Трамал при головной боли
Инструкция
Активное вещество
ТРАМАДОЛ
Форма выпуска, состав и упаковка
| Капсулы | 1 капс. |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг |
[PRING]целлюлоза микрокристаллическая, натрий карбоксиметиламилопектин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсулы: индиготин, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, вода.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| трамадола гидрохлорид | 100 мг |
10 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг |
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг | 100 мг |
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
| Суппозитории ректальные | 1 супп. |
| трамадола гидрохлорид | 100 мг |
5 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность – 68% (увеличивается при многократном применении). После в/м введения время достижения Cmax составляет 1 ч. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы – 20%. Vd – 306 л.
Метаболизм и выведение
Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе для трамадола – 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет T1/2 трамадола – 7.4 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 трамадола – 13.3±4.9 ч, моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3 ч и 36 ч соответственно.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T1/2 трамадола – 11±3.2 ч, моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
- в послеоперационном периоде;
- при травмах;
- при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
- у онкологических больных;
- при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Раствор для инъекций назначают в/в, в/м или п/к.
Внутрь препарат можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли – на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.
Суппозитории следует вводить в прямую кишку.
Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Трамал не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.
Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.
При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг/сут.
Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат можно применять в более высоких дозах.
Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне достаточной.
У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко – рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях – изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко – головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже – депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже – повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях – церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).
Дерматологические реакции: редко – покраснение, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях – мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении Трамала в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром в/в введении); в единичных случаях – затруднение при глотании воды.
Противопоказания
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- синдром отмены наркотических веществ;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации назначение Трамала возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Особые указания
С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза (“острый живот”), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.
Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.
После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала следует исключить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).
Передозировка
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома), эпилептические судороги, падение АД, сердцебиение (тахикардия), сужение или расширение зрачков, затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: Трамал является агонистом опиатов. В связи с этим его эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксоном). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов.
Лекарственное взаимодействие
Трамал усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном применении с трамадолом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков – риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Условия и сроки хранения
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 5 лет, капсул – 5 лет, капель для приема внутрь – 4 года, суппозиториев – 5 лет.
Источник
Трамадол используется в медицине как сильное обезболивающее. Но нередко препарат становится предметом злоупотребления. Главный врач клиники «Первый шаг» психиатр-нарколог Василий Шуров рассказал, что ждёт наркоманов, употребляющих Трамадол, по каким признакам распознать зависимость у близкого и как её лечить. Подробности смотрите в видео в конце статьи.
Врач не назначает Трамадол без веских оснований
Источник: Яндекс.Картинки
Трамадол — сильное синтетическое обезболивающее опиоидной группы. Он назначается при состояниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, когда ненаркотические анальгетики не помогают:
- онкологические заболевания на поздних стадиях
- тяжёлые травмы, когда восстановление протекает на фоне сильной боли
- запущенные воспалительный процессы и др.
Помимо тяжёлого болевого синдрома других показаний у препарата нет, потому что он угнетает сознание и дыхание, нарушает функцию печени, вызывает зависимость.
В некоторых странах Трамадол запрещён
Например, в Украине и Белоруссии препарат отнесён к запрещённым веществам.
В некоторых странах Юго-Восточной Азии и Африки он продаётся свободно. Так, в Египте почти половина случаев наркотической зависимости связана с бесконтрольным употребление Трамадола.
В России Трамадол считается сильнодействующим обезболивающим и подлежит строгому рецептурному учёту.
В нашей стране чистая трамадоловая зависимость встречается редко
Но этот препарат наркоманы используют:
- в составе миксов (смешивается с другими веществами для усиления эффекта)
- в качестве запасного средства, которое есть в аптечке на случай, если не удастся раздобыть основной наркотик
- для купирования ломки, хотя по факту Трамадол не сглаживает абстиненцию, а лишь пролонгирует её и усугубляет ситуацию
Трамадол вызывает психическую и физическую зависимость
Вещество принадлежит к опиоидной группе, и зависимость развивается быстро — буквально за несколько применений.
При употребление Трамадола выражен эффект толерантности: дозу приходится всё время повышать. Часто это заканчивается угнетением дыхания, и если скорая помощь не успевает приехать с антидотом — Налоксоном — человек может погибнуть от остановки дыхания.
Продолжительность жизни трамадолового наркомана обычно не более 5-8 лет
Чаще всего зависимые умирают от передозировки.
При длительном употреблении нарушается функционирование мозга. Страдает память, мышление, интеллект, наступает слабоумие наркозависимого, резко сужаются взгляды. Происходит распад личности и утрата всех социальных функций.
Как правило, человек не работает, сидит дома, перебивается случайными доходами или паразитирует на родственниках.
Признаки зависимости от Трамадола такие же, как при употреблении других опиоидов
Если человек находится под действием препарата, для него характерны:
Заторможенность
Расслабленность
Гипотония
Беспричинная радость
Суженный зрачок
Сниженное количество дыхательных движений
Запоры, нарушения функции пищеварительной системы
В целом под веществом человек выглядит как необъяснимо спокойный человек, которому очень хорошо.
Для абстинентного периода характерны:
Тревога
Паранойя
Раздражительность
Вегетативные проявления: повышенное потоотделение, тахикардия, расширение зрачка
Выраженное поисковое беспокойное поведение: ищет, где раздобыть препарат, пытается найти рецепт, деньги
Без комплексного лечения избавиться от трамадоловой зависимости не получится
Терапия зависимости включает 3 этапа:
- Госпитализация в стационар. Такие пациенты в абстинентном периоде переживают очень тяжёлую ломку с выраженным болевым синдромом и гриппоподобной симптоматикой. Он не может ни спать, ни есть, ему требуется постоянный врачебный контроль. В стационаре он проходит обследование, дезинтоксикацию, работает с психотерапевтом и готовится к реабилитации.
- Реабилитация в условиях, исключающих употребление. У зависимого формируются новые модели поведения, прорабатываются дефекты характера на занятиях индивидуальной и групповой психотерапии, с помощью дневника самоанализа и других методов. И постепенно, шаг за шагом, человек выходит из зависимости.
- Ресоциализация. Либо работа с психотерапевтом амбулаторно, либо посещение групп, возможно, и то, и другое, если была сильная зависимость.
Опыт показывает, что без прохождения этих этапов вылечить зависимость невозможно.
При попытках бросить самостоятельно человек снова возвращается к употреблению, тем более, что препарат достать можно. А после перерыва, когда толерантность упала, он по старой памяти может легко передозироваться. Это самый опасный период, когда человек начинает употреблять заново и принимает смертельную дозу.
Если статья была вам полезна, ставьте лайк и подписывайтесь.
Также очень ждем от вас комментарии и обратную связь, ведь вся наша работа построена на обратной связи, и мы пишем статьи по вашим запросам. Задавайте вопросы и высказывайте мнение, это важно для нас!
Смотрите другие экспертные ролики от нас на ютубе.
И будьте здоровы!
Ваши Василий и Екатерина Шуровы
Источник
Активное вещество
ТРАМАДОЛ
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг |
[PRING] натрия ацетат, вода д/и.
1 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг | 100 мг |
[PRING] натрия ацетат, вода д/и.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении – 100%. Время достижения Cmax после в/м введения – 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd – 203 л при в/в введении.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.
T1/2 во второй фазе – 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) – 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол).
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведении – 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания
- болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
- обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Трамадол предназначен для в/в (вводить медленно), в/м или п/к введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза – 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене – синдром “отмены”.
Противопоказания
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
- детский возраст (до 14 лет);
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза (“острый” живот).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Особые указания
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги – бензодиазепином.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики – риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Срок годности – 5 лет.
Источник