Препараты с диклофенак при головной боли

В соответствии с причиной болезненных ощущений применяются препараты одной из четырех групп или комбинированные средства. Назначать себе лекарство самостоятельно не следует, поскольку головная боль (цефалгия) часто является признаком серьезных патологий и требует специализированного лечения. Нужно также учитывать противопоказания и побочные эффекты таблеток при их применении.

Как выбрать препарат

Когда достоверно известно, что головная боль – следствие усталости, стресса, недосыпания, психоэмоционального перенапряжения, то можно принять один из эффективных анальгетиков. В этом случае болезненные приступы случаются редко и напрямую связаны с перечисленными факторами. Если же цефалгия принимает систематическую форму, сопровождается тошнотой, расстройством или потерей сознания, дисфункцией органов слуха, зрения, следует обратиться к врачу. В этом случае причинами могут быть:

• нарушения церебрального кровообращения;
• артериальная гипер- или гипотензия;
• новообразования в головном мозге;
• воспалительные процессы различной локализации;
• остеохондроз шейного отдела.

Болезненные ощущения – один из симптомов этих заболеваний, поэтому применение препаратов от головной боли вторично, а основное лечение направлено на устранение ее причины. Кроме того, при разных патологиях требуются разные группы препаратов, поэтому конкретное лекарство может назначить только врач.

Большое значение имеют ограничения на использование: далеко не все ЛС разрешено использовать во время беременности, при грудном вскармливании, давать детям.

Ненаркотические анальгетики

Самая распространенная категория препаратов для купирования приступов боли. Обезболивающим эффектом обладают лекарственные средства с различной химической структурой. Сюда относятся производные пиразолона – Анальгин, анилина – Парацетамол. Они выпускаются как в чистом виде, так и в комбинациях (Цитрамон). Анальгезирующие свойства обусловлены блокированием болевых импульсов, усилением мозгового кровообращения, уменьшением воспалительной реакции.

Болеутоляющие препараты данной группы можно принимать длительно, не опасаясь привыкания. Однако все они имеют определенные противопоказания и могут вызывать нежелательные побочные реакции разных органов и систем. Анальгетики обычно назначаются в качестве симптоматических средств при простудных заболеваниях, переутомлении, стрессовых состояниях. По степени обезболивания они уступают НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства

Таблетки от головной боли из группы НПВС назначаются в тех случаях, когда причиной являются воспалительные процессы в сосудах, структурах мозга, костях черепа, верхних отделах дыхательных путей. Помимо противовоспалительного действия, эти препараты понижают температуру тела и купируют болевые ощущения.

Наиболее мощным анальгезирующим эффектом обладает Кеторолак и его аналоги под другими торговыми названиями. Далее в порядке убывания степени обезболивания идут Диклофенак, Ибупрофен, производные ацетилсалициловой кислоты (Аспирин).

Спазмолитики

Очень часто головные боли возникают вследствие спазма гладкомышечного слоя церебральных сосудов. В результате сосудистый просвет уменьшается, давление крови на стенки артерий возрастает, появляются болезненные ощущения. Спазмолитические средства снижают тонус гладкой мускулатуры, расслабляя ее. При этом они могут воздействовать:

• на вегетативную нервную систему, то есть опосредованно;
• напрямую – препятствуя сокращению мышечных волокон.

Первая группа спазмолитиков называется нейротропными, в нее входят препараты альфа-адреноблокаторы, адреномиметики, холинолитики. Вторая – таблетки от головы миотропного действия, такие как Но-шпа или Дротаверин, Папаверин.

Сосудосуживающие средства

Головная боль возникает и при низком артериальном давлении. Гипотония может быть самостоятельным заболеванием (дисфункция сосудодвигательных центров в головном мозге), так и развиваться на фоне остеохондроза, анемии, прочих патологий.  Из-за пониженного тонуса артерий ткани мозга получают меньше кислорода, а венозная недостаточность приводит к накоплению в них продуктов распада.

Чтобы восстановить нормальное кровообращение и купировать боль, применяются вазоконстрикторы – препараты, сужающие сосудистый просвет за счет сокращения гладкой мускулатуры. К ним относится, прежде всего, Эрготамин в комбинациях с кофеином (Кофетамин).

Лучшие препараты от головной боли

Принимать лекарства нужно по индивидуальным показаниям после обследования. Приведенный ниже список предназначен только для ознакомления с наиболее популярными таблетками от головной боли, недорогими, но эффективными.

Аспирин

Препарат относится к НПВС, выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 500 мг. При приеме внутрь уменьшает боль, оказывает противовоспалительное действие. Кроме того, ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, препятствуя агрегации тромбоцитов.

Однако в современной медицинской практике для лечения цефалгии она в чистом виде используется все реже по причине высокой вероятности развития побочных эффектов. Наиболее опасный из них – внутренние кровотечения. Поэтому рекомендуется применять более безопасную (и дорогую) растворимую лекарственную форму.

Анальгин

Самое известное недорогое средство от головной боли. Он широко применяется для купирования болевых приступов неясной этиологии, при мигренях. Каждая таблетка содержит 0,5 г метамизола натрия, болеутоляющие свойства которого проявляются через 20 минут после приема, а максимума достигают по прошествии 2 часов.

Анальгин имеет список противопоказаний, куда входят заболевания крови, почек, печени, а также беременность (особенно на ранних сроках – 1-й триместр).

Парацетамол

Таблетки 500 мг эффективны в случае болей легкой или средней степени выраженности. Действующее вещество полностью метаболизируется клетками печени, повышая уровень гепатотоксичности других препаратов и алкоголя. Поэтому хронический алкоголизм является противопоказанием, как и печеночная недостаточность.

Во время беременности Парацетамол принимать можно – он не вредит матери и плоду, а для детей выпускается препарат в виде сиропа.

Цитрамон

Комплексный препарат от цефалгии, в состав которого входят несколько активных компонентов:

• ацетилсалициловая кислота обеспечивает противовоспалительный эффект, уменьшает боль;
• кофеин оказывает возбуждающее действие на центр дыхания, способствует расширению сосудов, повышает общую работоспособность;
• парацетамол оказывает болеутоляющее действие, понижает температуру.

Таблетки помогут в случае мигрени, головных болей неясного происхождения. Среди противопоказаний значатся язва желудка, геморрагический диатез, дисфункция почек, печени. Нельзя пить Цитрамон будущим мамам в первом и последнем триместре беременности, а также кормящим женщинам.

Пенталгин

Еще одно комбинированное лекарство от головной боли, эффективность которого обусловлена входящими в состав действующими веществами: парацетамолом, напроксеном, кофеином, дротаверином, фенирамином. Таблетки помогают купировать болевой синдром, снимают спазм сосудов, уменьшают воспаление и оказывают легкое успокоительное действие.

Однако они запрещены для беременных на любом сроке, кормящих, детей и подростков, а также лиц с различными хроническими заболеваниями.

Папаверин

Лекарственное средство, обладающее выраженным спазмолитическим эффектом. Применяется в тех случаях, когда причиной цефалгии является спазм церебральных артерий. Для приема внутрь выпускаются таблетки по 400 и 100 мг (меньшая дозировка предназначена для детей).

Обычно Папаверин переносится хорошо, побочные эффекты в виде расстройств пищеварения, аллергии или сонливости наблюдаются редко.

Дротаверин

Так называется недорогой аналог популярной Но-шпы и ее действующее вещество. Чаще всего врачи рекомендуют: «Примите Но-шпу или Дротаверин» при повышенном давлении и спазмах гладкой мускулатуры. Препарат миотропного действия расслабляет сосудистую стенку артерий головного мозга, улучшая микроциркуляцию, уменьшая боль.

Он действует лучше Папаверина, однако имеет больший список противопоказаний: младший детский возраст, нарушения сердечного ритма, работа печени и почек.

Ибупрофен

Производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство. Обладает широким спектром показаний: головная боль напряжения или вызванная остеохондрозом, вертебробазилярный синдром, мигрень. Выпускается в таблетках или капсулах как под международным, так и под другими торговыми названиями (Нурофен, Ибуфен, МИГ).

Во время беременности принимать препарат можно, но с осторожностью. К строгим противопоказаниям относятся язвенные поражения ЖКТ, нарушения гемопоэза, почечная или печеночная недостаточность, возраст младше 6 лет.

Кеторол

Самый эффективный обезболивающий таблетированный препарат из группы НПВС. Таблетку 10 мг рекомендуется выпить от сильной головной боли, вызванной, в том числе новообразованиями.

Является сильнодействующим средством, поэтому имеет множество противопоказаний: беременность, лактация, возраст менее 16 лет, язвенные поражения внутренних органов, недостаточность сердца, печени, нарушения свертываемости крови.

Диклофенак

Еще один действенный препарат из группы НПВС в таблетках по 25 или 50 мг, а также 100 мг для пролонгированной формы. Быстро купирует приступы цефалгии, особенно при мигрени.

Имеет те же противопоказания, что и Кеторол, однако беременным разрешен к применению (за исключением последнего триместра).

Кофетамин

Если головная боль – следствие пониженного давления, рекомендуется принимать сосудосуживающие препараты. Таблетки Кофетамин представляют собой комбинацию 1 мг эрготамина со 100 мг кофеина. Последний усиливает вазоконстрикторное действие эрготамина, тонизирует, стимулирует мозговые центры, улучшает общее состояние при гипотонии.

Препарат запрещено использовать беременным, кормящим, а также лицам с непереносимостью компонентов лекарства.

Заключение

Поскольку головная боль в большинстве случаев свидетельствует о серьезных сбоях в работе организма, следует обратиться к врачу, который назначит подходящие таблетки. Самостоятельно принимать что-либо «от головы» можно только в экстренных случаях или когда цефалгия следствие утомления, перенапряжения (то есть имеет преходящий характер).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax 1.0 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, обьем распределения – 550 мл/кг, T1/2 из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

• заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
• болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
• в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
• лихорадочный синдром.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• кровотечения из ЖКТ;
• “аспириновая” астма;
• нарушения кроветворения;
• нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
• беременность;
• детский возраст (до 6 лет);
• период лактации;
• гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП).

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг. Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

ЖКТ:

чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:

чаще 1% – головная боль, головокружение;

реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:

чаще 1 % – шум в ушах,

реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

чаще 1% – задержка жидкости,

реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия

Органы кроветворения и иммунная система:

реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Дыхательная система:

реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:

реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:

реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.