Мелоксикам при головной боли напряжения
Одно из наиболее распространенных и при этом действенных средств, влияющих на воспалительные процессы, является лекарственный препарат Мелоксикам. Это средство действенно и общедоступно, поэтому его назначают при заболеваниях воспалительного генеза.
Благодаря своим физикохимическим свойствам Мелоксикам наиболее хорошо помогает в суставной жидкости, в связи с чем он широко применяется при дегенеративных заболеваниях суставов и является одним из элементов базисной терапии.
Мелоксикам как препарат из группы НПВП
Мелоксикам (Meloxicam) — относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС), классу оксикамов. Является селективным ингибитором циклооксигеназы-2, вследствие чего помогает замедлить выработку простагландинов в очаге воспаления.
Мелоксикам давно доказал своё положительное действие: он помогает нейтрализовать боль, хорошо влияет на регенерацию тканей, помогает замедлить разрушения костей и суставов. Продается по рецепту в аптеках.
Страна-производитель – Россия, хотя выпуском Мелоксикама занимаются еще и Китай, Израиль, Греция, США, Вьетнам, Индия.
Формы выпуска
Мелоксикам выпускается в следующих формах:
- Таблетки по 0,0075 г или 0,015 г.
- Раствор для инъекций в ампулах 1,5 мл: 3 и 5 шт.
- Суппозитории ректальные 0,015 г: 6 или 12 шт.
Стоимость различных форм Мелоксикама
| Форма выпуска | Состав упаковки | Средняя стоимость |
| Таблетки по 0,0075 г | 20 шт | 52 руб. |
| Таблетки 0,015 г | 20 шт | 79 руб. |
| Инфузия для внутримышечного введения 0,015 г | Ампулы 1,5 мл 5 шт. | 297 руб. |
| Инфузия для внутримышечного введения 0,015 г | Ампулы 1,5 мл 3 шт. | 102 руб. |
| Суппозитории ректальные 0,015 г | 6 шт | 175 руб. |
| Суппозитории ректальные 0,015 г | 12 шт | 312 руб. |
Состав Мелоксикама
Различные формы выпуска мелоксикама описаны следующим образом:
- Действующее вещество — мелоксикам.
- Таблетки Мелоксикам бледно-жёлтые, плоскоцилиндрические, круглые.
- Раствор Мелоксикам желто-зеленоватого цвета без примесей, прозрачный.
- Суппозитории Мелоксикам цилиндрические, белого или светло-желтого цвета.
Как действует препарат?
Мелоксикам помогает снижать температуру, купирует боль и уменьшает воспаление. Избирательно помогает угнетать выделение циклооксигеназы-2, которая отвечает за выработку маркеров воспаления – простагландинов — в очаге воспаления, и циклооксигеназу-1, также регулирующую синтез простагландинов.
Вещество циклооксигеназа-1 защищает желудок и принимает участие в регуляции кровоснабжения в различных органах и системах.
Мелоксикам хорошо всасывается в желудке, благодаря растворимости в кислотах. Приём во время еды не влияет на всасываемость и усвоение мелоксикама. Больше чем на 99% связывается с белками крови, причём эта величина не зависит от концентрации мелоксикама в пределах допустимой терапевтической концентрации дозы.
Действие и применение Мелоксикама
Действующее вещество способно проникать сквозь тканевые барьеры. Разрушается в печени на 96%. Метаболиты выводятся с калом и мочой. Через двадцать часов в организме остается не больше 50% вещества. Мелоксикам выводится из плазмы крови со скоростью 8 мл в минуту. Хондронейтрален.
[adinserter block=»1″]
[adinserter block=»9″]
Показания к применению
Показания к применению таблетированных форм и раствора для инъекций аналогичны.
Он помогает при таких заболеваниях, как:
- Остеоартроз и ревматоидный артрит.
- Болевые ощущения при радикулитах.
- Дегенеративные изменения в суставах.
- Острый остеоартрит.
- Хронический полиартрит.
- Анкилозирующий спондилоартрит.
- Зубная или другая боль.
Показания к применению препарата Мелоксикам
Инструкция по применению
Таблетки
Таблетированные формы Мелоксикама принимаются согласно инструкции:
- Принимать внутрь во время приема пищи.
- В сутки принимают не более 0,0075 г-0,015 г.
- Для пациентов с различными болезнями почек суточная доза не превышает 0,0075 г.
Уколы
Инъекции применяют в виде укола:
- Мелоксикам в инъекциях назначают взрослым и детям с 15 лет.
- Начальная доза у пациентов в группе риска составляет 0,0075 г мг в сутки.
- Максимальная суточная доза — 0,015 г. Вводят глубоко внутримышечно первые 3-4 дня лечения, не разводят водой.
- Далее переходят на таблетированные формы мелоксикама.
[adinserter block=»6″]
[adinserter block=»10″]
Свечи
Мелоксикам применяют в форме суппозиториев в дозе 0,0075 г мг 1 раз в сутки. В крайнем случае возможно использование в дозе 0,015 г, но ни в коем случае не превышайте эту дозу!
Применение при заболеваниях суставов
Применение при заболеваниях:
- Остеохондроз и остеоартроз: 0,0075 г мг в день. При необходимости варьируйте дозу.
- Болезнь Бехтерева: 0,015 г в день. Отталкиваясь от достигнутого результата дозу варьируйте.
- Ревматоидный артрит: 0,015 г в сутки. Отталкиваясь от достигнутого результата дозу допускается варьировать. Курс лечения назначается лечащим врачом.
Развитие ревматизма суставов после инфицирования стрептококком
Противопоказания
Внимание! Перед применением обязательно посоветуйтесь с врачом!
Противопоказания к назначению данного лекарства вариабельны, среди них:
- Индивидуальная непереносимость и аллергия на другие НПВС.
- «Аспириновая» триада (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носовых пазух и носовой полости, непереносимость аспирина и лекарственных средств пиразолонового ряда).
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии клинико-лабораторного обострения, заболевания пищеварительной системы в анамнезе.
- Сердечная, почечная или печеночная недостаточность в стадии декомпенсации, кровоизлияния различного генеза в настоящий момент или в анамнезе.
- Подростковый возраст и беременность, лактация; пациенты старше 50 лет.
- Воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела.
Побочные эффекты
Возможны различные побочные эффекты Мелоксикама со стороны ЖКТ. Так, например, могут проявить себя тошнота, изжога, отрыжка кислым, позывы к рвоте, боли в эпигастрии, запор, кишечная колика, диарея, воспаление пищевода, колит, гастрит, язва желудка и луковицы двенадцатиперстной кишки, пищеварительное кровотечение.
Показатели крови также изменяются — происходит повышение уровня трансаминаз, билирубина в крови.
Другие побочные реакции:
- Возможно развитие конъюнктивита, мигрень, вертиго, бессонница, шум в ушах, нарушение зрения.
- Отеки, со стороны кровеносной системы, анемия, артериальная гипертензия, синдром нарушения ритма и проводимости, гиперемия кожи лица, изменения гемограммы, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов.
- С осторожностью следует принимать лицам с проблемами почек, поскольку помогает повышать уровень креатинина или мочевины крови. Возможны острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, протеинурия более 3мг в сутки, гломерулонефрит.
Побочные эффекты Мелоксикама
Общие побочные эффекты от Мелоксикама возможны в виде проявления кожной сыпи, буллезных реакций, многоформной эритемы, кожный зуд, аллергические отеки и воспаления.
[adinserter block=»2″]
Взаимодействие с другими веществами
Одновременное применение Мелоксикама с различными лекарственными веществами не всегда даёт положительный результат.
Предлагаем изучить действие мелоксикама на следующие вещества:
- Аспирин и препараты группы НПВС: увеличение риска возникновения язвенных поражений пищеварительной системы.
- Гипотензивные средства: мелоксикам уменьшает их эффективность.
- Препараты лития: помогает тератогенному действию вследствие кумуляции.
- Метотрексат: способствует снижению цветового показателя крови и лейкопении.
- Диуретики и циклоспорин: развитие почечной недостаточности.
- Внутриматочные контрацептивы: мелоксикам снижает их действенность.
- Антикоагулянты и тромботические препараты: появляется риск развития кровотечений.
ВАЖНО! Крайне не рекомендуется приём алкоголя во время приема Мелоксикама!
Аналоги Мелоксикама
В России мелоксикам выпускают 13 фармакологических компаний. Аналоги Мелоксикама также оказывают положительный противовоспалительный эффект и анальгезирующее действие. Ниже представлены некоторые из них, которыми можно заменить Мелоксикам.
Амелотекс
Амелотекс – один из самых популярных аналогов Мелоксикама. Выпускается в растворах для внутримыщечных инъекций, таблетках, ректальных суппозиториях, а также в виде геля для наружного применения. Средняя цена – 114-620 руб.
Препараты разных форм Амелотекс
Либерум
Либерум – выпускается в таблетках и растворах для в/м инъекций. Он помогает в симптоматическом лечении дегенеративных болезней суставов.
[adinserter block=»8″]
Действующее вещество – мелоксикам, но в меньшей концентрации, поэтому терапевтический эффект наступает позже. Это свойство помогает избежать побочного действия. Средняя цена – 70-350 руб.
Либерум
Артрозан
Артрозан – комбинированное средство:
- В состав входит сразу несколько активных веществ, усиливающих действие друг друга, ключевым из которых является мелоксикам.
- Помогает усиленной регенерации костей и суставов и подходит для лечения дегенеративных и воспалительных процессов опорно-двигательной системы.
- Он выпускается в таблетках и растворах для в/м инъекций.
- Средняя цена – 110-510 руб.
Артрозан
Другие популярные аналоги
Кроме того существует ряд популярных аналогов:
- Мовалис – выпускается в таблетках по 0,0075 г. Оказывает анальгетическое и антипиретическое действие. Действующее вещество – мелоксикам. Средняя цена – 434-873 руб.
- Матарен Плюс – дает отличный противовоспалительный результат. Развитию согревающего действия помогает перец, который входит в состав. Выпускается в форме таблеток и мази. В мази 25% мелоксикама и 75% перца. Средняя цена – 170-190 руб.
- Диклофенак – препарат из группы НПВС, обладает мощным антипиретическим действием и имеет широкий спектр назначения. Выпускается в самых разных формах и используется для уменьшения болей, температуры и воспаления. Средняя цена – 13-353 руб.
- Нимесулид – тоже один из самых распространенных препаратов в группе НПВС. Является отличным обезболивающим средством и помогает при купировании болевого синдрома. Продается в таблетках, порошках, мазях. Средняя цена – 44-600 руб.
Сравнительная таблица препаратов НПВП и Мелоксикама
| Название препарата и основное вещество | Описание | Побочные эффекты | Форма выпуска | Средняя цена |
| Мелоксикам (мелоксикам) | Оригинальный препарат НПВП. Кроме этого, средство отлично помогает при простатите в качестве обезболивающего средства. | Головная боль, тошнота, запор, диарея, изжога, кожный зуд, рецидив язвенных кровотечений. | Таблетки по 0,0075 г и 0,015 г. Инъекции 0,015 г. Свечи ректальные 0,015 г. | От 20 до 340 руб. |
| Артрозан (мелоксикам) | Один из самых эффективных аналогов мелоксикама. Вспомогательные вещества варьируются с различными формами выпуска. | Головная боль, диспепсия, головокружение, кожный зуд, сонливость. | Таблетки 0,0075 г и 0,015 г. Р-р для инъекций 0,015 г. | 110-510 руб. |
| Мовалис (мелоксикам) | Полный аналог мелоксикама. Детям до 15 лет прием запрещен. Пожилым людям принимать с осторожностью. | Диспепсия, мигрень, рвота, стоматит, конъюнктивит, сонливость. | Таблетки Раствор Суспензия Свечи ректальные | 434-873 руб. |
| Диклофенак (диклофенак) | НПВС из группы производных фенилуксусной кислоты. Используется в виде натриевой соли. Помогает понизить температуру и обезболить. | Диспепсия, тошнота, рвота, нарушения функции печени, острые эрозии, лекарственный гепатит, панкреатит. | Р-р для инъекций Свечи ректальные Капсулы Таблетки | 13-353 руб. |
| Кетонал (кетопрофен) | Используется при заболеваниях опорно-двигательной системы, имеет выраженный анальгетический эффект, используется при сильной боли. | Анафилактический шок, отеки, местные кожные реакции. | Гель 2,5% 50 или 100 г. | 63-460 руб. |
| Ортофен (диклофенак) | Противово-спалительное и анальгезирующее средств. | Местная аллергическая реакция: жжение, покраснение, зуд кожи, эритема, контактный дерматит. | Гель 2%, 5% — 30г и 50г. Таблетки 25 мг. Р-р для вм введения 3 мл. | 30-124 руб. |
| Амелотекс (мелоксикам) | Идентичный мелоксикаму препарат. | Диспепсия, боли в абдоминальном пространстве, метеоризм, диарея, запоры, язвенные кровотечения из ЖКТ, кожный зуд, крапивница. | Таблетки по 0,0075 г и 0,015 г. | 114-650 руб. |
| Фламадекс (декскето-профен) | Имеет высокую активность, помогает при раке костей и костного мозга, ревматоидном артрите, подагре. | Головная боль, бессонница, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гипергликемия. | Р-р для вв и вм введения 25 мгмл | 179-315 руб. |
Отзывы о применении препарата Мелкосикам
Врач-ревматолог с многолетним стажем и автор сайта nehrusti.com. Более 20 лет помогает людям эффективно бороться с различными заболеваниями суставов.
Источник
Головная боль возникает хотя бы раз у 80% людей в жизни, примерно половина населения земли постоянно страдает головной болью. Выделяют боли первичные (головная боль напряжения, мигрень, кластерные боли, невралгия тройничного нерва и гемикрания континуа) – не связанные с органическими поражениями, и вторичные (травматические, инфекционные, сосудистые, метаболические и др.) – обусловленные патологическим процессом. Среди вторичных болей выделяют неопасные цервикогенные (связанные с перенапряжением шеи и плечевого пояса) и абузусные (вызванные передозировкой обезболивающих препаратов) боли.
Чаще всего головная боль – это боль напряжения, из-за недостатка кислорода, умственной нагрузки и стресса, она неопасна и легко купируется приемом обезболивающих препаратов. Неприятна, но также неопасна мигрень, а вот постоянные боли с очаговой (нарушение двигательной активности и чувствительности от макушки до пят по одной стороне тела) и менингеальной симптоматикой, нарушением зрения, жаром, рвотой, изменением пульса и давления, головокружением и обмороками может быть симптомом опухоли, гипертонического криза, внутричерепной гематомы и т.д.
Лекарства от головной боли
При головной боли напряжения хорошо помогают распространенные комбинированные и монопрепараты нестероидных противовоспалительных средств в комбинации со спазмолитиками и кофеином. Важно выбирать препарат, в котором будут все три компонента (НПВС, спазмолитик, кофеин), и один, максимум два варианта НПВС. Следует помнить, что принимать обезболивающие необходимо согласно инструкции, соблюдая дозу и кратность приема, иначе можно получить противоположный эффект – усиление боли, а если боль хроническая, обратиться к неврологу для исключения серьезной патологии.
- Парацетамол: обезболивающее центрального действия, рекомендован у детей с месяца, разрешен для беременных. Максимальная суточная доза – 4г, не более чем в 4 приема с интервалом в 4-6 часов, не чаще. Парацетамол может вызывать печеночную и почечную недостаточность, изменения в крови, аллергические реакции. Не рекомендуется его сочетать с алкоголем. Монопрепараты в таблетках и свечах: Панадол, Эффералган;
- Прочие НПВС (ибупрофен, аспирин, индометацин, диклофенак, нимесулид, миелоксикам, кетопрофен) как лекарства от головной боли: удлиняют время кровотечения, вызывают язвы в пищеварительном тракте, повышают артериальное давление, токсичны для почек и сердца, поэтому применяются в минимальных дозах наикратчайшими курсами, после еды.
Следует отметить, что анальгин (метамизол натрия) запрещен в странах Европы и США из-за токсического влияния на костный мозг и почки.
- Кофеин: стимулирующий компонент, тонизирует сосуды и активирует противоболевую систему мозга, не применяется при гипертонии, глаукоме, у лиц старше 65 лет и при повышенной возбудимости. Используется в комбинации с другими компонентами;
- Спазмолитики: сосудистые лекарства от головной боли на основе папаверина или дротаверина. Поскольку головная боль напряжения имеет смешанный характер. В том числе сосудистый, в составе комбинированных препаратов обычно есть спазмолитик. В случае повышенного внутричерепного давления спазмолитики ухудшают состояние.
Монопрепараты от головной боли: Нурофен, Бруфен (ибупрофен), аспирин, Бутадион (фенилбутазон), Вольтарен, Диклофен, Раптен, Диклак (диклофенак), Кетанов, Кеторол (кеторолак), Ксефокам (лорноксикам), Мовалис, Амелотекс (мелоксикам), Дексалгин (декскетопрофен), Налгезин (напроксен). Комбинированные препараты: Седальгин Плюс (анальгин, кофеин, тиамин), Солпадеин Фаст (кофеин, парацетамол), Каффетин СК, Новалгин, Саридон (парацетамол, кофеин, пропифеназон), Пенталгин (кофеин, дротаверин, напроксен, фенирамина малеат, парацетамол), Брустан, Ибуклин (ибупрофен, парацетамол).
Следует отметить, что в настоящее время кодеин – опиоидный анальгетик центрального действия – отпускается по рецептам, как и содержащие его комбинированные препараты (Пенталгин Плюс, Солпадеин, Седальгин Нео и др.).
Лекарства от мигрени
Мигрень – особый вариант первичной сосудистой головной боли, сопровождающийся аурой и яркими вегетативными реакциями: тошнотой светобоязнью и т.д.
- препараты спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин): сужают сосуды мозга, снимая приступ. Из-за низкой избирательности оказывают побочные эффекты: редкий пульс, повышение давления, боли в мышцах и сердце, нарушения чувствительности. Комбинации эрготамина и кофеина позволяют нивелировать побочные эффекты и усилить результат. Дигидергот назальный спрей (с кофеином), Дитамин, Номигрен (кофеин, пропифеназон, камилофина хлорид, эрготамина тартрат, меклоксамина цитрат), Редергин (дигидроэрготоксин);
- триптаны: избирательные агонисты серотониновых 5НТ1–рецепторов (элетриптан, наратриптан, золмитриптан, суматриптан), нивелирующие вегетативную симптоматику и боль без выраженных побочных эффектов. Применяются с осторожностью при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
- вспомогательные средства: противорвотные (метоклопрамид, домперидон), ноотропы (циннаризин, никотиновая кислота, ницерголин), бета-блокаторы, витамины.
Самыми эффективными являются триптаны: они помогают двум третям пациентов снять мигренозный приступ, тогда как простые и комбинированные анальгетики – всего одному пациенту из трех. Назначение данных препаратов требует консультации врача!
Правила терапии мигрени
- Препарат должен подействовать в течение 2 часов, в двух приступах из трех и купировать боль минимум на сутки;
- Нужно отдавать предпочтения монопрепаратам, в форме назального спрея или подъязычных таблеток;
- Нельзя принимать обычные анальгетики более 15 дней в месяц, триптаны и комбинации – более 10 дней;
- Лучше принять препарат В НАЧАЛЕ приступа, триптаны не принимаются во время ауры;
- Если препарат не сработал либо боль вернулась, можно повторно принять этот же препарат либо другой.
Таблица 1. Препараты, показанные для купирования приступа мигрени
Понравилась статья? Поделитесь ей:
Лекарства от головной боли и мигрени списком: отзывы и рейтинги
Источник
Лекарства от головной боли и мигрени
Головная боль возникает хотя бы раз у 80% людей в жизни, примерно половина населения земли постоянно страдает головной болью.
Выделяют боли первичные (головная боль напряжения, мигрень, кластерные боли, невралгия тройничного нерва и гемикрания континуа) – не связанные с органическими поражениями, и вторичные (травматические, инфекционные, сосудистые, метаболические и др.) – обусловленные патологическим процессом.
Среди вторичных болей выделяют неопасные цервикогенные (связанные с перенапряжением шеи и плечевого пояса) и абузусные (вызванные передозировкой обезболивающих препаратов) боли.
Чаще всего головная боль – это боль напряжения, из-за недостатка кислорода, умственной нагрузки и стресса, она неопасна и легко купируется приемом обезболивающих препаратов.
Неприятна, но также неопасна мигрень, а вот постоянные боли с очаговой (нарушение двигательной активности и чувствительности от макушки до пят по одной стороне тела) и менингеальной симптоматикой, нарушением зрения, жаром, рвотой, изменением пульса и давления, головокружением и обмороками может быть симптомом опухоли, гипертонического криза, внутричерепной гематомы и т.д.
Лекарства от головной боли
При головной боли напряжения хорошо помогают распространенные комбинированные и монопрепараты нестероидных противовоспалительных средств в комбинации со спазмолитиками и кофеином.
Важно выбирать препарат, в котором будут все три компонента (НПВС, спазмолитик, кофеин), и один, максимум два варианта НПВС.
Следует помнить, что принимать обезболивающие необходимо согласно инструкции, соблюдая дозу и кратность приема, иначе можно получить противоположный эффект – усиление боли, а если боль хроническая, обратиться к неврологу для исключения серьезной патологии.
- Парацетамол: обезболивающее центрального действия, рекомендован у детей с месяца, разрешен для беременных. Максимальная суточная доза – 4г, не более чем в 4 приема с интервалом в 4-6 часов, не чаще. Парацетамол может вызывать печеночную и почечную недостаточность, изменения в крови, аллергические реакции. Не рекомендуется его сочетать с алкоголем. Монопрепараты в таблетках и свечах: Панадол, Эффералган;
- Прочие НПВС (ибупрофен, аспирин, индометацин, диклофенак, нимесулид, миелоксикам, кетопрофен) как лекарства от головной боли: удлиняют время кровотечения, вызывают язвы в пищеварительном тракте, повышают артериальное давление, токсичны для почек и сердца, поэтому применяются в минимальных дозах наикратчайшими курсами, после еды.
Следует отметить, что анальгин (метамизол натрия) запрещен в странах Европы и США из-за токсического влияния на костный мозг и почки.
- Кофеин: стимулирующий компонент, тонизирует сосуды и активирует противоболевую систему мозга, не применяется при гипертонии, глаукоме, у лиц старше 65 лет и при повышенной возбудимости. Используется в комбинации с другими компонентами;
- Спазмолитики: сосудистые лекарства от головной боли на основе папаверина или дротаверина. Поскольку головная боль напряжения имеет смешанный характер. В том числе сосудистый, в составе комбинированных препаратов обычно есть спазмолитик. В случае повышенного внутричерепного давления спазмолитики ухудшают состояние.
Монопрепараты от головной боли: Нурофен, Бруфен (ибупрофен), аспирин, Бутадион (фенилбутазон), Вольтарен, Диклофен, Раптен, Диклак (диклофенак), Кетанов, Кеторол (кеторолак), Ксефокам (лорноксикам), Мовалис, Амелотекс (мелоксикам), Дексалгин (декскетопрофен), Налгезин (напроксен).
Комбинированные препараты: Седальгин Плюс (анальгин, кофеин, тиамин), Солпадеин Фаст (кофеин, парацетамол), Каффетин СК, Новалгин, Саридон (парацетамол, кофеин, пропифеназон), Пенталгин (кофеин, дротаверин, напроксен, фенирамина малеат, парацетамол), Брустан, Ибуклин (ибупрофен, парацетамол).
Следует отметить, что в настоящее время кодеин – опиоидный анальгетик центрального действия – отпускается по рецептам, как и содержащие его комбинированные препараты (Пенталгин Плюс, Солпадеин, Седальгин Нео и др.).
Лекарства от мигрени
Мигрень – особый вариант первичной сосудистой головной боли, сопровождающийся аурой и яркими вегетативными реакциями: тошнотой светобоязнью и т.д.
- препараты спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин): сужают сосуды мозга, снимая приступ. Из-за низкой избирательности оказывают побочные эффекты: редкий пульс, повышение давления, боли в мышцах и сердце, нарушения чувствительности. Комбинации эрготамина и кофеина позволяют нивелировать побочные эффекты и усилить результат. Дигидергот назальный спрей (с кофеином), Дитамин, Номигрен (кофеин, пропифеназон, камилофина хлорид, эрготамина тартрат, меклоксамина цитрат), Редергин (дигидроэрготоксин);
- триптаны: избирательные агонисты серотониновых 5НТ1–рецепторов (элетриптан, наратриптан, золмитриптан, суматриптан), нивелирующие вегетативную симптоматику и боль без выраженных побочных эффектов. Применяются с осторожностью при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
- вспомогательные средства: противорвотные (метоклопрамид, домперидон), ноотропы (циннаризин, никотиновая кислота, ницерголин), бета-блокаторы, витамины.
Самыми эффективными являются триптаны: они помогают двум третям пациентов снять мигренозный приступ, тогда как простые и комбинированные анальгетики – всего одному пациенту из трех. Назначение данных препаратов требует консультации врача!
Правила терапии мигрени
- Препарат должен подействовать в течение 2 часов, в двух приступах из трех и купировать боль минимум на сутки;
- Нужно отдавать предпочтения монопрепаратам, в форме назального спрея или подъязычных таблеток;
- Нельзя принимать обычные анальгетики более 15 дней в месяц, триптаны и комбинации – более 10 дней;
- Лучше принять препарат В НАЧАЛЕ приступа, триптаны не принимаются во время ауры;
- Если препарат не сработал либо боль вернулась, можно повторно принять этот же препарат либо другой.
Таблица 1. Препараты, показанные для купирования приступа мигрени
Источник: https://TopMeds.ru/chem-lechitsya/218-lekarstva-ot-golovnoj-boli-i-migreni
Мелоксикам (Meloxicam)
МелоксикамMeloxicamum (род. Meloxicami)
4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
C14H13N3O4S2
71125-38-7
НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.
Фармакологическое действие – противовоспалительное, анальгезирующее.
Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления.
В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.
При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч.
Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%.
Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры.
Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.
Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).
Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).
Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.
Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше).
Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.
Гиперчувствительность (в т.ч.
к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
Тератогенные эффекты.
Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды ?