Таблетки коричневого цвета от головной боли
В соответствии с причиной болезненных ощущений применяются препараты одной из четырех групп или комбинированные средства. Назначать себе лекарство самостоятельно не следует, поскольку головная боль (цефалгия) часто является признаком серьезных патологий и требует специализированного лечения. Нужно также учитывать противопоказания и побочные эффекты таблеток при их применении.
Как выбрать препарат
Когда достоверно известно, что головная боль – следствие усталости, стресса, недосыпания, психоэмоционального перенапряжения, то можно принять один из эффективных анальгетиков. В этом случае болезненные приступы случаются редко и напрямую связаны с перечисленными факторами. Если же цефалгия принимает систематическую форму, сопровождается тошнотой, расстройством или потерей сознания, дисфункцией органов слуха, зрения, следует обратиться к врачу. В этом случае причинами могут быть:
- нарушения церебрального кровообращения;
- артериальная гипер- или гипотензия;
- новообразования в головном мозге;
- воспалительные процессы различной локализации;
- остеохондроз шейного отдела.
Болезненные ощущения – один из симптомов этих заболеваний, поэтому применение препаратов от головной боли вторично, а основное лечение направлено на устранение ее причины. Кроме того, при разных патологиях требуются разные группы препаратов, поэтому конкретное лекарство может назначить только врач.
Большое значение имеют ограничения на использование: далеко не все ЛС разрешено использовать во время беременности, при грудном вскармливании, давать детям.
Ненаркотические анальгетики
Самая распространенная категория препаратов для купирования приступов боли. Обезболивающим эффектом обладают лекарственные средства с различной химической структурой. Сюда относятся производные пиразолона – Анальгин, анилина – Парацетамол. Они выпускаются как в чистом виде, так и в комбинациях (Цитрамон). Анальгезирующие свойства обусловлены блокированием болевых импульсов, усилением мозгового кровообращения, уменьшением воспалительной реакции.
Болеутоляющие препараты данной группы можно принимать длительно, не опасаясь привыкания. Однако все они имеют определенные противопоказания и могут вызывать нежелательные побочные реакции разных органов и систем. Анальгетики обычно назначаются в качестве симптоматических средств при простудных заболеваниях, переутомлении, стрессовых состояниях. По степени обезболивания они уступают НПВС.
Нестероидные противовоспалительные средства
Таблетки от головной боли из группы НПВС назначаются в тех случаях, когда причиной являются воспалительные процессы в сосудах, структурах мозга, костях черепа, верхних отделах дыхательных путей. Помимо противовоспалительного действия, эти препараты понижают температуру тела и купируют болевые ощущения.
Наиболее мощным анальгезирующим эффектом обладает Кеторолак и его аналоги под другими торговыми названиями. Далее в порядке убывания степени обезболивания идут Диклофенак, Ибупрофен, производные ацетилсалициловой кислоты (Аспирин).
Спазмолитики
Очень часто головные боли возникают вследствие спазма гладкомышечного слоя церебральных сосудов. В результате сосудистый просвет уменьшается, давление крови на стенки артерий возрастает, появляются болезненные ощущения. Спазмолитические средства снижают тонус гладкой мускулатуры, расслабляя ее. При этом они могут воздействовать:
- на вегетативную нервную систему, то есть опосредованно;
- напрямую – препятствуя сокращению мышечных волокон.
Первая группа спазмолитиков называется нейротропными, в нее входят препараты альфа-адреноблокаторы, адреномиметики, холинолитики. Вторая – таблетки от головы миотропного действия, такие как Но-шпа или Дротаверин, Папаверин.
Сосудосуживающие средства
Головная боль возникает и при низком артериальном давлении. Гипотония может быть самостоятельным заболеванием (дисфункция сосудодвигательных центров в головном мозге), так и развиваться на фоне остеохондроза, анемии, прочих патологий. Из-за пониженного тонуса артерий ткани мозга получают меньше кислорода, а венозная недостаточность приводит к накоплению в них продуктов распада.
Чтобы восстановить нормальное кровообращение и купировать боль, применяются вазоконстрикторы – препараты, сужающие сосудистый просвет за счет сокращения гладкой мускулатуры. К ним относится, прежде всего, Эрготамин в комбинациях с кофеином (Кофетамин).
Лучшие препараты от головной боли
Принимать лекарства нужно по индивидуальным показаниям после обследования. Приведенный ниже список предназначен только для ознакомления с наиболее популярными таблетками от головной боли, недорогими, но эффективными.
Аспирин
Препарат относится к НПВС, выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 500 мг. При приеме внутрь уменьшает боль, оказывает противовоспалительное действие. Кроме того, ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, препятствуя агрегации тромбоцитов.
Однако в современной медицинской практике для лечения цефалгии она в чистом виде используется все реже по причине высокой вероятности развития побочных эффектов. Наиболее опасный из них – внутренние кровотечения. Поэтому рекомендуется применять более безопасную (и дорогую) растворимую лекарственную форму.
Анальгин
Самое известное недорогое средство от головной боли. Он широко применяется для купирования болевых приступов неясной этиологии, при мигренях. Каждая таблетка содержит 0,5 г метамизола натрия, болеутоляющие свойства которого проявляются через 20 минут после приема, а максимума достигают по прошествии 2 часов.
Анальгин имеет список противопоказаний, куда входят заболевания крови, почек, печени, а также беременность (особенно на ранних сроках – 1-й триместр).
Парацетамол
Таблетки 500 мг эффективны в случае болей легкой или средней степени выраженности. Действующее вещество полностью метаболизируется клетками печени, повышая уровень гепатотоксичности других препаратов и алкоголя. Поэтому хронический алкоголизм является противопоказанием, как и печеночная недостаточность.
Во время беременности Парацетамол принимать можно – он не вредит матери и плоду, а для детей выпускается препарат в виде сиропа.
Цитрамон
Комплексный препарат от цефалгии, в состав которого входят несколько активных компонентов:
- ацетилсалициловая кислота обеспечивает противовоспалительный эффект, уменьшает боль;
- кофеин оказывает возбуждающее действие на центр дыхания, способствует расширению сосудов, повышает общую работоспособность;
- парацетамол оказывает болеутоляющее действие, понижает температуру.
Таблетки помогут в случае мигрени, головных болей неясного происхождения. Среди противопоказаний значатся язва желудка, геморрагический диатез, дисфункция почек, печени. Нельзя пить Цитрамон будущим мамам в первом и последнем триместре беременности, а также кормящим женщинам.
Пенталгин
Еще одно комбинированное лекарство от головной боли, эффективность которого обусловлена входящими в состав действующими веществами: парацетамолом, напроксеном, кофеином, дротаверином, фенирамином. Таблетки помогают купировать болевой синдром, снимают спазм сосудов, уменьшают воспаление и оказывают легкое успокоительное действие.
Однако они запрещены для беременных на любом сроке, кормящих, детей и подростков, а также лиц с различными хроническими заболеваниями.
Папаверин
Лекарственное средство, обладающее выраженным спазмолитическим эффектом. Применяется в тех случаях, когда причиной цефалгии является спазм церебральных артерий. Для приема внутрь выпускаются таблетки по 400 и 100 мг (меньшая дозировка предназначена для детей).
Обычно Папаверин переносится хорошо, побочные эффекты в виде расстройств пищеварения, аллергии или сонливости наблюдаются редко.
Дротаверин
Так называется недорогой аналог популярной Но-шпы и ее действующее вещество. Чаще всего врачи рекомендуют: «Примите Но-шпу или Дротаверин» при повышенном давлении и спазмах гладкой мускулатуры. Препарат миотропного действия расслабляет сосудистую стенку артерий головного мозга, улучшая микроциркуляцию, уменьшая боль.
Он действует лучше Папаверина, однако имеет больший список противопоказаний: младший детский возраст, нарушения сердечного ритма, работа печени и почек.
Ибупрофен
Производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство. Обладает широким спектром показаний: головная боль напряжения или вызванная остеохондрозом, вертебробазилярный синдром, мигрень. Выпускается в таблетках или капсулах как под международным, так и под другими торговыми названиями (Нурофен, Ибуфен, МИГ).
Во время беременности принимать препарат можно, но с осторожностью. К строгим противопоказаниям относятся язвенные поражения ЖКТ, нарушения гемопоэза, почечная или печеночная недостаточность, возраст младше 6 лет.
Кеторол
Самый эффективный обезболивающий таблетированный препарат из группы НПВС. Таблетку 10 мг рекомендуется выпить от сильной головной боли, вызванной, в том числе новообразованиями.
Является сильнодействующим средством, поэтому имеет множество противопоказаний: беременность, лактация, возраст менее 16 лет, язвенные поражения внутренних органов, недостаточность сердца, печени, нарушения свертываемости крови.
Диклофенак
Еще один действенный препарат из группы НПВС в таблетках по 25 или 50 мг, а также 100 мг для пролонгированной формы. Быстро купирует приступы цефалгии, особенно при мигрени.
Имеет те же противопоказания, что и Кеторол, однако беременным разрешен к применению (за исключением последнего триместра).
Кофетамин
Если головная боль – следствие пониженного давления, рекомендуется принимать сосудосуживающие препараты. Таблетки Кофетамин представляют собой комбинацию 1 мг эрготамина со 100 мг кофеина. Последний усиливает вазоконстрикторное действие эрготамина, тонизирует, стимулирует мозговые центры, улучшает общее состояние при гипотонии.
Препарат запрещено использовать беременным, кормящим, а также лицам с непереносимостью компонентов лекарства.
Заключение
Поскольку головная боль в большинстве случаев свидетельствует о серьезных сбоях в работе организма, следует обратиться к врачу, который назначит подходящие таблетки. Самостоятельно принимать что-либо «от головы» можно только в экстренных случаях или когда цефалгия следствие утомления, перенапряжения (то есть имеет преходящий характер).
Источник
Инструкция
Активное вещество
МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ, ТРИАЦЕТОНАМИН-4-ТОЛУОЛСУЛЬФОНАТ
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| метамизол натрий | 500 мг |
| триацетонамин 4-толуенсульфонат (темпидон) | 20 мг |
[PRING] крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кросповидон (коллидон К25), титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, масло касторовое, глицерол, дибутилфталат, эудражит L ацетон 12.5, краситель зеленый.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик комбинированного состава. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, слабо выраженное противовоспалительное и седативное действие. В состав препарата входят неопиоидный анальгетик метамизол натрий и анксиолитик (транквилизатор) темпидон.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Темпалгин не предоставлены.
Показания
- умеренно или слабо выраженный болевой синдром (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея), особенно у больных с повышенной нервной возбудимостью;
- слабо выраженные боли висцерального происхождения (в т.ч. почечная, печеночная, кишечная колика) в комбинации со спазмолитической терапией;
- болевой синдром после хирургических и диагностических вмешательств (в качестве вспомогательного средства);
- повышение температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, во время или после еды.
Взрослым назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут, при недостаточной эффективности можно принять еще 1 таб. Максимальная разовая доза составляет 2 таб., максимальная суточная – 6 таб. Продолжительность приема – не более 5 дней. Повышение суточной дозы или увеличение продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; в отдельных случаях – галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, цианоз.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах – нарушения функции почек (олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит); окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и на слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.
Противопоказания
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипотензия (снижение систолического уровня АД ниже 100 мм рт.ст.);
- угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- “аспириновая” астма;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст (до 14 лет);
- повышенная чувствительность к метамизолу натрия, производным пиразолона или триацетонамин-4-толуенсульфонату.
С осторожностью назначают при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), печеночной/почечной недостаточности умеренной степени тяжести, при бронхиальной астме, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, при длительном злоупотреблении алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности. Не следует применять препарат в период лактации, т.к. оба компонента выделяются с грудным молоком.
Особые указания
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует назначать при применении метамизол натрия.
Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Применение препарата у пациентов, получающих цитостатики, следует проводить только под наблюдением врача.
На фоне применения метамизол натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении неясного генеза подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима отмена препарата.
При длительном (более 7 дней) приеме препарата необходим контроль картины крови и функционального состояния печени.
Недопустимо применение Темпалгина для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с анксиолитическим действием препарата в период приема Темпалгина следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, олигурия, тахикардия, снижение АД, одышка, шум в ушах, сонливость, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных и активированного угля; в тяжелых случаях – гемодиализ, форсированный диурез, симптоматическая терапия, при развитии судорожного синдрома – в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Лекарственное взаимодействие
Темпалгин усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение Темпалгина с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.
При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
При одновременном применении метамизол натрия с циклоспорином снижается концентрация последнего в плазме крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их действие.
При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизол натрия.
Одновременное применение метамизол натрия с другими неопиоидными анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Кодеин, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и пропранолол замедляют выведение метамизол натрия и усиливают его действие.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года.
Источник
Инструкция
Активное вещество
ЗОЛМИТРИПТАН
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| золмитриптан | 2.5 мг |
[PRING] лактоза безводная – 98 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) – 3 мг, магния стеарат – 1.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.4 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) – 0.55 мг, титана диоксид – 0.6 мг, тальк – 0.39 мг, железа оксид желтый – 0.06 мг.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Золмитриптан является селективным агонистом серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным серотониновым 5-HT1B/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к серотониновым 5HT1A-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к серотониновым 5НТ2-, 5НТ3-, 5HT4-рецепторам, α-адренорецепторам, гистаминовым, мускариновым и допаминовым рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 ч и нарастал в период от 2 до 4 ч после приема препарата.
Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головной боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2.5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые значения AUC и Cmax в плазме крови. Сmах достигается в течение 1.5 ч (75% Cmax – в течение 1 ч) и поддерживается в течение последующих 4-6 ч. В течение 4 ч после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.
Распределение
Средний Vd составляет 7 л/кг. Степень связывания с белками плазмы низкая (приблизительно 25%). При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось.
Метаболизм
Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме крови и моче), N- оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности. Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. Концентрация N- дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата Мигрепам®.
Выведение
Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой.
Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31.5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Средний Т1/2 золмитриптана и N-дезметилированного метаболита у здоровых добровольцев составляет 4.7 ч и 5.7 ч соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226%, Сmах – на 47%, Т1/2 – до 12 ч. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в т.ч. активного метаболита. У пациентов с умеренным нарушением функции печени средний Т1/2 золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 7.3 ч и 7.5 ч соответственно, у пациентов с выраженным нарушением функции печении – 12 ч и 7.8 ч соответственно.
У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35% соответственно) с увеличением Т1/2 на 1 ч (до 3-3.5 ч). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.
Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.
Показания
- купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени – 2.5 мг (1 таб.).
Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа. Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 ч, можно принять повторную дозу препарата Мигрепам®. Не следует принимать повторную дозу ранее чем через 2 ч после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.
Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема препарата в дозе 2.5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Мигрепам® в дозе 5 мг (2 таб.).
Не следует принимать более 2 доз препарата Мигрепам® в сутки. Суточная доза золмитриптана не должна превышать 10 мг (4 таб.).
Препарат Мигрепам® не показан для профилактики мигрени.
Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей в возрасте до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Мигрепам® у детей и подростков не рекомендуется.
Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Мигрепам® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.
Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью при КК выше 15 мл/мин не требуется. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы
Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.
Побочное действие
Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 ч после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10 000 случаев).
Со стороны нервной системы: часто – нарушения чувствительности, головокружение, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение тепла или холода, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, незначительное повышение АД, транзиторное повышение АД; очень редко – инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко – ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишечника, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови и боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, частое мочеиспускание; очень редко – императивные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Прочие: часто – астения, инертность, затруднение дыхания, боль или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания
- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- ИБС;
- коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала;
- заболевания периферических артерий;
- нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК менее 15 мл/мин);
- одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в т.ч. метисергидом), а также в течение 24 ч после их отмены;
- одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза);
- беременность (безопасность применения не изучена);
- пожилой возраст старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к золмитриптану и другим компонентам, входящим в состав препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности.
Период грудного вскармливания
Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания. Прекращение грудного вскармливания на 24 ч позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.
Особые указания
Препарат Мигрепам® можно применять только в случаях четко диагностированной мигрени. До назначения золмитриптана, как и других средств для купирования мигрени, необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов.
Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, отмечались нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. инсульты. Пациенты с мигренью могут быть подвержены риску развития определенных нарушений мозгового кровообращения.
Не следует применять золмитриптан у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса. Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов) отмечались коронарный ангиоспазм, стенокардия и инфаркт миокарда.
Перед назначением золмитриптана пациентам с факторами риска развития ИБС (например, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС) рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, необходимо контролировать АД и ЭКГ. Особое внимание следует уделять женщинам в периоде постменопаузы и мужчинам старше 40 лет при наличии указанных факторов риска. Тем не менее, не у всех пациентов при обследовании удается выявить сердечно-сосудистые заболевания, и в очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе.
Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, при применении золмитриптана сообщалось об ощущениях тяжести, давления или стеснения в области сердца. При возникновении болей в области грудной клетки или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Как и в случае других агонистов серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, транзиторное повышение АД отмечалось у пациентов независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе (очень редко такое повышение АД было клинически выраженным).
Не следует превышать рекомендуемые дозы золмитриптана.
Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Отмечалось развитие серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН. Серотониновый синдром может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные симптомы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при одновременном назначении препарата Мигрепам® и СИОЗС или СИОЗСиН, особенно в период начала терапии, увеличения дозы или добавления к терапии другого препарата, влияющего на обмен серотонина.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли.
Влияние ?