Кетотифен от головной боли поможет
Отравление кетотифеном и его побочные эффекты
Кетотифен — это профилактическое, небронхолитическое противоастматическое средство с выраженными антианафилактическими свойствами и специфическим антигистаминным действием. Изготовителю известен 21 случай передозировки; все пострадавшие выздоровели.
а) Структура и классификация. Кетотифен представляет собой бензоциклогептатиофеновое соединение с молекулярной массой 425,5.
б) Применение. Кетотифен — это пероральное профилактическое средство для лечения бронхиальной астмы и аллергических расстройств.
в) Лекарственные формы. Кетотифен выпускается в форме капсул и таблеток (Zaditen), содержащих 1,38 мг гидрогенофумарата кетотифена, что эквивалентно 1 мг активного вещества.
г) Источник. Кетотифен представляет собой синтетическое вещество.
д) Терапевтическая доза. Взрослым пациентам с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями назначают 1 мг кетотифена перорально 2 раза в сутки во время еды. Существуют также таблетки пролонгированного действия по 2 мг — специально для приема 1 раз в сутки.
Впрочем, дозу можно медленно увеличить до максимума 2 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,5 мг (полтаблетки или 2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки. Дети в возрасте старше 3 лет принимают взрослую дозу.
е) Токсичная доза. Пероральный прием 20 мг кетотифена, по данным изготовителя, не приводил к серьезным симптомам. Все пациенты с передозировкой, включая взрослых, принявших до 120 мг средства, полностью выздоровели.
ж) Летальная доза. Летальная доза не установлена.
з) Токсикокинетика кетотифена:
– Всасывание. Кетотифен при пероральном приеме хорошо всасывается. Пиковая плазменная концентрация достигается через 2—4 ч после приема стандартных доз. Биодоступность лекарства составляет 50 % (эффект первого прохождения).
После многократного приема по 1 мг 2 раза в сутки отмечены максимальные плазменные концентрации 1,92 мкг/мл у взрослых и 3,25 мкг/мл у детей. С белками связывается 75 % кетотифена.
– Распределение. Объем распределения высок — 56 л/кг.
– Выведение. Кетотифен интенсивно метаболизируется до неактивного кетотифен-N-глюкуронида и активного норкетотифена. Только 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс двухфазный, с периодом полураспределения 3 ч и периодом полувыведения 22 ч.
и) Взаимодействие лекарственных средств с кетотифеном. Седативный эффект кетотифена могут потенцировать другие депрессанты центральной нервной системы, включая алкоголь, снотворные и антигистаминные средства.
При одновременном пероральном приеме антидиабетических средств отмечалось обратимое падение количества тромбоцитов.
к) Беременность и лактация. Контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.
л) Механизм действия. Кетотифен — это небронхолитический стабилизатор тучных клеток со многими признаками антигистаминного средства.
По действию он напоминает динатриевый кромогликат (кромолин-натрий).
м) Клиническая картина кетотифена:
– Передозировка. Пероральная передозировка приводит к сонливости, помутнению сознания, одышке, цианозу, тахикардии, повышенной возбудимости и эпилептическим припадкам.
– Регулярное применение. К самым распространенным отрицательным эффектам относятся седатация, головокружение, сухость во рту, тошнота и головная боль.
Симптомы передозировки у детей и взрослых примерно одинаковы.
н) Лабораторные данные отравления кетотифеном:
– Аналитические методы. Кетотифен количественно определяют с помощью газовой хроматографии — масс-спектрометрии; предел чувствительности этого метода составляет 50 нг/л.
– Уровни в крови. Терапевтическая плазменная концентрация кетотифена колеблется в диапазоне 1—4 мкг/мл. Через 20 ч после приема внутрь 120 мг уровень собственно кетотифена в плазме составил 122 мкг/мл; через 2 ч после приема 40 мг — 5 мкг/мл; через 3 ч после приема 50 мг — 54 мкг/мл. У пациентов отмечались головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность и потеря сознания.
– Очистка пищеварительного тракта. В течение 2—4 ч после перорального приема рекомендуется промывание желудка. Активированный уголь можно ввести и позже, поскольку метаболизация кетотифена в основном печеночная и двухфазная (альфа-период полувыведения составляет 4 ч; бета-период полувыведения — 21 ч).
– Усиление выведения. Гемодиализ и гемоперфузия вряд ли эффективны, поскольку объем распределения вещества очень велик.
– Антидоты. Антидоты не известны.
– Поддерживающая терапия. Угнетение центральной нервной системы лечат симптоматически; эпилептические припадки можно купировать диазепамом. Гипотензию, по показаниям, устраняют поддерживающими мерами, например инфузионной терапией. Роль сосудосужающих средств (дофамина, фенилэфрина, норадреналина) не исследована. Grant и соавт. утверждают, что адреналин противопоказан. Мониторинг состояния пациентов с передозировкой проводят в течение как минимум 6—8 ч.
– Также рекомендуем “Отравление метапротеренолом (орципреналином сульфата) и его побочные эффекты”
Оглавление темы “Отравление лекарствами”:
- Отравление кетотифеном и его побочные эффекты
- Отравление метапротеренолом (орципреналином сульфата) и его побочные эффекты
- Отравление теофиллином и его побочные эффекты
- Клиника отравления теофиллином
- Диагностика отравления теофиллином (анализы)
- Лечение отравления теофиллином
- Отравление зипепролом (пиперазиновыми производными) и его побочные эффекты
- Отравление м-холиноблокаторами (антимускариновыми средствами) и их побочные эффекты
- Отравление атропином и его побочные эффекты
- Клиника отравления атропином
- Анализы при диагностике отравления атропином
- Лечение отравления атропином
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
– кетотифен (ketotifen)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, без запаха или со слабым запахом.
| 1 таб. | |
| кетотифена фумарат | 1.3 мг, |
| что соответствует содержанию кетотифена | 1 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 37.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 209.8 мг, магния стеарат – 1.3 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н1- гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.
Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.
Фармакокинетика
Всасываемость – практически полная, биодоступность – около 50% (из-за наличия эффекта “первого прохождения” через печень). Время достижения Cmax – 2-4 ч, связь с белками плазмы – 75%.
Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит – кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% – в неизмененном виде и 60-70% – в виде метаболитов). Выведение – двухфазное: T1/2 первой фазы – 3-5 ч, второй -21 ч.
Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.
Показания
- атопическая бронхиальная астма;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- атопический дерматит;
- крапивница.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- гиперчувствительность.
С осторожностью – эпилепсия, печеночная недостаточность.
Дозировка
Внутрь, во время еды, взрослым – по 1 мг 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза/сут.
Детям от 3 лет и старше – 1 мг 2 раза/сут.
Длительность лечения – не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко – беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.
Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома – барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.
В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Особые указания
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в детском возрасте
Детям от 3 лет и старше – 1 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени
С осторожностью – печеночная недостаточность
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата КЕТОТИФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые.
Каждая таблетка содержит: активное вещество – кетотифен (в виде кетотифена фумарата) – 1 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС: R06AX17.
Фармакологическое действие – мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное, противоастматическое. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему.
Профилактика и лечение мультисистемных аллергических заболеваний:
– хроническая идиопатическая крапивница (например, холодовая крапивница);
– аллергический ринит с сопутствующей бронхиальной астмой или без нее;
– аллергический конъюнктивит;
– атопический дерматит.
Применение Кетотифена не заменяет лечения кортикостероидами (ингаляционными или системными), если кортикостероиды показаны для лечения бронхиальной астмы.
Препарат принимают внутрь во время еды.
Взрослым назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером).
У пациентов, склонных к седации, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели. Рекомендуется начинать прием по 1 таблетке один раз в день вечером и увеличивать дозу в течение 5 дней до полной суточной дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг (4 таблетки) и разделить на два приема. При использовании более высоких доз можно ожидать более быстрого наступления эффекта.
Детям в возрасте старше 3 лет назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером). Учитывая, что при исследовании фармакокинетики была установлена высокая скорость метаболизма кетотифена, у детей может потребоваться назначение более высоких доз лекарственного средства в пересчете на килограмм массы тела для достижения оптимального эффекта. При этом переносимость таких доз остается хорошей.
Одновременный прием бронхолитиков. При приеме кетотифена частота приема бронхолитических средств может быть снижена.
Применение у пожилых людей. При назначении кетотифена пожилым лицам коррекции дозы не требуется.
Продолжительность терапии
Для достижения полного терапевтического эффекта кетотифена требуется несколько недель. В случае если в течение нескольких недель у пациента не отмечена реакция на прием кетотифена, его дальнейшее применение для достижения стойкого эффекта должно продолжаться не менее 2-3 месяцев. Отмена кетотифена должна проводиться постепенно в течение 2-4 недель, при этом возможно обострение симптомов аллергического заболевания.
В случае если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую – в установленное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко – беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей); неизвестно – судороги, сонливость, головная боль.
Со стороны иммунной системы: очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, тяжелые кожные реакции.
Со стороны кожи: неизвестно – сыпь, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – диспептические явления; неизвестно – тошнота, рвота, запоры, диарея.
Со стороны печени: очень редко – гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны обмена веществ: редко – увеличение веса.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дизурия, цистит.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации (при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 3 лет, эпилепсия и судороги в анамнезе.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение артериального давления, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей), возможно развитие комы.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома – барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, препаратами адренокортикотропного гормона у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.
Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Во время лечения кетотифеном крайне редко возможно возникновение судорог. Поскольку кетотифен может снизить порог судорожной готовности, он противопоказан пациентам с эпилепсией (см. раздел «Противопоказания»),
У пациентов с хронической идиопатической крапивницей не проводилось исследований эффективности и длительного (свыше 4 недель) приема кетотифена.
В случае интеркуррентных инфекций терапия кетотифеном должна быть дополнена антибактериальным лечением.
Таблетки Кетотифен содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать кетотифен.
Хотя нет никаких доказательств тератогенного эффекта, принимать кетотифен во время беременности не рекомендуется. Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому матери, получающие кетотифен, не должны кормить ребенка грудью.
Кетотифен может ослабить ответную реакцию пациента. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает действие седативных, снотворных, антигистаминных лекарственных средств, этанола.
При совместном приеме кетотифена и пероральных гипогликемических лекарственных средств необходимо контролировать содержание тромбоцитов в связи с увеличением вероятности развития тромбоцитопении.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По одной, три контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Без рецепта.
Производитель
РУП “Белмедпрепараты”,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 2203716, e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Источник