Верошпирон помогает при головных болях
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Верошпирон является конкурентным альдостероновым антагонистом, а также мочегонным веществом калийсберегающего характера.
Активным компонентом лекарственного препарата является спироналоктон. Внутри дистальных нефроновых отделов он предотвращает осуществляемую альдостероном задержку Na и воды, а вместе с этим ослабляет калийвыводящую активность альдостерона и снижает связывание пермеаз. Понижение показателей АД происходит при развитии мочегонного воздействия; его проявление начинается по истечении 2-5-ти недель применения лекарства.
Фармакологическое действие
Калийсберегающие препараты
Диуретические препараты
Показания к применению Верошпирона
Применяется в комплексном лечении первичной гипертензии. Помимо этого используется при появлении отёчностей в случае ХСН, а кроме этого при асците, нефротическом синдроме и печеночном циррозе.
Назначается также как вспомогательный компонент при профилактике развития гипокалиемии или -магниемии во время терапии мочегонными ЛС.
Используют медикамент и при альдостероме во время кратковременного предоперационного цикла лечения или для диагностирования синдрома Конна.
[1], [2], [3], [4], [5]
Форма выпуска
Выпуск вещества производится в таблетках, а также капсулах.
[6], [7]
Фармакодинамика
Значения Cmax медикамента определяются по истечении 7-ми часов с момента применения капсулы, а терапевтическое воздействие продолжается 24 часа. Действующий элемент преобразуется в обладающие активностью метаболические компоненты. Экскреция реализуется через почки.
Использование Верошпирона во время беременности
Верошпирон не назначают беременным либо кормящим грудью женщинам.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость элементов медикаментозного средства;
- гипонатриемия или гиперкалиемиия;
- гипокортицизм;
- анурия;
- недостаточность почечной функции, имеющая тяжёлую степень выраженности (уровень КК ниже 10-ти мл за минуту).
Крайне осторожно медикамент используют в таких ситуациях:
- ацидоз метаболического характера;
- гиперкальциемия;
- сахарный диабет или нефропатия диабетического характера;
- АВ-блокада;
- расстройства цикла менструаций;
- процедуры локального или общего наркоза;
- болезни, поражающие почки или печень;
- пожилой возраст.
[8], [9]
Побочные действия Верошпирона
Среди побочных симптомов:
- поражения, связанные с ЖКТ: рвота, обстипация, тошнота или понос, а помимо этого колики в области кишечника, гастрит и проблемы с работой печени;
- нарушения в области ЦНС: головокружения, спазм мышц, ощущение заторможенности, головные боли, летаргическое состояние и атаксия, а кроме этого сонливость, судороги, поражающие икроножные мышцы, и спутанность сознания;
- расстройства кроветворной функции: агранулоцитоз, тромбоцитопения или мегалобластоз;
- проблемы с метаболическими процессами: гиперкалиемия, -урикемия или -креатининемия, а кроме того гипонатриемия, увеличение показателей мочевины и ацидоз либо алкалоз метаболического характера гиперхлоремической формы;
- нарушения в работе эндокринной системы: импотенция либо ослабление потенции, гинекомастия (у мужчин). Дисменорея, аменорея, а также террорагии, гирсутизм и карцинома груди (у женщин);
- признаки аллергии: крапивница, зуд, медикаментозная лихорадка, а также высыпания макулопапулезного или эритематозного характера;
- дерматологические расстройства: алопеция или гипертрихоз;
- поражения мочеиспускательного тракта: ОПН.
[10], [11]
Способ применения и дозы
При первичной гипертензии требуется употреблять 1-разово по 0,05-0,1 г вещества. Постепенно можно повысить порцию до 0,2 г (такие корректировки проводятся 1-кратно за 2-недельный период).
В случае идиопатической формы гиперальдостеронизма: по 0,1-0,4 г за день.
При гипокалиемии или гиперальдостеронизме выраженного характера: необходимо принимать в 2-3 употребления за день по 0,3 г ЛС. Постепенно порцию снижают до 25-ти мг за день.
При гипокалиемии или -магниемии, которые вызваны влиянием мочегонных лекарств: по 0,025-0,1 г за день (1-разово или в несколько употреблений).
Терапия или диагностирование синдрома Конна: по 0,4 г за день в 4-суточный период. Дневную порцию необходимо распределять на несколько употреблений.
Отёчности, появляющиеся в случае нефротического синдрома: применять за день по 0,1-0,2 г ЛС. Использовать Верошпирон необходимо лишь в ситуациях, когда иные методы терапии не принесли требуемого результата.
Возникающие в случае ХСН отёчные синдромы: за день по 0,1-0,2 г медикамента (в несколько употреблений), на протяжении 5-суточного срока, в сочетании с мочегонными петлевого или тиазидного характера. Дневная дозировка может быть понижена до 25-ти мг.
Отёчности, развивающиеся в результате цирроза: в случае соотношения Na+/K+ внутри мочи, превышающего показатель 1,0, необходимо употреблять 0,1 г ЛС. Если же этот показатель ниже 1,0, дневная дозировка составляет 0,2-0,4 г.
Отёчности, возникающие у детей: сначала применяют по 1-3,3 мг/кг или по 30-90 мг/м2 за день, в 1-4 употребления. По истечении 5-дневного промежутка проводится коррекция дозировки.
Зачастую лечебный цикл длится 20 суток, а далее следует сделать перерыв минимум на 6 месяцев. Максимально допустимая длительность применения – 2 месяца. Продолжительный приём Верошпирона может вызвать развитие ОПН.
Употреблять медикамент следует после приёма пищи.
[12], [13]
Передозировка
Признаки отравления: головокружение, рвота, понос, тошнота и эпидермальная сыпь.
Выполняется желудочное промывание, а также проводятся мероприятия по повышению значений АД.
[14]
Взаимодействия с другими препаратами
Верошпирон ослабляет влияние антикоагулянтов и митотана, а также усиливает активность мочегонных и гипотензивных веществ.
Потенцирует воздействие трипторелина с бусерелином, а также гонадорелина.
Комбинация с калиевыми веществами повышает вероятность появления гиперкалиемии.
Медикамент ослабляет токсичность СГ.
Салицилаты с индометацином уменьшают мочегонную активность лекарства.
Препарат усиливает обменные процессы антипирина, а также продлевает термин полураспада дигоксина.
[15], [16], [17], [18], [19]
Условия хранения
Верошпирон требуется сохранять в месте, закрытом от маленьких детей. Показатели температуры – не выше 30°C.
[20], [21]
Срок годности
Верошпирон может применяться на протяжении 5-летнего термина с даты производства лекарства.
[22], [23]
Аналоги
Аналогами ЛС являются Спиронолактон с Верошпилактоном.
Отзывы
Верошпирон получает на медицинских форумах хорошие отзывы, но применять его рекомендуется только под врачебным контролем, потому как препарат имеет противопоказания и побочные проявления.
[24]
Код по МКБ-10
E26 Гиперальдостеронизм
E26.0 Первичный гиперальдостеронизм
E26.1 Вторичный гиперальдостеронизм
E61.2 Недостаточность магния
E87.5 Гиперкалиемия
E87.6 Гипокалиемия
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
R18 Асцит
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
R60.9 Отек неуточненный
Производитель
Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Верошпирон” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Одна таблетка содержит действующее вещество: спиронолактон 25 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.
Описание
Белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным меркаптановым запахом и с маркировкой “VEROSPIRON” на одной стороне.
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами апьдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5-й день лечения.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови – около 98%. После ежедневного приема дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Cmax) – 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) после очередного утреннего приема – 2-6 часов.
В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Cmax через 2-4 часа, его связь с белками плазмы крови – 90%.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сами его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко.
Объем распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) – 13-24 часа.
Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде и частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе – 2-3 часа, во второй -12-96 часов. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения; для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью
Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическая нефропатия, хирургические вмешательства, прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, местная и общая анестезия, пожилой возраст, нарушение менструального цикла, печеночная недостаточность, цирроз печени.
Применение при беременности и в период лактации
Веронширон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Внутрь.
При эссенциальной гипертензии
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 paз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут. (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
Гипокалиемия/гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут., однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза – 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности
Ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза – 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/ K+) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Для детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек. Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изьязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случая грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, рак молочной железы (связь с приемом препарата не установлена).
Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулезная и зритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0‚5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагупянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезин), увеличивает период полувыведения дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Возрастает риск развития гиперкапиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами апьдостерона, индометацина‚ цикпоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект. Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкапиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15-30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Источник