Макропен и головная боль

Выбор правильного антибиотика является залогом хорошего лечения. Очень часто привычные медицинские препараты, которые выписывают врачи в поликлиниках либо не помогают, либо вызывают аллергию у ребенка. Суспензия Макропен считается резервным антибиотиком. Его можно применять и детям и взрослым.

Описание препарата

Макропен относится к группе антибиотиков макролидов. Его производят славянская фармацевтическая компания KRKA.

Антибиотик выпускается в 2 формах.

1. В виде суспензии. В жидкой форме очень удобно поить детей. Препарат представляет собой гранулы оранжевого цвета, которые просто разводятся в воде. Лекарство находится во флаконе, которое изготовлено из темного стекла. Емкость упакована в картонную коробку, в которой как же находится мерная ложечка и подробная инструкция. Когда лекарка разведено, оно обладает банановым вкусом. Суспензия назначается детям от 2 месяцев.
2. В виде таблеток. Данную лекарственную форму можно принимать детям старше 10 лет.

Принцип действия

Как и любой антибиотик Макропен, сразу всасывается в кровь. Таким образом, он непосредственно воздействует на микробы, которые вызвали заболевание. У препарата широкий спектр действия. Его хорошо использовать при основных возбудителях инфекций у детей.

В антибиотике имеется мидекамицин, который нарушает процесс воспроизведения микроорганизмов. Благодаря этому размножения бактерий останавливается.

Назначение

Макропен хорошо убирает не только симптомы, но и саму причину заболевания. Обычно его назначают при следующих болезнях:

• При возникновении инфекции в дыхательных путях;
• При воспалительном процессе кожи и подкожно-жировой клетчатки;
• Если почки, мочевой пузырь или мочеточник подвергается инфекционному процессу.

Принимать антибиотики необходимо, если бактериальная флора начала активно размножаться и отравлять организм. В этом случае организму необходима помощь извне.

Макропен также может назначаться во время профилактики от диареи и коклюша. Данные заболевания вызывают опасные инфекции. Они могут протекать очень тяжело и в итоге приводят к серьезным последствиям.

Любой антибиотик должен приниматься только по рекомендации врача.

Использовать их от каждой болезни не рекомендуется. У микробов возникает устойчивость к лекарственным препаратам. Впоследствии с ними не смогут справиться даже сильные антибиотики.

Противопоказания и побочные воздействия

У Макропена по сравнению с другими антибиотиками имеется небольшой список ограничений. Его противопоказано пить:

• Детям в возрасте до 3 лет.
• Человеку патологии печени.
• Людям с повышенной чувствительностью к компонентам антибиотика.
• При имеющейся аллергии на ацетилсалициловую кислоту.

Беременные женщины должны осторожностью принимать данный препарат. Запрещено пить антибиотик во время кормления грудью. Ведь его компоненты попадают в грудное молоко. Если женщине необходимо пропить курс Макропена, то ей необходимо прекратить грудное вскармливание.

К побочным эффектам при приеме данного антибиотика можно отнести:

• диарею;
• пониженный аппетит;
• рвотные позывы;
• возникновения дискомфорта в эпигастральный зоне;
• желтуху.

Если человек склонен к аллергии, то на его кожных покровах могут появиться высыпания. При появлении побочных эффектов рекомендуется подобрать другой антибиотик.

Способ применения

Данный антибиотик необходимо принимать внутрь до приема еды. Для взрослых предназначается таблетки. В каждой таблетке содержится 400 мг вещества. В день необходимо принимать средства по 3 раза. Таблетки также назначаются детям, у которых масса тела достигает более 30 килограмм. Дозировка точно такая же, как и для взрослых.

Макропен в виде суспензии назначается детям с массой тела меньше 30 килограмм. Чтобы малыши лучше принимали данное лекарство, в его составе имеется сахарин и ароматизатор. Для удобного измерения нужного количества вещества, в коробочке присутствует мерная ложечка.

С каждым флаконом прилагается инструкция по применению. В емкость с гранулами заливается 100 мл теплой воды. После этого смесь хорошенько взбалтывается. Перед тем как дать ребенку лекарство, смесь встряхивается.

Дозировка антибиотика зависит от индивидуальных особенностей ребенка.

• Новорожденным до 2 месяцев с весом до 5 кг назначается по 3,75 мг 2 раза в сутки.
• Детям более 2 лет с массой тела до 5 кг необходимо выпивать по 7,5 мл вещества также 2 раза в день.
• Детям с 10 до 15 кг необходимо по 10 мл через каждые 12 часов.
• С 15 до 20 кг требуется уже 15 мл.
• Ребенку с весом более 20 кг назначают по 22,5 мл 2 раза в день.

Курс лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Если патологический процесс происходит в сильной степени тяжести, лечение может увеличиваться до 20 дней.

Макропен при ангине

Ангина относится к инфекционным болезням. Она протекает с острыми симптомами. Заразиться бактериальной ангиной можно через воздушно-капельный путь. Поэтому от данного заболевания не застрахован никто. Если вовремя не начать лечение ангины, то вскоре она перерастет в хронический тонзиллит. Макропен является лучшим препаратом, который хорошо справляется с бактериями данного заболевания.

Данный антибиотик можно назначать сразу же при появлении первых симптомов ангины. При этом не потребуется делать предварительный анализ на чувствительность. Макропен способен дать положительный результат при любой форме ангины.

Ангина – самая распространенная болезнь, но не все люди относятся к лечению серьезно. А ведь болезнь очень опасна. Она требует адекватного лечения. При неправильном лечении может начаться развитие ревматизма или появятся первые признаки порока сердца. При своевременном приеме Макропена, а именно на ранних стадиях заболевания, можно полностью уничтожить стрептококковую инфекцию.

Макропен при гайморите

Острый гайморит вызывают патогенные агенты, а данный антибиотик способен улучшить процесс ликвидации этих агентов. Принимать можно сразу, не дожидаясь результатов анализа на чувствительность.

Препарат эффективен даже при хроническом гайморите. Но для такой формы заболевания вначале рекомендуется сдать посев микрофлоры. Это позволит узнать, есть ли чувствительность к макролидам.

Отзывы

Большинство отзывов в интернете о данном препарате носят положительный характер. Довольно часто его хвалят при лечении гайморита. Многие отмечают, что состояние больного быстро улучшается. Очень важно пропить весь курс лечения, иначе затаившиеся инфекции со временем перерастут в хроническую форму.

Многие отзывы нахваливают суспензии для детей. Родителям очень нравится, что препарат быстро помогает избавиться от кашля. Но при долгом лечении они рекомендуют параллельно с антибиотиками принимать пробиотики.

В некоторых отзывах говорилось о неэффективности препарата. Поскольку у ребенка появлялась тошнота, вялость и рвота. Из-за этого прием антибиотиков приходилось отменять.

Макропен, как и любой другой медицинский препарат подходит не всем. У каждого человека свои индивидуальные особенности организма.

Взаимодействие

Если принимать антибиотик с карбамазепином, то у него снизиться трансформация печень и будет увеличивается концентрация в сыворотке. В результате будет повышаться риск токсического воздействия второго препарата, а именно задержка мочи, атаксия и судороги.

Другие негативные взаимодействия Макропена с препаратами.

• с варфарином будет увеличиваться риск кровотечения.
• с циклоспорином увеличивается риск нефротоксичности.
• с эргометрином и эрготамином может появиться периферических сосудов, порой наблюдается гангрена конечности.

Аналоги

К сожалению, не существует аналогов, которые имели бы идентичное действие. Но по факрмакологическому действию и лечебному эффекту похожи Сумамед, Азитрокс, Эритромицин, Джозамицин и Азицид.

Одна таблетка, покрыта пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Код классификации лекарственного средства

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX [J01FA03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Однако он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, то MIC для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то MIC увеличивается. При снижении значения pH наблюдается противоположная картина.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций,вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных к леток-кил л еров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальная эффективность

Мидекамицин – антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, например, микоплазма, уреаплазма, хламидии и легионеллы.

Invitroчувствительность бактерий к мидекамииину (МДМ)

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации MIC те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их М1С90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их М1С90 ≤ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S.aureus, Е.coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов S.aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов S.aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазмы, легионеллы и C.diphteriae.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке составляет 0,5 мкг/мл – 2,5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи незначительно уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте 4-16 лет. Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов – 3-29%.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени с образованием трех основных активных метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

Почечная экскреция 3 основных метаболитов очень низкая. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой. После введения одной дозы, период полувыведения составляет примерно 1 час до завершения антибактериальной активности; от 1,3 до 1,7 и 2,2 часов для каждого из трех метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6. После повторного приема период полувыведения немного увеличивается – до 1,5 часов, в особенности для МеВ6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не показали существенных изменений фармакокинетики.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наблюдается замедление выведения и увеличение концентрации метаболитов. У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения.

Таким пациентам назначение мидекамицина противопоказано.

Пожилые пациенты

По сравнению с молодыми взрослыми пациентами скорость выведения трех основных метаболитов у пожилых людей снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличивается.

Этих данных недостаточно для обоснования изменений доз у пожилых людей

Показания для применения

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит-.фарингит, назофарингит, острый синусит

Острый средний отит

Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести)

Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез,

рожа, флегмона, эритразмы

Острые стоматологические инфекции

Урогенитальные инфекции (негонококковые)

Инфекции желчевыводящих путей

В случае гиперчувствительности к пенициллину

Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды или за 30 минут до еды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг должны принимать одну таблетку 400 мг три раза в сутки. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 1600 мг (максимальная суточная доза), разделенных на два приема.

Как правило, длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, но может быть увеличена. Курс лечения инфекций, вызванных хламидиями, составляет 14 дней.

Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики показали, что для пациентов с поражением почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При нарушениях легкой и средней степени тяжести доза препарата

регулируется по необходимости индивидуально.

Использование мидекамицина противопоказано у пациентов с тяжелым поражением печени.

Пожилые пациенты

По сравнению со взрослыми молодыми пациентами у пожилых пациентов скорость выведения трех основных метаболитов меньше. Этих данных недостаточно для обоснования коррекции дозы у таких пациентов.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не дробить и не разжевывать, запивая водой или любой другой жидкостью.

В случае пропуска времени приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно раньше. Однако если подошло время следующего приема, то не следует удваивать дозу препарата, для того чтобы: компенсировать пропущенный прием