Грандаксин от головной боли
Клинико-фармакологическая группа
Анксиолитик (транквилизатор)
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой “GRANDAX” на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Распределение
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболизм
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 6-8 ч.
Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) – с калом.
Показания
- неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
- реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
- расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
- климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
- синдром предменструального напряжения;
- кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
- синдром алкогольной абстиненции;
- миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
- состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
- дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
- синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза – 300 мг.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – застойная желтуха.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Передозировка
Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Беременность и лактация
Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
При нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.
Описание препарата ГРАНДАКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Терапия вегетососудистой дистонии – сложный и длительный процесс. Таким пациентам порой трудно подобрать действительно действенное средство. Грандаксин при ВСДпомогает устранить тревожные симптомы данного комплекса, а также других неврологических нарушений.
Лекарство является относительно новым продуктом на фармрынке, но уже успело проявить себя с положительной стороны.
Описание
Грандаксин – это анксиолитическое средство или транквилизатор. Производится в таблетках по 50 мг. Они имеют округлую и плоскую форму, цветовая гамма варьируется от белого к сероватому оттенку. С одной стороны находится разделительная линия, на другой – логотип Grandax.
Таблетки располагаются на блистере, который вмещает 10 драже. В упаковке их находится 2 или 6 штук.
Действующее вещество Грандаксина представлено тофизопамом. Его получают путем атипичного химического видоизменения молекулы диазепама. Тофизопам относится к группе бензодиазепинов и проявляет свойства транквилизаторов, но имеет некоторые особенности.
Транквилизаторы и Grandaxin
Транквилизаторы идентичны понятию анксиолитики. В переводе с латинского anxietas означает страх или тревога, а litikoc с древнегреческого – ослабляющий. Таким образом, транквилизаторы призваны снимать тревогу.
Анксиолитики называют малыми транквилизаторами, тогда как нейролептики относят к большим транквилизаторам. Большинство из них проявляют 5 основных эффектов:
- анксиолитический — устранение эмоционального напряжения, навязчивых мыслей и страхов, снижение беспокойства;
- седативный — снятие психомоторной возбудимости, замедление активности, скорости реакций как психических, так и двигательных. Уменьшение концентрации внимания;
- снотворный — нормализация сна, усиление его глубины;
- миорелаксантный — мышечное расслабление. Может сопровождаться вялостью, слабостью, замедленной реакцией, чрезмерной расслабленностью;
- противосудорожный — снижение возбуждения в эпилептоидных очагах головного мозга.
Грандаксин также является представителем транквилизаторов. Однако он не проявляет выраженного седативного, миорелаксирующего и противосудорожного действия, а обладает в основном противотревожным эффектом.
Как действует препарат
При лечении Грандаксином не отмечается сонливости или заторможенности. Более того, он умеренно повышает психическую и двигательную активность, стимулирует умственную деятельность, обеспечивает прилив сил и энергии.
Препарат не вызывает миорелаксации, устраняет чувство усталости и повышает работоспособность. Он возвращает крепкий и здоровый сон, но при этом ни заторможенности, ни сонливости днем не наблюдается. В общем, данное средство не имеет тех побочных явлений, которые присущи многим транквилизаторам.
Прием Грандаксина при ВСД обеспечивает вегетостабилизирующее действие.
Наша вегетативная система регулирует деятельность внутренних органов, а также сосудов. Она состоит из симпатического и парасимпатического отделов. При нарушении баланса в их работе происходит, соответственно, сбой в регуляции работы тех систем, за которые они несут ответственность. Подобные нарушения могут проявлять себя по-разному:
- тахикардия, боли и сдавливание в области сердца;
- затрудненное дыхание, одышка, чувство недостатка воздуха;
- ощущение кома в горле;
- потливость, субфебрилитет;
- покраснение кожи, чувство жара;
- головная боль, головокружение;
- астения, недомогание;
- страх смерти или опасения по поводу своего здоровья.
Подобный симптомокомплекс и является проявлением вегетососудистой дистонии.
Grandaxin помогает наладить синергическое действие обоих отделов автономной нервной системы, устраняет большинство симптомов ВСД, избавляет от апатии, тревоги, фобий и навязчивых мыслей.
Другие показания
Грандаксин эффективен не только при ВСД, но и при неврозах, а также других подобных состояниях. К показаниям относят:
- алкогольная абстиненция;
- предменструальный, климактерический период;
- психическая дезадаптация;
- неярко выраженная депрессия;
- состояния, сопровождающиеся мышечной астенией и атрофией, когда миорелаксирующие анксиолитики недопустимы к использованию.
Препарат является дневным транквилизатором. Он не вызывает зависимости и синдрома отмены.
Важным свойством Грандаксина является купирование приступов панической атаки.Это чувство, возникающее внезапно или под воздействием стрессовой ситуации. Сопровождается сильнейшим чувством страха и вегетативными расстройствами.
Понятия ВСД и панической атаки тесно связаны между собой: атака является своего рода обострением нейроциркуляторной дистонии. Поэтому и терапия этих состояний проходит по схожему плану.
Особенности использования
Grandaxin принимают по 1 —2 драже от 1 до 3 раз за день. Курс лечения основан выраженности проявлений и назначается исключительно врачом. Максимально за сутки допускается потребление 300 мг средства.
Как и любой лекарственный компонент, Грандаксин способен привести к побочным реакциям и непереносимости организмом. Они проявляются такими нарушениями:
- аллергическая сыпь и зуд;
- боль и повышенный тонус мышц;
- затрудненное дыхание;
- раздражительность и возбуждение, расстройство сна, помутнение сознания, головные боли, обострение течения эпилепсии.
При передозировке средством возможно развитие коматозного состояния и проблем с дыханием, угнетение работы ЦНС.
Не следует использовать Грандаксин при навязчивых состояниях и постоянных психозах. Это приведет к попытке суицида и возрастанию агрессии.
При аллергии на лактозу препарат также противопоказан, так как каждое его драже содержит около 90 мг данного вещества.
Не назначают средство и при дыхательных расстройствах.
Нельзя назначать препарат в первые 3 месяца беременности и в период грудного вскармливания.
С осторожностью средство прописывают больным эпилепсией, при расстройствах личности и органическом поражении ЦНС, а также пожилым людям, пациентам с ЗПР и снижением работы почек.
При попадании препарата в кишечник он быстро всасывается. Наивысшая его концентрация в крови появляется спустя несколько часов. Действующий компонент не концентрируется в организме. Большая его часть выводится с мочой, и небольшое количество – с калом.
Грандаксин имеет некоторые особенности контактирования с другими препаратами. Его сочетание вместе с отдельными иммунодепрессантами (такролимус), а также с циклоспорином увеличивает их накопление в крови.
Grandaxin усиливает интенсивность действия психотропных препаратов: седативных, снотворных и антидепрессантов.
В свою очередь, его интенсивность воздействия повышают гипотензивные средства, а скопление в крови интенсифицируют антимикотические препараты.
Совместное использование Грандаксина и антацидов снижает его всасывание.
Анксиолитик смягчает токсическое воздействие спиртсодержащих напитков на ЦНС. Но его параллельный прием с этими жидкостями, барбитуратами, противоэпилептическими лекарствами, никотином снижает его эффективность.
Аналоги препарата
Обычно Грандаксин заменяют Афобазолом. Действия их практически идентичны, различает их только цена.
Другие аналогичные препараты, их плюсы и минусы представлены в таблице.
Препарат | Плюсы | Минусы |
Фенибут | Выраженное седативное воздействие. | Провоцирует повышенную сонливость |
Атаракс | Проявляет противоаллергические свойства. Показан при сбоях в работе печени и почек, при дыхательной недостаточности. | Имеет достаточно большой список противопоказаний |
Тенотен | Гомеопатическое препарат с превалирующим успокаивающим действием. Применим в педиатрии. | Слабовыраженный эффект |
Адаптол | Проявляет антиоксидантное, антигипоксическое и адаптогенное воздействие. Хорошо сочетается со многими лекарственными средствами. | Способен вызвать нарушение сна и психическое перевозбуждение |
Сложно сказать, какое именно из данных средств наилучшимобразом справляется с симптомами ВСД: Адаптол или Грандаксин, Атаракс или Фенибут. Препарат подбирается в индивидуальном порядке для каждого пациента, учитывая выраженность его состояния, а также особенности его организма.
Что касается Грандаксина, то отзывы о нем на форумах довольно позитивны. Многие отмечают его эффективность в способностях устранить нервное напряжение и «отключить эмоции». Правда, работает препарат по накопительной. Первые успехи появляются дней через 10.
Некоторые говорят об отсутствии результата, ссылаясь на природу недуга. К примеру, пациентка, страдающая паническими атаками, больше пользы получила от сеансов психотерапии, так как ее приступы стали следствием стресса, полученного в детстве.
Положительное мнение врачей о препарате основывается на том, что Грандаксин работает более аккуратно, с меньшими побочными явлениями, нежели многие другие транквилизаторы.
В целом, Грандаксин с успехом может применяться для лечения ВСД и ее кризов. Главное: не подвергать опасности свое психическое и соматическое здоровье, то есть не заниматься самолечением.
Источник