Бетасерк препарат для лечения головокружения
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата
Действующие вещества
– бетагистина дигидрохлорид (betahistine)
– бетагистина гидрохлорид (betahistine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне и гравировкой “289” с обеих сторон от риски.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 24 мг, |
| что соответствует содержанию бетагистина | 15.63 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 242.25 мг, маннитол – 75 мг, лимонной кислоты моногидрат – 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 7.5 мг, тальк – 18.75 мг.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист гистаминовых H1-рецепторов и антагонист гистаминовых H3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и снижения количества H3-рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми H3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей Cmax бетагистина в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приема. T1/2 приблизительно 3.5 ч.
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- головокружение (сопровождающееся тошнотой, рвотой);
- снижение слуха (тугоухость);
- шум в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
- феохромоцитома;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Бетасерк не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью и под тщательным наблюдением врача следует назначать Бетасерк пациентам с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
Дозировка
Препарат принимают внутрь во время еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение.
Для взрослых доза составляет 48 мг/сут.
Бетасерк 24 мг следует принимать по 1 таб. 2 раза/сут. Таблетку можно разделить на 2 равные части. Для этого следует поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем.
Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения, а стабильный терапевтический эффект – после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Специальные клинические исследования у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) – тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) – головная боль.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженные рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция.
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата.
Симптомы: легкие и умеренные тошнота, сонливость, боль в животе наблюдались у некоторых пациентов после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-B).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Пациент должен сообщить врачу о приеме каких-либо лекарственных средств в настоящее время или в недавнем прошлом.
Особые указания
Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность не выявлены.
Беременность и лактация
Имеющихся данных о применении бетагистина у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться при беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении препарата матери следует принимать только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Применение в детском возрасте
Препарат не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
При нарушениях функции почек
Специальные клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
При нарушениях функции печени
Специальные клинические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
RUS2143854 от 22.06.2020
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата БЕТАСЕРК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Антагонист гистаминовых рецепторов внутреннего уха, косвенно действующий на рецепторы к гистамину вестибулярных ядер головного мозга, оригинальный препарат – Бетасерк – уже долгое время представлен на фармацевтическом рынке России. Эффективность препарата доказана доклиническими и клиническими исследованиями. Отзывы о Бетасерке на этом этапе тщательно изучались и классифицировались. Странами производителями выступают Нидерланды и Франция, в которых достаточно высокие критерии качества к медицинским препаратам.
Назначают Бетасерк для коррекции вестибулярных нарушений. Препарат не только улучшает микроциркуляцию внутреннего уха, но и выравнивает давление эндолимфы кохлеарного аппарата.
Усиление кровотока отмечается и в базилярных артериях, а действие на ствол головного мозга заключается в улучшении передачи возбуждения по нервным клеткам и волокнам. В отличие от ноотропов, не влияет на сворачивающую систему крови и на гладкомышечные волокна сосудов.
Побочные явления немногочисленны. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора. Согласно инструкции по применению, Бетасерк принимают два-три раза в день и по отзывам пациентов этой дозы хватает для существенного улучшения их самочувствия.
От чего помогает Бетасерк, согласно отзывам и инструкции:
- Головокружение;
- Шум, звон, свист в ушах;
- Снижение слуха (тугоухость).
Отзывы пациентов, принимавших препарат Бетасерк, свидетельствуют в пользу положительного влияния на купирование вышеперечисленных симптомов. Отзывы пациентов, в которых наблюдается и головокружение, и нарушение слуха, говорят о эффективности Бетасерка в отношении двух симптомов.
Отзывы пациентов, принимающих таблетки Бетасерка от головокружения, свидетельствуют о значительном снижении симптома спустя несколько дней приема препаратов.
Юсуповская больница занимается лечением пациентов с неврологической патологией и при применении препаратов приоритет естественно отдается оригинальным. Отзывы больных Юсуповской больнице о Бетасерке сходны с отзывами врачей. Инструкция по применению Бетасерка согласно отзывам врачей и больных написано доступно, удобная дозировка, минимум побочных эффектов.
Отзывы больных о побочных действиях Бетасерка сводятся к симптомам:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта – диспепсия, тошнота, дискомфорт. Согласно отзывам пациентов, побочные эффекты Бетасерка со стороны пищеварительной системы могут быть купированы, если принимать препарат во время еды.
- Аллергические реакции в виде сыпи или крапивницы, возможен зуд. Отзывы врачей и пациентов о Бетасерке об этом побочном явлении говорят достаточно редко.
Лекарство Бетасерк, по отзывам пациентов Юсуповской больницы, зарекомендовало себя как качественное и эффективное средство.
Отзывы врачей
Отзывы врачей-неврологов и отоларингологов о Бетасерке зависят патологии, при которой его применяют:
- Отзывы о Бетасерке при шейном остеохондрозе. Бетасерк назначают при наличии вертеброгенной цервикокраниалгии или синдрома позвоночной артерии. Симптомами этих болезней являются: нарушение зрения, головокружение, неустойчивости в стоячем положении и т.п. Эти симптомы возникают из-за нарушения кровоснабжения головного мозга. Согласно инструкции Бетасерк, усиливая кровоток в базилярной артерии, борется с этими симптомами и отзывы больных подтверждают это.
- Отзывы о Бетасерке при неврите слухового нерва. Поскольку препарат выравнивает давление во внутреннем ухе и улучшает питание его применение при неврите вполне обосновано. Согласно отзывам пациентов о Бетасерке препарат улучшает слух. Так же отзывы о Бетасерке гласят об устранении шума в ушах при неврите.
- Отзывы о Бетасерке при рассеянном склерозе. Лечение рассеянного склероза симптоматическое, но Бетасерк хорошо справляется с головокружениями и его применение обосновано. Бетасерк от шума в голове при склерозе по отзывы тоже широко применим.
- Отзывы о Бетасерке при ВСД. При вегетососудистой дистонии препарат хорошо купировал звон в ушах, шум в голове. В отзывах пациенты отмечали отсутствие каких-либо побочных явлений, а вот с симптомами ВСД препарат справлялся.
Длительность применения
По отзывам врачей-неврологов, они часто применяют его в своей деятельности. Дозировка таблеток Бетасерка по отзывам очень удобна. Сколько принимать таблетки Бетасерка взрослым зависит от выраженности симптомов. Отзывы больных положительны при шуме в ушах, головокружениях, тугоухости.
Отзывы о Бетасерк 8мг сводятся к: удобной дозировке, трехкратном приеме, эффективном действии. Отзывы о таблетках Бетасерк 16мг, 24мг дополняются еще и удобным делением на две части.
По отзывам двух-трех месяцев применения было достаточно, ведь именно столько нужно принимать по времени для устойчивого эффекта. В инструкции по применению Бетасерка 24мг рекомендуется двукратный прием, а по отзываем – этого хватает для достижения эффекта.
Опыт применения Бетасерка в Юсуповской больнице показывают, что отзывы, как врачей, так и пациентов сводятся к отличной эффективности препарата при вестибулярных нарушениях. Применение его при заболеваниях нервной системы, которые имеют вестибулярные симптомы, – оправданное симптоматическое лечение. Отзывы на табл. Бетасерк специалисты Юсуповской больницы всегда отмечают и только два процента случаев из ста имели побочные явления.
Взвесить все «за» и «против» препарата, подобрать дозу, скорректировать лечение ответить на вопросы врачи Юсуповской больницы смогут на консультации.
Источник
Активное вещество
БЕТАГИСТИН
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой 256на одной стороне.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 8 мг, |
| что соответствует содержанию бетагистина | 5.21 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 80.8 мг, маннитол (E421) – 25 мг, лимонной кислоты моногидрат – 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 2.5 мг, тальк – 6.3 мг.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гистамина. Действует подобно гистамину, главным образом, на гистаминовые H1-рецепторы. Вызывает расширение прекапилляров, в частности, облегчает микроциркуляцию в лабиринте. Кроме того, бетагистин регулирует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, приводя к клиническому улучшению при головокружении различной этиологии. Снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ. Может вызвать усиление секреции желудочного сока.
Фармакокинетика
После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы низкое.
Практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч. T1/2 – 3-4 ч.
Показания
Болезнь Меньера; синдромы, характеризующиеся головокружением, шумом в ушах и/или прогрессирующей потерей слуха, в т.ч. водянка лабиринта внутреннего уха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (включая головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха), вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций); вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Разовая доза – 8-16 мг, кратность приема – 3 раза/сут. Лечение проводят длительно.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны незначительно выраженные тошнота, чувство тяжести в эпигастрии.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бетагистину, феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, бронхиальная астма, I триместр беременности.
С осторожностью: II и III триместры беременности, период грудного вскармливания; детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в I триместре беременности. С осторожностью следует применять во II и III триместрах беременности. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также у детей.
Необходимо учитывать, что желаемый клинический эффект достигается после нескольких месяцев лечения.
При диспептических симптомах бетагистин рекомендуется принимать во время или после еды.
Лекарственное взаимодействие
Антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект бетагистина.
Источник