Снотворное при головной боли

Снотворные средства делятся на две группы: в первую группу входят барбитураты, бромиды, средства алифатического ряда — бромизовал, хлоралгидрат, производные пиперидина (ноксирон) и хиназолина (метаквалон); во вторую группу — психотропные средства: производные бензодиазепинов, некоторые нейролептики   и антидепрессанты.

Барбитураты оказывают снотворный эффект,   влияют на нейромедиаторные системы головного мозга, что косвенно подтверждает неспецифическую природу их действия, в основе которой лежит мембраностабилизирующий эффект.

Они активируют бензодиазепиновую часть рецепторного комплекса ГАМК и увеличивают связывание бензодиазепиновых препаратов с соответствующими рецепторами.

Эта способность убывает в следующем ряду препаратов: пентобарбитал — амобарбитал — фенобарбитал — барбитал.   Барбитураты существенно изменяют структуру сна: укорачиваются III и IV стадии, увеличивается продолжительность II стадии, значительно укорачивается фаза быстрого сна. Продолжением основного действия препаратов является постсомнический синдром: чувство вялости, сонливости, разбитости, головная боль.

Особенности фармакокинетики барбитуратов позволяют выделить короткодействующие препараты (гексобарбитал), препараты средней продолжительности действия (барбамил, амитал-натрий) и длительно действующие (фенобарбитал и барбитал), полувыведение которых занимает около 3 сут. При заболеваниях печени и почек нарушается выведение барбитуратов, они кумулируют в организме, и при длительном приеме развивается физическая и психическая зависимость [Харкевич Д.А., 1981; Leuten V., 1982].

При длительном непрерывном применении барбитуратов наблюдается психическая и физическая зависимость, а также кумуляция медленно метаболизируемых препаратов, например фенобарбитала. При выраженной кумуляции наступает хроническая интоксикация: вялость, сонливость, апатия, нарушение восприятия, головная боль, головокружение, неуверенная походка, судорожные состояния.

Передозировка барбитуратов может вызвать тяжелое острое отравление — коматозное состояние, угнетение дыхания и падение АД. Острое отравление лечат в реанимационном отделении (адекватная вентиляция легких, промывание желудка, адсорбирующие средства, солевые слабительные).

Для выведения всосавшегося вещества применяют осмотические мочегонные средства и фуросемид, для предупреждения гиповолемического шока — электролитные растворы, а также раствор натрия бикарбоната. При высокой концентрации барбитуратов в крови, а также при явлениях почечной недостаточности (олигурия, анурия) проводят перитонеальный диализ или гемодиализ. В тяжелых случаях отравления аналептики не способствуют восстановлению дыхания.

После длительного лечения барбитуратами у 75% больных возникает синдром отмены — беспокойство, тревога, депрессия, нарушение сна, устрашающие сновидения. Последнее связывают с увеличением фазы быстрого сна, который был подавлен барбитуратами [Харкевич Д.А., 1981; Martin W.R., 1982].

Нецелесообразно одновременно назначать барбитураты и лекарства, которые быстро метаболизируются ферментами печени: антикоагулянты, антиконвульсанты, стероидные гормоны. Барбитураты усиливают действие средств для наркоза и всех психотропных препаратов с седативным компонентом действия. Они противопоказаны при порфирии, тяжелом нарушении функции печени и почек, выраженной сердечной недостаточности.

Средство алифатического ряда хлоралгидрат редко применяется как снотворное. Сохраняет свое значение как препарат выбора при лечении судорожных припадков. Оказывает токсическое действие на сердце, печень, почки, особенно при заболеваниях этих органов.

В последние годы интенсивно изучается защитная роль барбитуратов при гипоксии мозга [Боголепов Н.Н., Бурд Г.С., 1981]. Барбитураты снижают энергетический обмен мозга, угнетают перекисное окисление липидов и нормализуют мембранный транспорт ионов [Astrup J. et al, 1979], снижают чувствительность сосудов мозга к вазонейроактивным веществам, уменьшают паретическую вазодилатацию и вазогенный отек мозга [Akigushi J. et al. 1980; ShinozukaT., Nemoto E., 1981]. В 76% случаев барбитураты уменьшают внутричерепную гипертензию, не купирующуюся другими средствами [Marshall L.S., Shapiro Н.М., 1979; Escuret E. etal., 1979].

Раньше считали, что перечисленные эффекты достигаются на уровне барбитуровой комы, а в последнее время их наблюдают и при дозе, в 4—5 раз меньше токсической [Попова Л.М., 1985].

Бензодиазепиновые препараты (БДП) способствуют сну, активируя ГАМК-ионофор-бензодиазепиновый комплекс ЦНС. Они отличаются от барбитуратов: даже в высоких дозах не оказывают наркотического действия, мало нарушают фазовую структуру сна, в частности не изменяют быструю фазу. Действие этих препаратов наступает в течение 30 мин и продолжается 6—8 ч. Сон не имеет «наркотических» характеристик, больного можно разбудить в любое время. После пробуждения обычно нет чувства разбитости и сонливости.

Препараты этой группы лишь усиливают механизмы торможения и даже в сверхвысоких дозах [нитразепам — 1000 мг, флуразепам — 2400 мг, флунитразепам — 140 мг, диазепам — 2000 мг] не приводят к летальному исходу. При длительном приеме толерантность и зависимость выражены значительно меньше, чем при лечении барбитуратами. Синдром отмены наблюдается реже и выражен слабее, чем при отмене барбитуратов.

Препараты этой группы в гипногенных дозах не проявляют нежелательного взаимодействия с антикоагулянтами, стероидными средствами и сульфаниламидами. Их нельзя назначать в I триместре беременности, при миастении, аденоме предстательной железы и глаукоме из-за сопутствующего холинолитического эффекта, лицам, работа которых связана с необходимостью концентрации внимания и быстротой реакции.

Снотворные средства небензодиазепиновой природы. Золпидем (ивадал, санвал) относится к группе имидазолиновых средств. Изучение структурно-функциональных особенностей ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса показало, что бензодиазепиновая часть рецептора представлена разными подтипами. Подтип col локализуется преимущественно в корковых и подкорковых областях мозга и непосредственно связан с гипнотической функцией.

Подтипы со2 и со5 локализуются преимущественно в периферической нервной системе и обеспечивают в большей мере миорелаксирующий, антиконвульсивный и седативный эффекты.

Золпидем представляет собой сильный избирательный агонист именно гипнотического подтипа col-рецепторов. Выпускается в таблетках по 5 и 10 мг, назначается по 5 мг или 10 мг на ночь. Особенно рекомендуется при расстройстве сна в связи с психоэмоциональным стрессом, соматическими заболеваниями и хроническим болевым синдромом.

Препарат не вызывает выраженного миорелаксирующего и седативного эффекта. Побочные эффекты наблюдают редко, чаще у пожилых людей. Они проявляются тошнотой, нарушением координации движений, сонливостью в течение дня, головной болью и головокружением. Отмена препарата прекращает эти явления.

Зопиклон (пиклодорм, имован, сомнол) относится к ряду циклопирролонов и является небензодиазепиновым лигандом ГАМК-хлорнонной субъединицы ГАМК-БД-рецепторного комплекса, усиливает проводимость этого комплекса, связывается только с центральными рецепторами этого рода и не имеет сродства к периферическим БД- рецепторам, сохраняет продолжительность фазы БДГ сна, пролонгирует медленноволновую фазу. Выпускается в таблетках по 7,5 мг.

Назначают перед сном 0,5—1 таблетку. Показан для лечения нарушений сна любой природы. У больных с депрессией может сочетаться с антидепрессантами.

Клометиазол (геминеврин) выпускается в капсулах по 300 мг и во флаконах с лиофилизированным порошком в комплекте с растворителем. Применяют при всех видах нарушения сна, а также у больных с психомоторным возбуждением, алкогольной абстиненцией и делирием (внутривенные вливания только в стационаре, так как возможны апноэ, обструкция дыхательных путей, падение АД).

Некоторые нейролептики и антидепрессанты применяют как снотворные в тех случаях, когда рассчитывают не только на их гипногенное, но и на антипсихотическое и антидепрессивное действие. При назначении нейролептиков в качестве снотворных целесообразно выбрать хлорпромазин (аминазин), клозапин (лепонекс), тиоридазин (меллерил, сонапакс), левомепромазин (тизерцин), а из антидепрессантов — амитриптилин (триптизол).

Учитывая роль серотонинергических систем в опосредованиии сна, в последние годы изучается гипногенный эффект предшественника серотонина — аминокислоты L-триптофана [назначают в дозе от 0,04 до 2 г на ночь].

Шток В.Н.

В соответствии с причиной болезненных ощущений применяются препараты одной из четырех групп или комбинированные средства. Назначать себе лекарство самостоятельно не следует, поскольку головная боль (цефалгия) часто является признаком серьезных патологий и требует специализированного лечения. Нужно также учитывать противопоказания и побочные эффекты таблеток при их применении.

Как выбрать препарат

Когда достоверно известно, что головная боль – следствие усталости, стресса, недосыпания, психоэмоционального перенапряжения, то можно принять один из эффективных анальгетиков. В этом случае болезненные приступы случаются редко и напрямую связаны с перечисленными факторами. Если же цефалгия принимает систематическую форму, сопровождается тошнотой, расстройством или потерей сознания, дисфункцией органов слуха, зрения, следует обратиться к врачу. В этом случае причинами могут быть:

• нарушения церебрального кровообращения;
• артериальная гипер- или гипотензия;
• новообразования в головном мозге;
• воспалительные процессы различной локализации;
• остеохондроз шейного отдела.

Болезненные ощущения – один из симптомов этих заболеваний, поэтому применение препаратов от головной боли вторично, а основное лечение направлено на устранение ее причины. Кроме того, при разных патологиях требуются разные группы препаратов, поэтому конкретное лекарство может назначить только врач.

Большое значение имеют ограничения на использование: далеко не все ЛС разрешено использовать во время беременности, при грудном вскармливании, давать детям.

Ненаркотические анальгетики

Самая распространенная категория препаратов для купирования приступов боли. Обезболивающим эффектом обладают лекарственные средства с различной химической структурой. Сюда относятся производные пиразолона – Анальгин, анилина – Парацетамол. Они выпускаются как в чистом виде, так и в комбинациях (Цитрамон). Анальгезирующие свойства обусловлены блокированием болевых импульсов, усилением мозгового кровообращения, уменьшением воспалительной реакции.

Болеутоляющие препараты данной группы можно принимать длительно, не опасаясь привыкания. Однако все они имеют определенные противопоказания и могут вызывать нежелательные побочные реакции разных органов и систем. Анальгетики обычно назначаются в качестве симптоматических средств при простудных заболеваниях, переутомлении, стрессовых состояниях. По степени обезболивания они уступают НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства

Таблетки от головной боли из группы НПВС назначаются в тех случаях, когда причиной являются воспалительные процессы в сосудах, структурах мозга, костях черепа, верхних отделах дыхательных путей. Помимо противовоспалительного действия, эти препараты понижают температуру тела и купируют болевые ощущения.

Наиболее мощным анальгезирующим эффектом обладает Кеторолак и его аналоги под другими торговыми названиями. Далее в порядке убывания степени обезболивания идут Диклофенак, Ибупрофен, производные ацетилсалициловой кислоты (Аспирин).

Спазмолитики

Очень часто головные боли возникают вследствие спазма гладкомышечного слоя церебральных сосудов. В результате сосудистый просвет уменьшается, давление крови на стенки артерий возрастает, появляются болезненные ощущения. Спазмолитические средства снижают тонус гладкой мускулатуры, расслабляя ее. При этом они могут воздействовать:

• на вегетативную нервную систему, то есть опосредованно;
• напрямую – препятствуя сокращению мышечных волокон.

Первая группа спазмолитиков называется нейротропными, в нее входят препараты альфа-адреноблокаторы, адреномиметики, холинолитики. Вторая – таблетки от головы миотропного действия, такие как Но-шпа или Дротаверин, Папаверин.

Сосудосуживающие средства

Головная боль возникает и при низком артериальном давлении. Гипотония может быть самостоятельным заболеванием (дисфункция сосудодвигательных центров в головном мозге), так и развиваться на фоне остеохондроза, анемии, прочих патологий.  Из-за пониженного тонуса артерий ткани мозга получают меньше кислорода, а венозная недостаточность приводит к накоплению в них продуктов распада.

Чтобы восстановить нормальное кровообращение и купировать боль, применяются вазоконстрикторы – препараты, сужающие сосудистый просвет за счет сокращения гладкой мускулатуры. К ним относится, прежде всего, Эрготамин в комбинациях с кофеином (Кофетамин).

Лучшие препараты от головной боли

Принимать лекарства нужно по индивидуальным показаниям после обследования. Приведенный ниже список предназначен только для ознакомления с наиболее популярными таблетками от головной боли, недорогими, но эффективными.

Аспирин

Препарат относится к НПВС, выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 500 мг. При приеме внутрь уменьшает боль, оказывает противовоспалительное действие. Кроме того, ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, препятствуя агрегации тромбоцитов.

Однако в современной медицинской практике для лечения цефалгии она в чистом виде используется все реже по причине высокой вероятности развития побочных эффектов. Наиболее опасный из них – внутренние кровотечения. Поэтому рекомендуется применять более безопасную (и дорогую) растворимую лекарственную форму.

Анальгин

Самое известное недорогое средство от головной боли. Он широко применяется для купирования болевых приступов неясной этиологии, при мигренях. Каждая таблетка содержит 0,5 г метамизола натрия, болеутоляющие свойства которого проявляются через 20 минут после приема, а максимума достигают по прошествии 2 часов.

Анальгин имеет список противопоказаний, куда входят заболевания крови, почек, печени, а также беременность (особенно на ранних сроках – 1-й триместр).

Парацетамол

Таблетки 500 мг эффективны в случае болей легкой или средней степени выраженности. Действующее вещество полностью метаболизируется клетками печени, повышая уровень гепатотоксичности других препаратов и алкоголя. Поэтому хронический алкоголизм является противопоказанием, как и печеночная недостаточность.

Во время беременности Парацетамол принимать можно – он не вредит матери и плоду, а для детей выпускается препарат в виде сиропа.

Цитрамон

Комплексный препарат от цефалгии, в состав которого входят несколько активных компонентов:

• ацетилсалициловая кислота обеспечивает противовоспалительный эффект, уменьшает боль;
• кофеин оказывает возбуждающее действие на центр дыхания, способствует расширению сосудов, повышает общую работоспособность;
• парацетамол оказывает болеутоляющее действие, понижает температуру.

Таблетки помогут в случае мигрени, головных болей неясного происхождения. Среди противопоказаний значатся язва желудка, геморрагический диатез, дисфункция почек, печени. Нельзя пить Цитрамон будущим мамам в первом и последнем триместре беременности, а также кормящим женщинам.

Пенталгин

Еще одно комбинированное лекарство от головной боли, эффективность которого обусловлена входящими в состав действующими веществами: парацетамолом, напроксеном, кофеином, дротаверином, фенирамином. Таблетки помогают купировать болевой синдром, снимают спазм сосудов, уменьшают воспаление и оказывают легкое успокоительное действие.

Однако они запрещены для беременных на любом сроке, кормящих, детей и подростков, а также лиц с различными хроническими заболеваниями.

Папаверин

Лекарственное средство, обладающее выраженным спазмолитическим эффектом. Применяется в тех случаях, когда причиной цефалгии является спазм церебральных артерий. Для приема внутрь выпускаются таблетки по 400 и 100 мг (меньшая дозировка предназначена для детей).

Обычно Папаверин переносится хорошо, побочные эффекты в виде расстройств пищеварения, аллергии или сонливости наблюдаются редко.

Дротаверин

Так называется недорогой аналог популярной Но-шпы и ее действующее вещество. Чаще всего врачи рекомендуют: «Примите Но-шпу или Дротаверин» при повышенном давлении и спазмах гладкой мускулатуры. Препарат миотропного действия расслабляет сосудистую стенку артерий головного мозга, улучшая микроциркуляцию, уменьшая боль.

Он действует лучше Папаверина, однако имеет больший список противопоказаний: младший детский возраст, нарушения сердечного ритма, работа печени и почек.

Ибупрофен

Производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство. Обладает широким спектром показаний: головная боль напряжения или вызванная остеохондрозом, вертебробазилярный синдром, мигрень. Выпускается в таблетках или капсулах как под международным, так и под другими торговыми названиями (Нурофен, Ибуфен, МИГ).

Во время беременности принимать препарат можно, но с осторожностью. К строгим противопоказаниям относятся язвенные поражения ЖКТ, нарушения гемопоэза, почечная или печеночная недостаточность, возраст младше 6 лет.

Кеторол

Самый эффективный обезболивающий таблетированный препарат из группы НПВС. Таблетку 10 мг рекомендуется выпить от сильной головной боли, вызванной, в том числе новообразованиями.

Является сильнодействующим средством, поэтому имеет множество противопоказаний: беременность, лактация, возраст менее 16 лет, язвенные поражения внутренних органов, недостаточность сердца, печени, нарушения свертываемости крови.

Диклофенак

Еще один действенный препарат из группы НПВС в таблетках по 25 или 50 мг, а также 100 мг для пролонгированной формы. Быстро купирует приступы цефалгии, особенно при мигрени.

Имеет те же противопоказания, что и Кеторол, однако беременным разрешен к применению (за исключением последнего триместра).

Кофетамин

Если головная боль – следствие пониженного давления, рекомендуется принимать сосудосуживающие препараты. Таблетки Кофетамин представляют собой комбинацию 1 мг эрготамина со 100 мг кофеина. Последний усиливает вазоконстрикторное действие эрготамина, тонизирует, стимулирует мозговые центры, улучшает общее состояние при гипотонии.

Препарат запрещено использовать беременным, кормящим, а также лицам с непереносимостью компонентов лекарства.

Заключение

Поскольку головная боль в большинстве случаев свидетельствует о серьезных сбоях в работе организма, следует обратиться к врачу, который назначит подходящие таблетки. Самостоятельно принимать что-либо «от головы» можно только в экстренных случаях или когда цефалгия следствие утомления, перенапряжения (то есть имеет преходящий характер).