Реже отмечаются тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, тремор, сердцебиение, головная боль, сыпь. В редких случаях может развиться серотонинергический синдром, а также умеренное повышение активности трансаминаз без каких-либо клинических проявлений. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации:

• с неселективными (ипрониазидом), селективными ингибиторами МАО типа В (селегилином), а также суматриптаном ввиду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и коронароспазма. Минимальный интервал времени после окончания лечения перечисленными препаратами и назначением Иксела – 2 недели.

Нерекомендуемые комбинации:

• с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии;
• с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;
• с дигоксином (в особенности при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;
• с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемидом, толоксатоном) ввиду риска развития серотонинергического синдрома.

Комбинации, требующие осторожности при использовании:

• с адреналином и норадреналином (в случае местной анестезии, дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 мин или 0,3 мг за 1ч);
• с препаратами лития из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Особые указания

Иксел можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Иксела до начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.
Иксел следует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиомиопатией (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).
В период лечения рекомендуется не допускать употребления алкоголя.
В период лечения следует также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

При случайном увеличении дозы Иксела одним из первых симптомов появляются тошнота, рвота, потливость и запоры. При передозировке, превышающей 800-1000 мг, – рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1900-2800 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания. Проявлений кардиотоксичности, как и летальных исходов, при передозировках Иксела не отмечено.
Специфического антидота милнаципрана не существует.
Лечение предусматривает на первом этапе промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется также наблюдение за состоянием пациента не менее суток.

Форма выпуска

По 14 капсул (25 мг или 50 мг) в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

«Пьер Фабр Медикамент Продакшн» 45, площадь Абель Ганс, 92100, Булонь, Франция.
«Pierre Fabre Medicament Production», 45, Place Abel Gance, 92100, Boulogne – FRANCE
ЗАО «АО Пьер Фабр»: 119048, Москва ул. Усачева, 33/1