Фенобарбитал при головной боли
Лекарственный справочник №8. Аптечка для каждой семьи 25/07/2014
Особенности: все средства этой группы могут уменьшать головную, зубную боль, обладают жаропонижающим действием. Существуют вещества, которые усиливают действие анальгетиков, поэтому часто эти препараты имеют сложный состав.
Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Важная информация для пациента:
Лечение головной боли следует начинать с препаратов на основе ибупрофена или парацетамола, так как они более безопасны, чем другие.
При мигрени и головной боли, связанной с повышением артериального давления, обычные анальгетики могут не помочь.
Обезболивающие препараты не рекомендуется сочетать между собой. Прием одновременно двух или трех анальгетиков не усиливает обезболивающий эффект, но резко повышает риск развития язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, а также других побочных эффектов.
Даже безрецептурные препараты от головной боли нельзя применять длительно. Если они требуются часто, несколько раз в неделю, необходимо обследование у врача. Большинство обезболивающих препаратов без рекомендации специалиста нельзя принимать дольше 5 дней.
Не рекомендуется сочетать прием обезболивающих средств и алкогольных напитков. Такая комбинация резко повышает риск негативного действия лекарств на печень и почки.
Обезболивающие препараты, в состав которых входит кодеин, отпускаются из аптек строго по рецепту.
Препараты, содержащие кодеин и фенобарбитал, строго противопоказаны тем, кто ежедневно садится за руль. При возникновении аварийных ситуаций присутствие в крови кодеина и фенобарбитала может быть расценено как состояние наркотического опьянения. Имейте в виду, что фенобарбитал выводится из организма более трех суток.
| Торговое название препарата | Диапазон цен (Россия, руб.) | Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
|---|---|---|
| Действующее вещество: Парацетамол | ||
| Парацетамол (разные производители) Панадол (ГлаксоСмитКляйн) Калпол (ГлаксоСмитКляйн) | 1,4–95 34–90 79,5–99 | Используются при болях слабой и умеренной интенсивности. Противопоказаны при нарушениях работы печени. После приема возможна тошнота. При длительном приеме, передозировке и одновременном приеме с алкоголем повышается вероятность токсического влияния на печень и кровь. Обычно используются в дозах от 500 мг до 1 г. Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г. |
| Действующее вещество: Парацетамол + дифенгидрамин | ||
| Мигренол ПМ (Фор Венчерз) | 100–177 | Комбинированный препарат. Дифенгидрамин усиливает обезболивающее действие парацетамола, при этом обладает выраженным противоаллергическим и снотворным действием. Хорошо подходит тем, кто из-за болей не может уснуть. Нельзя применять водителям. Имеет немало противопоказаний и побочных эффектов, перед применением необходимо внимательно изучить инструкцию. Принимают по 2 таблетки, при необходимости – каждые 6 часов (но не более 8 таблеток в сутки). При бессоннице, обусловленной болью, – по 2 таблетки перед сном. |
| Действующее вещество: Парацетамол + кофеин | ||
| Мигренол (Фор Венчерз) Панадол Экстра (ГлаксоСмитКляйн) Солпадеин Фаст (ГлаксоСмитКляйн) | 75– 184,5 32–90 84,75–138,9 | Кофеин, входящий в состав препаратов, придает бодрость и усиливает действие парацетамола. Препараты хорошо подходят для лечения головной боли на фоне пониженного артериального давления, но нежелательны для гипертоников. Противопоказаны при бессоннице и повышенной возбудимости. «Мигренол» и «Панадол Экстра» взрослым рекомендуется принимать по 2 таблетки 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 8 таблеток. Длительность применения – не более 10 дней. Таблетки «Солпадеин Фаст» перед приемом следует растворить не менее чем в 100 мл (полстакана) воды. Применяют по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки, если это необходимо. Интервал между приемами – не менее 4 часов. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток. |
| Действующее вещество: Парацетамол + кофеин + пропифеназон + кодеин | ||
| Каффетин (Алкалоид) | 60–195,6 | Входящие в состав препаратов кодеин и кофеин усиливают действие анальгетиков, при этом кодеин оказывает еще и противокашлевое действие. «Каффетин» взрослым назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. При сильных болях возможен прием 2 таблеток одновременно. Максимальная суточная доза – 6 таблеток. |
| Действующее вещество: Парацетамол + кодеин + кофеин | ||
| Солпадеин (ГлаксоСмитКляйн) | 74–131,6 | Входящие в состав препаратов кодеин и кофеин усиливают действие анальгетиков, при этом кодеин оказывает еще и противокашлевое действие. «Солпадеин» взрослым и детям старше 16 лет назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки, после еды, с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток. |
| Действующее вещество: Метамизол натрия | ||
| Анальгин (разные производители) Анальгин-Ультра (Оболенское) Баралгин М (Санофи) | 4,5–45 35–121 47–784 | Обладают выраженным болеутоляющим и жаропонижающим действием. Применяют при головной, зубной боли, повышенной температуре тела. Во многих странах мира запрещены из-за грозного побочного эффекта: развития лейкопении и агранулоцитоза. При этих состояниях в организме значительно снижается выработка костным мозгом клеток-защитников – лейкоцитов. В результате человек становится уязвимым перед любыми инфекциями. Вероятность этого побочного эффекта увеличивается при использовании метамизола натрия длительно и в больших дозах. Принимают по 250–500 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки по 500 мг), суточная – 3 г (6 таблеток). |
| Действующее вещество: Парацетамол + кодеин + кофеин + пропифеназон + фенобарбитал | ||
| Пенталгин Плюс (Фармстандарт) | 25–160 | Действуют мощно. Применяются в основном в случае неэффективности других болеутоляющих препаратов. Желательно использовать эпизодически. При приеме дольше 5 дней необходим контроль за показателями общего и биохимического анализа крови. Обладают рядом побочных эффектов, могут вызывать сонливость и заторможенность. Нельзя использовать спортсменам, сдающим тесты на допинг. «Пенталгин Плюс», «Пенталгин-Н», «Пенталгин-ICN» и «Пиралгин» принимают по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. «Седал-М» и «Седальгин-Нео» при необходимости принимают по 1 таблетке. При отсутствии эффекта возможен повторный прием. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки, суточная – 6 таблеток. |
| Действующее вещество: Напроксен + метамизол натрия + кодеин + кофеин + фенобарбитал | ||
| Пенталгин-Н (Фармстандарт) Пиралгин (Белмедпрепараты) | 78,6–163 29–84,5 | Действуют мощно. Применяются в основном в случае неэффективности других болеутоляющих препаратов. Желательно использовать эпизодически. При приеме дольше 5 дней необходим контроль за показателями общего и биохимического анализа крови. Обладают рядом побочных эффектов, могут вызывать сонливость и заторможенность. Нельзя использовать спортсменам, сдающим тесты на допинг. «Пенталгин Плюс», «Пенталгин-Н», «Пенталгин-ICN» и «Пиралгин» принимают по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. «Седал-М» и «Седальгин-Нео» при необходимости принимают по 1 таблетке. При отсутствии эффекта возможен повторный прием. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки, суточная – 6 таблеток. |
| Действующее вещество: Парацетамол + кодеин + кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал | ||
| Пенталгин-ICN (Фармстандарт) Седал-М (Софарма) Седальгин-Нео (Актавис) | 81–150 60–82,4 56,5–159,5 | Действуют мощно. Применяются в основном в случае неэффективности других болеутоляющих препаратов. Желательно использовать эпизодически. При приеме дольше 5 дней необходим контроль за показателями общего и биохимического анализа крови. Обладают рядом побочных эффектов, могут вызывать сонливость и заторможенность. Нельзя использовать спортсменам, сдающим тесты на допинг. «Пенталгин Плюс», «Пенталгин-Н», «Пенталгин-ICN» и «Пиралгин» принимают по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. «Седал-М» и «Седальгин-Нео» при необходимости принимают по 1 таблетке. При отсутствии эффекта возможен повторный прием. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки, суточная – 6 таблеток. |
| Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин | ||
| Аскофен-П (Фармстандарт) Кофицил-Плюс (Барнаульский завод медпрепаратов) Цитрамон П (Медисорб) Цитрамон Ультра (Оболенское) | 10–23 7–15 3–7 41,5–96 | Применяются при болях слабой и умеренной интенсивности. Облегчают состояние при головной боли, связанной с простудой и пониженным артериальным давлением. Обладают жаропонижающим действием. Сниженная дозировка парацетамола и ацетилсалициловой кислоты в комбинированных таблетках уменьшает вероятность побочных эффектов каждого из этих компонентов. Нельзя применять длительно. Противопоказаны при гастрите, язвенной болезни, заболеваниях печени, а также детям до 14 лет. «Аскофен-П» принимают по 1–2 таблетки 3 раза в сутки после еды, запивая большим количеством жидкости (молоком или щелочной минеральной водой). «Цитрамон П», «Цитрамон Ультра» и «Кофицил-Плюс» рекомендуется принимать во время или после еды по 1 таблетке каждые 4 часа, при болевом синдроме – 1–2 таблетки. Средняя суточная доза – 3–4 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток. |
| Действующее вещество: Метамизол натрия + триацетонамин‑4‑толуолсульфонат | ||
| Темпалгин (Софарма) | 22–118 | Содержит компонент, усиливающий действие метамизола натрия. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия. При одновременном приеме со спиртными напитками все нежелательные эффекты алкоголя усиливаются. Таблетки принимают, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости во время или после еды. Взрослым назначают по 1 таблетке 1–3 раза в сутки, при недостаточной эффективности можно принять еще 1 таблетку. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки, максимальная суточная – 6 таблеток. |
| Действующее вещество: Ибупрофен | ||
| Ибупрофен (Татхимфармпрепараты) Бурана (Орион корпорейшн) Ибуфен (Польфарма) Миг (Берлин-Хеми) Нурофен (Рекитт Бенкизер) Нурофен Ультракап (Рекитт Бенкизер) Нурофен Экспресс (Рекитт Бенкизер) Нурофен Экспресс Нео (Рекитт Бенкизер) Фаспик (Замбон) | 7,6–14,5 46,3–98 71,6–99,83 51,8–89 35,65–50 116–122,56 102–124,4 65–84 80–115 | Обезболивающие и жаропонижающие препараты с оптимальным соотношением эффективности и безопасности. Во всем мире широко используются для лечения головной боли. Возможны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, но они развиваются реже, чем при использовании ацетилсалициловой кислоты. Режим дозирования ибупрофена устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания и выраженности клинических проявлений. При приеме внутрь или ректально для взрослых разовая доза составляет 200–800 мг, частота приема – 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для от 1,2 до 2,4 г в зависимости от торгового наименования препарата. |
| Действующее вещество: Ибупрофен + парацетамол | ||
| Брустан (Ранбакси) Ибуклин (Доктор Редди’с) Некст (Фармстандарт) | 60–121 78–234,5 83–137 | Комбинированные препараты, содержащие два обезболивающих и жаропонижающих вещества. Действуют мощнее, чем те же препараты, взятые по отдельности. Применяется в тех случаях, когда головная боль не снимается другими средствами. «Брустан» рекомендуется принимать по 1 таблетке 3–4 раза в сутки до еды или через 2–3 часа после еды. «Ибуклин» принимают до еды или через 2–3 часа после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая дозировка для взрослых – по 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки. «Некст» принимают после еды по 1 таблетке до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки. |
| Действующее вещество: Метамизол натрия + кофеин + тиамин | ||
| Седальгин Плюс (Актавис) | 163,6–192,4 | Кофеин обладает стимулирующим действием, а тиамин (витамин В1) улучшает нервно-мышечную проводимость. Поэтому препарат хорошо помогает при мигрени, головной боли на фоне усталости, пониженного артериального давления или простудных заболеваний. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия. Препарат принимают после еды по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. |
| Действующее вещество: Парацетамол + дицикловерина гидрохлорид | ||
| Триган-Д (Кадила фармасьютикалз) | 30–63,8 | Обладают обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Наиболее эффективны в тех случаях, когда головная боль вызвана спазмом сосудов. Хорошо помогают при болезненных месячных. «Триган-Д» рекомендуется взрослым и детям старше 15 лет по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 таблетки, суточная – 4 таблетки. |
| Действующее вещество: Ибупрофен + питофенон + финпевириния бромид | ||
| Новиган (Доктор Редди’с) | 72–178 | Обладают обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Наиболее эффективны в тех случаях, когда головная боль вызвана спазмом сосудов. Хорошо помогают при болезненных месячных. «Новиган» принимают по 1 таблетке за 1 час до или через 3 часа после еды. Во избежание раздражающего действия на желудок можно принимать препарат сразу после еды или запивать молоком. Максимальная суточная доза – 3 таблетки. |
| Действующее вещество: Метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид | ||
| Спазмалгон (Актавис) Брал (Микро лабс) Максиган (Юнихэм лабораториз) Ревалгин (Шрея) Спазган (Вокхард) | 103,2–131,3 12,5–50 75–146 24,5–99,5 46–103 | Обладают обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Наиболее эффективны в тех случаях, когда головная боль вызвана спазмом сосудов. Хорошо помогают при болезненных месячных. «Спазмалгон», «Брал», «Максиган», «Ревалгин», «Спазган» желательно принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Обычная доза – по 1–2 таблетки 2–3 раза в лень. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. |
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.
Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495) 646-57-57 или по электронной почте ls@aif.ru с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).
В продолжении: Головная боль: симптомы, причины и виды приступов →
Оставить
комментарий (10)
Самое интересное в соцсетях
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Фенобарбитал
Латинское название вещества Фенобарбитал
Phenobarbitalum (род. Phenobarbitali)
Химическое название
5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион
Брутто-формула
C12H12N2O3
Фармакологическая группа вещества Фенобарбитал
- Противоэпилептические средства
- Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-06-6
Характеристика вещества Фенобарбитал
Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие – противосудорожное, снотворное, седативное.
Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).
Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.
Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.
Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 нед приема.
Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.
Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.
Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.
В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.
При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.
В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.
В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.
В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.
Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. При назначении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).
После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T1/2 из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.
В исследованиях на животных (мыши, крысы), получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни. Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала.
Применение вещества Фенобарбитал
Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению
Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.
Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).
Побочные действия вещества Фенобарбитал
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.
Прочие: при длительном применении — поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.
Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль ПВ для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.
Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.
При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).
Передозировка
Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.
Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.
При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.
При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.
Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.
Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.
Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.
Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).
Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.
Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.
При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).
Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.
Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Фенобарбитал
При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.
Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.
С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).
Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.
Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые сим?