Головная боль и применение нпвс
К нестероидным противовоспалительным средствам относятся вещества разных химических групп — производные: салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота); пиразолона (бутазолидин и др.); арилпропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, кетопрофен и др.); уксусной кислоты (индометацин, диклофенак, кетопрофен и др.); антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и др.); оксикамы (пироксикамы, лорноксикам и др.).
Нестероидные противовоспалительные средства угнетают синтез простагландинов, стабилизируя мембраны лизосом, предупреждают выделение гидролитических лизосомных ферментов, которые активируют медиаторы боли и воспаления (табл. 1).
Препятствуя активации фактора Хагемана, они тормозят образование калликреина, необходимого для синтеза алгогенного брадикинина; кроме того, препараты способствуют освобождению связанного с белками плазмы триптофана (предшественника серотонина).
Таким образом, в аналгезирующем действии малых анальгетиков главную роль играют периферические механизмы с торможением медиаторов боли на уровне окончаний чувствительных нервов [Машковский М.Д., 1980; Харкевич Д.А., 1981; Williams N.E., 1977; Godard Ph., Tillement J.-P., 1983].
Центральный анальгетический эффект связывают с вмешательством в синтез простагландинов в мембранах нейрональных синапсов, участвующих в передаче ноцицептивных импульсов [Okuyama S., Aihara Н., 1982; Higgs G.A., Monkada S., 1983; Wallenstein M.C, 1983; FerreiraS.H., 1983].
НСПВС объединяются на основании общности фармакоте-рапевтических свойств — аналгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Выраженность каждого из этих свойств в отдельных препаратах варьирует (табл. 4.3).
Таблица 4.3. Нестероидные противовоспалительные средства [Д.А. Харкевич, 1981; N.E. Williams, 1977]
Производные | Препараты | Действие | |||
анальгети-ческое | жаропонижающее | противовоспалительное | побочное | ||
Салициловой (ортобензойной) кислоты | Натрия салицилат | ++ | ++ | ++ | ++ |
Ацетилсалициловая кислота | ++ | ++ | ++ | ++ | |
Антраниловой (ортоамино- бензойной) кислоты | Флуфенамовая кислота | ||||
Мефенамовая кислота | ++ | ++ | ++ | ++ | |
Анилина | Фенацетин | ++ | ++ | + | |
Парацетамол | |||||
Пиразолона | Анальгин | + | ++ | +++ | +++ |
Фенилбутазон (бутадион) | |||||
Индолуксусной кислоты | Индометацин | + | + + + | +++ | +++ |
Пропионовой кислоты | Ибупрофен | + | ++ | + | + |
Напросин | + | +++ | ++ | + | |
Вольтарен | ++ | +++ | + | ||
Различие анальгетического действия, очевидно, обусловлено разным строением этих веществ. Например, больные с хронической пароксизмальной гемикранией поразительно хорошо реагируют на индометацин, а другие анальгетики оказываются неэффективными. Сочетание разных препаратов этой группы не повышает их эффективность.
Суммированный эффект закономерно возникает при сочетании со слабыми наркотическими анальгетиками — кодеином [60 мг] и оксикодоном [5 мг] [Hill C.S., 1981; Cooper S.A. et al., 1982; Quiding H. et al.. 1982].
Основной механизм действия НСПВС обусловлен ингибированием циклооксигеназы, фермента синтезирующего простагландины из арахидоновой кислоты. Число известных простагландинов перевалило за десяток. Не исключено, что для синтеза каждого простагландина из «общего» предшественника арахидоновой кислоты требуется «свой» фермент, как, например фермент для синтеза тромбоксана — тромбоксансинтетаза.
Однако в настоящее время изучены лишь циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. ЦОГ-2 синтезирует альгогенные и я/ювоспалительные ПГ, а ЦОГ-1 — провоспалительные и цитопротективные ПГ. Поэтому ингибиторы ЦОГ-2 вызывают анальгезирующее и противовоспалительное действие, а ингибирование ЦОГ-1 — противовоспалительное действие и угнетение цитопротективных ПГ.
Именно с угнетением цитопротективных ПГ связывают ПЭ со стороны желудочно-кишечного тракта. Неселективные ингибиторы ЦОГ действуют на обе ветви синтеза простагландинов и поэтому несут потенциал риска желудочно-кишечных побочных эффектов.
Разрабатываемые в последние годы селективные (специфические) ингибиторы ЦОГ-2, например целекоксиб, рофококсиб, мелоксикам, нимесулид лишены таких побочных эффектов, хотя некоторые авторы выражают сомнения в безопасности этой группы НСПВС для желудочно-кишечного тракта. В то же время препараты ингибиторы ЦОГ-2 из ряда коксибов не ингибируют тромбоцитарную ЦОГ-1, что лишает их защитного антиагрегационного потенциала и снижает их роль в предупреждении инфаркта миокарда и инсульта [Насонов Е.Л., Насонова В.А., 2000].
ЦОГ-зависимые эффекты НСПВС проявляются на периферии благодаря снижению выделения медиаторов боли и повышению порога чувствительности периферических болевых рецепторов. В последние годы установлены и ЦОГ-независимые механизмы анальгетического и противовоспалительного действия НСПВС, которые, по-видимому, опосредуются на спинальном и супраспинальном уровне.
Анальгетические ЦОГ-независимые механизмы связаны со следующими факторами:
1) подавление синтеза простагландинов в мембранах нейрональных синапсов, осуществляющих передачу ноцицептивных импульсов;
2) блокада NMDA-рецепторов с увеличением синтеза кинунериновой кислоты и снижением эффекта возбудительных аминокислот, например глутамата;
3) изменение конформации белка G (вторичного интрацеллюлярного посредника) с угнетением нейрокинов и глутамата и подавлением передачи болевых импульсов;
4) повышение уровня серотонина;
5) повышение анальгетической активности систем опиоидной ноцицепции, благодаря повышению уровня эндогенных морфинов — динорфина и р-эндорфина.
Интимные механизмы ЦОГ-независимых эффектов не раскрыты, но, по-видимому, связаны с особенностями химической структуры. Так, у препарата из подгруппы оксикамов — лорноксикама выявлена способность, наряду с ингибированием ЦОГ, ингибировать интерлейкины и оксид азота. Анальгетическому эффекту способствует и ЦОГ-независимое противовоспалительное действие: угнетение образования супероксидных радикалов и оксида азота, угнетение фермента первого этапа метаболической трансформации фосфолипидов — фосфолипазы С, торможение факторов, способствующих синтезу «противовоспалительных» цитокинов [Насонов Е.Л., Насонова В.А., 2000].
При выборе НСПВС в первую очередь следует руководствоваться наличием потенциала токсичности и риска ПЭ: минимальная токсичность у целекоксиба, рофококсиба, максимальная — у индометацина, пироксикама, флурбиктофена, остальные НСПВС занимают промежуточное положение.
Из неселективных НСПВС предпочтение отдают препаратам быстрого действия с минимальным риском токсичности.
Так, например, кетопрофен (кетонал), лорноксикам (ксефо-кам), диклофенак калия: 1) быстро всасываются, пик концентрации в плазме наступает через 1—1,5 ч; 2) период полужизни около 5 ч; 3) отсутствие аккумуляции и печеночной рециркуляции; 4) накапливаются преимущественно в очаге воспаления; 5) дают центральный анальгетический эффект.
Анальгетический эффект высок: 200 мг кетопрофена, введенного болюсно внутривенно, эквивалентны 4 мг морфина, введенного экстрадурально; 4 мг лорноксикама эквивалентны 650 мг ацетилсалициловой кислоты, а 8 мг — 400 мг ибупрофена, 10 мг кеторолака.
Удобству применения многих НСПВС способствует разнообразие лекарственных форм препаратов. Например, кетопрофен (кетонал) выпускается в капсулах [50 мг], таблетках форте [100 мг], таблетках ретард [150 мг], свечах [100 мг], ампулах по 2 мл для внутримышечного введения [100 мг], в виде крема [1 мг содержит 50 мг]. Во многих случаях предпочтительны препараты пролонгированного действия (ретард).
Сочетание разных НСПВС обычно не превышает их эффективности. В то же время аддитивный эффект закономерен при их сочетании со слабыми наркотическими анальгетиками — кодеином [60 мг], оксикодоном [5 мг], а также с кофеином. Сочетание НСПВС с психотропными средствами тоже увеличивает их анальгетическую активность.
Все неселективные ингибиторы синтеза ПГ обладают «антитромбоцитным» свойством, сочетающим антиагрегационный эффект и угнетение активности вазоконстрикторных, прокоагулянтных и тромбогенных факторов, выделяющихся при разрушении тромбоцитов. Однако с целью антиагрегантной терапии обычно применяют ацетилсалициловую кислоту.
Единого мнения об адекватной дозе препарата при длительном лечении с целью профилактики повторных ПНМК и ишемического инсульта не существует. Одни авторы считают достаточной дозу 1 мг/кг в сут., другие рекомендуют более высокие дозы [325—1300 мг в сут.].
Побочное действие НСПВС: диспепсия, тошнота, рвота, изъязвление слизистой оболочки желудка и кишечника с геморрагиями. Длительный прием индометацина может привести к лейкопении и реже к апластической анемии, почечной недостаточности. Улиц с наследственной дефектностью тучных клеток при приеме НСПВС усиливаются продукция лейкотриенов (медленно реагирующие субстанции анафилаксии) и выделение из тучных клеток гистамина, развиваются аллергические (ринит, бронхоспазм, «аспириновая астма») и анафилактические реакции.
Эти препараты противопоказаны при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени, почек, при геморрагических диатезах, а также у лиц со склонностью к аллергическим реакциям, в частности при бронхиальной астме. Полагают, что будущее принадлежит «новым» ненаркотическим анальгетикам, болеутоляющее действие которых более выражено, а побочные реакции отмечаются реже: оксикамы (пироксикам), зомиперак (зомакс), а также глаферонин, дифлунисая.
Глюкокортикоиды не входят обычно в перечень аналгезирующих средств. Однако как ингибиторы фосфолипазы они тормозят одно из начальных звеньев каскада синтеза альгогенных и провоспалительных простагландинов и таким образом оказывают анальгетическое и противовоспалительное действие.
Местноанестезирующие средства применяются для инфильтрационной, проводниковой (регионарной), эпидуральной и каудальной, субарахноидальной (спинальной) анестезии, а также для поверхностной аппликационной анестезии на коже и слизистых оболочках.
Добавление к раствору анестетика адреналина пролонгирует обезболивающий эффект, так как замедляет его всасывание. При добавлении адреналина в случае эпидуральной или спинальной анестезии пролонгирование и усиление блокады связывают с прямым ос2-адреномиметическим действием адреналина на спинной мозг.
Новокаин оказывает не только местноанестезирующее действие, но и тормозит проведение импульсов по вегетативным ганглиям, уменьшает повышенный тонус гладких мышц. Его применяют при спазмах гладких мышц желудка и кишечника [2% раствор по 2—5 мл в мышцу через день, 10—15 инъекций].
Метаболит новокаина — парааминобензойная кислота является антагонистом сульфаниламидов. Все средства для наркоза, нейролептики, снотворные, аналгетики усиливают действие местных анестетиков, а стимуляторы ЦНС ослабляют их эффективность.
Побочные явления: чаще контактные кожные реакции иммунного происхождения. Индивидуальную чувствительность определяют путем внутрикожной пробы. При токсическом эффекте отмечаются тошнота, головокружение, рвота, снижение АД, коллапс и шок.
Шток В.Н.
Опубликовал Константин Моканов
Источник
Таблетки от головной боли – один из тех препаратов, которые всегда находятся в домашней аптечке, а некоторые женщины держат их в дамской сумочке. При этом не все учитывают, что боль в голове может иметь разное происхождение, и болеутоляющее средство должно подбираться с учетом причины дискомфортных ощущений.
Почему болит голова?
Все причины головной боли можно подразделить на две большие группы:
- первичные – если удается выделить только провоцирующие факторы, а внутренняя причина не ясна;
- вторичные (симптоматические) – когда имеется основное заболевание, одним из проявлений которого выступает боль данной локализации.
В группу первичных болей в голове входит боль напряжения, для которой характерна монотонность, двухсторонняя локализация, легкая или умеренная интенсивность. Такие ощущения зачастую характеризуют как сдавливающие, тупые, спровоцировать их могут такие факторы:
- психоэмоциональные перегрузки;
- недостаток или переизбыток сна;
- мышечное перенапряжение;
- зрительное перенапряжение.
Второй разновидностью является мигрень, для которой характерна односторонняя интенсивная боль и специфические сопутствующие признаки (тошнота, рвота, чувствительность к звукам, свету, запахам). Зачастую мигренозные приступы беспокоят 2-3 раза в месяц, а провоцировать их способны такие факторы:
- стрессы;
- некоторые продукты, алкоголь, кофе;
- метеорологические изменения;
- нервное перенапряжение;
- физические перегрузки.
Самыми распространенными причинами вторичной головной боли являются такие патологические состояния организма:
- последствия черепно-мозговых травм;
- колебания артериального давления;
- церебральный атеросклероз;
- нейроциркуляторная дистония;
- шейный остеохондроз;
- поражение височно-нижнечелюстного сустава;
- интоксикации организма;
- ЛОР-заболевания;
- опухоль головного мозга;
- менингит;
- энцефалит;
- гормональные нарушения.
Что делать, если болит голова?
Удобнее и проще всего для временного купирования головной боли воспользоваться препаратами фармацевтической промышленности. При этом важно помнить, что не все обезболивающие медикаменты помогают устранить причину недомогания. Медики предупреждают: если человеку более двух раз в неделю приходится принимать таблетки от головной боли, причем болезненность мешает нормальной жизнедеятельности и работе, это должно являться поводом для срочного обращения к врачу.
В зависимости от того, чем вызваны дискомфортные ощущения, специалист сможет порекомендовать, какую таблетку выпить от головной боли при очередном приступе. При постановке диагноза важное значение имеет характер боли, ее локализация, периодичность, продолжительность. Для выяснения причин нередко назначаются такие диагностические методики, как МРТ мозга, рентгенография шейного отдела позвоночника, УЗИ сосудов головы и шеи.
Виды обезболивающих препаратов
Таблетки от головной боли, список которых, предложенный в любой аптеке, поражает своей внушительностью, не может не вызвать замешательство у пациента, далекого от медицины. Чтобы хоть в общих чертах разобраться, какие таблетки от эпизодической головной боли рационально применять в том или ином случае, рассмотрим основные виды обезболивающих средств, различающиеся по типам активных компонентов.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Таблетированные нестероидные противовоспалительные средства можно назвать самыми широко распространенными лекарствами, которые применяются не только для ликвидации болезненных ощущений разного генеза. Данные препараты способны обеспечивать угнетение воспалительных реакций и снижение повышенной температуры тела, связанных с разными патологическими процессами. Достигается это за счет подавления действия фермента циклооксигеназы, ответственного за запуск всех этих процессов.
В данную группу входят такие препараты:
- Ибупрофен;
- Индометацин;
- Анальгин;
- Аспирин;
- Диклофенак;
- Keтoпpoфeн;
- Напроксен.
Вследствие негативного влияния данных таблеток на стенки желудочно-кишечного тракта их рекомендовано употреблять после трапезы. Болеутоляющий эффект достигается спустя 0,5-2 часа и длится около 4-6 часов. При приеме нестероидных противовоспалительных средств следует учитывать то, что они могут спровоцировать внутреннее кровотечение, а при систематическом приеме – вызвать поражение печени.
Спазмолитики для головы
Миотропные спазмолитики – это лекарственные средства, способные устранять повышенный сосудистый тонус. Такие лекарства рекомендуется применять, когда болезненные ощущения в голове вызываются спазмированием сосудов головного мозга. Применимы эти таблетки от мигрени и головной боли, связанной со скачками артериального давления, остеохондрозом, стрессами, переутомлением.
Перечислим представителей этой группы обезболивающих медикаментов:
- Дротаверин;
- Папаверин;
- Дибазол;
- Циннаризин;
- Мидокалм.
Результат после применения спазмолитика можно ожидать уже спустя 15-20 минут. Приведенные средства нельзя принимать при серьезных нарушениях в работе печени, почек, сердца, при глаукоме и артериальной гипотензии. Кроме того, нужно учитывать, что на фоне курения отмечается снижение эффективности спазмолитиков, поэтому от этой привычки лучше отказаться и оградить себя от пассивного курения.
Анальгетики от головной боли
Ненаркотические анальгетики – это препараты, которые способны устранять боль или уменьшать ее выраженность посредством снижения возбудимости подкоркового болевого центра, увеличения порога болевой чувствительности и угнетения производства медиаторов воспаления простагландинов. Благодаря этому данные лекарства еще обеспечивают противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Выделяют несколько видов ненаркотических анальгетиков, к которым относятся многие таблетки от головной боли, различающихся по типу действующего вещества (некоторые из них принадлежат группе нестероидных противовоспалительных средств):
- производные салициловой кислоты (Аспирин, салицилат натрия);
- производные пиразолона (Анальгин, Бутадион, Амидопирин);
- производные анилина (Фенацетин, Парацетамол);
- производные алкановых кислот (Ибупрофен, Диклофенак, Флурбипрофен);
- производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты);
- прочие (Димексид, Пироксикам, Хлотазол).
Стоит учитывать, что все препараты-анальгетики в той или иной степени обладают негативными свойствами для организма, основные из которых:
- аллергичность;
- нефро- и гепатотоксичность;
- ульцерогенность (способность вызывать язвы на слизистых).
Лучшие таблетки от головной боли
Следует понимать: для того, чтобы подобрать недорогие, но эффективные таблетки от головной боли, нужно ориентироваться не на торговые названия препаратов, а на химические вещества, входящие в их состав. Многие средства имеют немало аналогов, обладающих идентичными свойствами. Отыскать лучшие таблетки от головной боли, подходящие всем, невозможно, так как организм каждого человека индивидуален, а причины болевых ощущений различны. Рассмотрим некоторые популярные препараты, которые зачастую спрашивают в аптеках.
Парацетамол от головной боли
Эти недорогие таблетки от головной боли ранее относили к группе нестероидных противовоспалительных средств, но потом специалисты установили, что противовоспалительное действие его незначительно. Вместе с тем, анальгетические и антипиретические свойства таблеток существенные, а еще препарат характеризуется относительной безопасностью и хорошей переносимостью. Начало действия наблюдается спустя полчаса после приема, разовая дозировка – 500-1000 мг.
Цитрамон от головной боли
Данные обезболивающие таблетки при головной боли имеют комбинированный состав, в котором активными компонентами являются:
- ацетилсалициловая кислота – снимает боль и жар, устраняет воспаление, разжижает кровь;
- парацетамол – облегчает боль, снижает температуру;
- кофеин – стимулирует центральную нервную систему, расширяет сосуды.
Рекомендуется применять данные таблетки при головной боли напряжения, при болезненности, вызванной сосудистыми и неврологическими заболеваниями, при инфекционных заболеваниях, повышенном внутричерепном давлении. Действие средства проявляется спустя 35-45 минут после употребления, разовая дозировка – 1-2 таблетки.
Спазмалгон от головной боли
Тем, кто ищет, какие таблетки от головной боли эффективны при похмелье, повышенном давлении, перенапряжении, нередко рекомендуют к приему Спазмалгон. Этот препарат вмещает три действующих вещества:
- метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное средство;
- гидрохлорид питофенона – спазмолитик;
- фенпивериния бромид – оказывает м-холиноблокирующее действие.
Спазмалгон эффективен при болевых ощущениях средней и высокой интенсивности. После принятия таблетки болевой приступ удается купировать в течение 20 минут. Разовая дозировка не должна превышать 1 таблетки. Не рекомендуется это средство при болях в голове, связанных с инфекциями, нарушением церебрального кровообращения, повышением внутричерепного давления.
Найз от головной боли
Действующим веществом рассматриваемого препарата выступает нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство. Лекарство активно уменьшает болевые ощущения, купирует воспалительные явления, снижает уровень гистамина, оказывает антитромботическое и антиоксидантное воздействие. Эти эффективные таблетки от головной боли быстро и надолго избавляют от дискомфортных ощущений, в том числе связанных с шейным остеохондрозом. Рекомендуемая разовая дозировка – 100 мг.
Темпалгин от головной боли
Темпалгин – таблетки от головной боли и болевых синдромов прочей локализации, включающий такие действующие соединения:
- метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное вещество;
- темпидон – антидепрессантное средство с выраженным седативным эффектом.
Помогают данные таблетки от сильной головной боли, одновременно устраняя тревожность, нервное напряжение, подавляя чувство страха. Помимо того, препарат способствует снижению артериального давления. Зачастую рекомендуется при болевых ощущениях, связанных с негативными эмоциональными реакциями, при мигренях. Одноразовая дозировка – 1 таблетка.
Таблетки от головной боли при беременности
Головная боль – нередкий симптом для женщин в положении, но ввиду риска нести плоду вред купировать ее медикаментозно разрешено только в исключительных случаях. В первом триместре желательно вовсе забыть о болеутоляющих средствах, используя для этого немедикаментозные методики:
- отдых в спокойной обстановке и в проветренном помещении;
- сон;
- самомассаж висков;
- прикладывание холодных компрессов.
Перечислим, какие таблетки от головной боли можно беременным во 2 и 3 триместрах и таблетки от головной боли при грудном вскармливании:
- Но-шпа;
- Парацетамол;
- Ибупрофен.
Источник