Как принимать релпакс при мигрени
Регистрационный номер:
П N014827/01-021209
Торговое название лекарственного средства: Релпакс®
Международное непатентованное название: элетриптан
Фармакотерапевтическая группа:
противомигренозное средство
Фармакологические свойства
Релпакс® (элетриптан) является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B и нейрональных 5-HT1D рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к 5-HT1F серотониновым рецепторам, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.
Показания к применению Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры
Противопоказания
Повышенная чувствительность к элетриптану или к любому другому компоненту препарата
Тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет. Противопоказания, общие для всех агонистов серотонтновых рецепторов: неконтролируемая артериальная гипертензия, коронарная болезнь, в т.ч. ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.
С осторожностью
Серотониновый синдром: в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов. Применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При появлении мигренозной головной боли
Релпакс® следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг. Если мигренозная головная боль возобновляется в течение 24 час, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 час после первой дозы. Суточная доза не должна превышать 160 мг.
Побочное действие
В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1 рецепторов. Наиболее частые: астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления, сонливость, головокружение, парестезия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, миалгия, фарингит, сыпь, зуд, крапивница.
Особые указания
Как и другие агонисты 5-HT1 рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс® не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени. Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития.
Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу.
Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.
Релпакс® не следует принимать профилактически.
Влияние на способность управлять автомобилем и управлению механизмами
У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT1 рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема Релпакса®.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг.
Источник
Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Кроме того, Релпакс® не следует принимать в течение 72 часов после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.
Как и другие агонисты 5-HT1-серотониновых рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс®, как и другие агонисты 5-HT1-серотониновыхрецепторов, не следует назначать для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.
На фоне применения агонистов 5-HT1-серотониновых рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом. В нескольких случаях цереброваскулярное нарушение было основным заболеванием и агонисты 5-HT1-серотониновых рецепторов применяли некорректно, трактовав симптомы, как признаки мигрени. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью может быть повышен риск цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, кровоизлияния и транзиторной ишемической атаки).
При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома (см. разделы «
С осторожностью » и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).
Не рекомендуется применять препарат Релпакс® у пациентов с факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез, женщины в состоянии хирургической или физиологической менопаузы или мужчины в возрасте старше 40 лет) до тех пор, пока не будет проведено тщательное обследование системы кровообращения и не будет исключено сердечно-сосудистое заболевание. Чувствительность методов оценки состояния сердечно-сосудистой системы достаточно мала. В связи с этим, если в анамнезе пациента, на ЭКГ или при проведении других диагностических процедур обнаруживались признаки, характерные для артериального вазоспазма или ишемии миокарда, применять элетриптан не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, но у которых оценка состояния сердечно-сосудистой системы показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача, кроме пациентов, которые ранее получали элетриптан. Так как ишемия миокарда может возникнуть в отсутствии клинических симптомов, следует рассмотреть возможность проведения электрокардиографического исследования сразу после приема препарата Релпакс®.
Пациенты с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, как описано выше, получающие элетриптан длительно, но с перерывами, должны периодически проходить обследование сердечно-сосудистой системы, поскольку они продолжают терапию элетриптаном.
Систематическое следование вышеизложенным рекомендациям приводит к снижению случаев, когда пациенты с недиагностируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями получают терапию элетриптаном.
При применении агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов сообщалось о случаях тяжелых нарушений сердечной функции, в том числе инфаркте миокарда, жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма и летальных исходах, развивавшихся в первые несколько часов после приема препарата. Учитывая широту применения агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов у пациентов с мигренью, частота возникновения данных реакций крайне низка.
Во время проведения клинических исследований были получены следующие сообщения. Среди пациентов, у которых проводили диагностическую коронарную ангиографию, у одного пациента, получающего элетриптан внутривенно (Cmax 127 нг/мл, что эквивалентно 60 мг элетриптана для приема внутрь) со стенокардией в анамнезе, артериальной гипертензией и гиперхолестеринемией, возникло чувство стеснения в грудной клетке, а также был выявлен эпизод коронарного ангиоспазма (подтвержденный ангиографией) без изменений на ЭКГ, характерных для ишемии. Кроме того, сообщалось об одном случае развития фибрилляции предсердий у пациента с таким же нарушением ритма в анамнезе.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, некоторые из которых с летальным исходом. В очень редких случаях данные осложнения возникали в отсутствии каких-либо признаков сердечно-сосудистого заболевания. Тем не менее, учитывая трудность контроля сообщений, полученных в постмаркетинговом периоде, невозможно окончательно определить взаимосвязь данных случаев с приемом элетриптана.
Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (см. раздел «Противопоказания»). Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.
Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.
В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.
Релпакс® не следует принимать профилактически.
При применении препарата Релпакс® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали незначительное преходящее повышение артериального давления. Артериальное давление повышалось чаще у пациентов с нарушением функции почек (максимально систолическое давление повышалось на 14-17 мм рт. ст., а диастолическое на 14-21 мм рт. ст. от исходного уровня и на 3-4 мм рт. ст. выше, чем у здоровых добровольцев) и пожилых людей.
Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.
Влияние на способность управлять автомобилем и управлению механизмами
У некоторых больных мигрень или прием агонистов 5-HT1-серотониновых рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс®.
Источник
Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.
Релпакс – это лекарство, предназначенное для непосредственного утоления припадков мигрени различной тяжести.
В состав этого препарата входят: основное вещество – гидробромид элетриптана и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.
Состав оболочки: оранжевый опадрай (моногидрат лактозы, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид, краситель); прозрачный опадрай (триацетин, гипромеллоза).
Фармакологическое действие препарата
Релпакс — препарат, который обладает противомигренозным действием. Элетриптан, находящийся в составе препарата, создает сужающее действие на внутричерепные кровеносные сосуды.
Ингибирующее действие данного препарата обуславливает противомигренозную активность в отношении нейрогенного воспаления.
Фармакокинетика
Релпакс — это триптан последнего поколения со всеми вытекающими обстоятельствами. Он имеет высокую селективную способность к нейрональным и сосудистым сератониновым рецепторам. Вследствие этого он получил высокие показатели фармакокинетики в сравнении с самыми старыми аналогами.
Степень всасываемости препарата через желудочно-кишечный тракт составляет около 81%. Биодоступность для мужчин и женщин будет составлять 50%. Время полувыведения данного лекарства из организма не превышает 4-5часов.
Процесс метаболизма лекарства организмом протекает в печени, выведение совершается через почки и желудочно-кишечный тракт.
Читайте подробней о триптанах читайте в нашей статье.
Показания к использованию
Инструкция по применению указывает, что таблетки Релпакс используют для успокоения сильных приступов мигрени, как без ауры, так и с аурой.
Противопоказания к использованию препарата
Противопоказания очень много:
- очень высокая восприимчивость к каждому из составляющих компонентов препарата;
- острая дисфункция печени;
- противопоказан для детей и особ, которые не достигли 18 лет;
- препарат абсолютно противопоказан при параллельном употреблении с различными ингибиторами, а именно: кларитромицин, нельфинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, джозамицин, ритонавир, индинавир;
- неконтролируемая гипертензия артерий;
- стенокардия Принцметала, стенокардия, период после перенесенного инфаркта миокарда, ишемия миокарда (бессимптомная), как подозрение, так и подтвержденная;
- параллельное употребление с прочими агонистами рецепторов данной группы, а именно 5НТ1;
- окклюзионные болезни сосудов периферии;
- купирование офтальмоплегической, гемиплегической, а также базилярной мигрени;
- редкостные родовые болезни (непереносимость лактозы, глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостаток лактазы,);
- возможно развитие сератонинового синдрома при употреблении схожих лекарств вместе с данным препаратом, а именно тех, которые селективные к сератонину.
Механизм действия
Компоненты, которые входят в состав лекарства имеют сильные селективные свойства к некоторым рецепторам, вследствие чего способны раздражать эти рецепторы.
После их раздражения проходит процесс сужения абсолютно всех сосудов головного мозга, ввиду чего мигрень постепенно утихает.
Инструкция по употреблению
Таблетку необходимо запить стаканом теплой воды.
В случае возникновения сильной мигрени, такой препарат как Релпакс следует принять незамедлительно. Если этого не произошло, то он также очень эффективен и на других стадиях мигренозной головной боли.
Начальная доза для взрослых, достигших 18 лет и вплоть до 65 лет, рекомендуется в объеме 40 миллиграмм.
При возобновлении головной боли и мигрени на протяжении суток после принятия лекарства, возможно повторное его принятие, но с интервалом в два часа после 1-го акта, причем в той же дозировке.
В том случае, если данный препарат не оказывает никакого воздействия на возникшую головную боль, то есть не купирует ее, проводить повторное принятие лекарства не стоит.
Все дело в том, что действенность и результативность такого способа не была подтверждена во время клинических проверок данного препарата, а значит его лучше заменить.
Формы выпуска данного препарата
Препарат выпускает компания Пфайзер (Германия).
Форма выпуска данного препарата представляет собой таблетку, помещенную в блистерной пластинке.
Блистер – это прозрачное выступающее углубление, в которое помещена таблетка и герметизирована фольгой. Таблетки данного препарата могут быть разного объёма — это или 20 мг, или 40 мг.
Сам препарат поставляется в картонных коробочках, количество блистерных пластинок в которых зависит от объёма действующего вещества в таблетке. Выпускается по 2, 3, 4, 6 и 10 таблеток в блистере, от 1 до 10 блистеров в картонной пачке.
Способы употребления лекарства и дозировки
Терапевтическая дозировка данного лекарства для взрослых в возрасте от 18-ти до 65-ти лет составляет около 40 миллиграмм.
Данная доза является первоначальной. При не достаточно хорошем результате, допустимо повышение дозы лекарства вплоть до 80 мг при последующем приступе острой мигрени.
Суточная доза лекарства не должна превышать более чем 160 мг.
Дополнительные указания и передозировка
Для тех, кто страдает легкими или умеренными нарушениями некоторых функций печени, увеличивать дозу нельзя.
При передозировке лекарства возможно появление следующих симптомов: развитие гипертензии (артериальной), а также других нарушений связанных с сердечнососудистой системой.
Лечение при передозировке данным препаратом следует проводить следующим образом: промывание желудка, а также терапия, связанная с проявившимися симптомами.
Наблюдение должно проходить, по меньшей мере, около двадцати часов. Такой период непосредственно связан с периодом полувыведения лекарства из организма человека, который составляет четыре часа.
Альтернативный вариант: наблюдение больного до момента пропадания симптоматики передозировки препарата.
Прием детьми
Детям до 18 лет абсолютно запрещено употребление данного препарата, ввиду не достаточной способности печени справляться с нагрузками.
Отзывы врачей и пациентов
Отзывы про таблетки Релпакс указывают, что они очень хорошо помогают от мигрени.
Отзывы докторов
Отзывы опытных врачей:
- Васильев К.Р., терапевт. Такой препарат как Релпакс полностью избавляет от сильнейшего приступа мигрени. Примерно через полчаса боль проходит, и приступы больше не повторяются. В упаковке данного препарата вы найдете 2 таблетки, но иногда может хватить и одной половины таблетки. После приема лекарства, лучше всего около часа просто отдохнуть в полной тишине. После исчезновения головной боли вас может потянуть в сон. Отдохните! Но следует не забывать о большом количестве побочных явлений.
- Пархоменко П.Р., терапевт. Препарат не всегда предсказуем. В некоторых случаях действует мгновенно, в других вообще не производит нужного эффекта. Также сложно предсказать побочные действия. Однако в лечении мигрени является не заменимым.
Отзывы пациентов
Пациенты вторят врачам:
- Маргарита, 35 лет. Данный препарат хорошо помогает, полностью снимает ранний приступ, но не достаточно быстро. Иногда возникают неприятные чувства. После пропадания головной боли чувствуется небольшое покалывание в области лица и тремор. Лучше всего сразу же лечь и поспать. Иногда прием препарата сопровождается рвотой.
- Виктория, 41 год. У меня бывают такие мигрени, что искры из глаз просто сыпятся! Особенно в отдельные дни месяца! Поэтому обыкновенные обезболивающие не помогают, нужны суперсильные, вот и пью релпакс. Только он меня и спасает, отличное лекарство!
- Эдуард, 45 лет. После травмы головы, очень часто бывают сильные мигрени, которые сопровождаются даже тошнотой и рвотой. Так вот, в один из таких приступов, врач порекомендовал мне попробовать релпакс. Действительно, головные боли стихают на протяжении 30-40 минут сразу же после употребления препарата. Теперь пользуюсь им в периоды обострения мигрени.
Советы от пациентов по приему препарата
Стоит отметить, что:
- лучше попробовать сначала с половины одной таблетки;
- тщательно читайте инструкцию к препарату, достаточно много ограничений и противопоказаний;
- очень мягкий эффект.
Минусы и плюсы, по опыту и отзывам практического применения
Минусы:
- если нет результата от употребления данного препарата, то лучше сразу поискать другое лекарство;
- слишком много ограничений по приему;
- не всегда стабильный результат;
- повышение дозировки не приводит к облегчению.
Плюсы:
- воздействие препарата переносится на порядок легче, чем воздействие аналогов;
- быстро выводится из организма;
- быстро снимает приступ боли.
Про лечение мигрени всерьез:
Стоимость и формы выпуска
Цена Релпакса:
- таблетки, полностью покрытые оболочкой 20 мг, 100 штук, пачка картонная 10, блистер 10 – 1174 рубля;
- таблетки, полностью покрытые в пленочную оболочку 40 мг, 2 штуки, пачка картонная 1, блистер 2 – 450 рублей;
- таблетки, в оболочке 40 мг, 100 штук, пачка картонная 10, блистер 10 — 380 рублей.
Сроки и условия хранения
Содержать препарат при температуре не выше 29 — 30 градусов по Цельсию. Срок пригодности лекарства – 36 месяцев.
Отпуск в аптеках
В аптеках отпускается только с рецептом врача.
Аналоги препарата
К аналогам, заменяющим Релпакс, можно отнести такие наиболее эффективные препараты, как:
- Амигренин;
- Кофетамин;
- Имигран;
- Суматриптан;
- Зомиг.
Стоит отметить, что ценовая вилка большинства аналогов почти не отличается от цены Релпакса и колеблется в пределах 170 – 370 рублей.
Однако есть и исключения. Цена на такой препарат, как Зомиг составляет 780 рублей, что почти вдвое превышает цену как Релпакса, так и остальных аналогов.
Но наличие противопоказаний и побочных явлений у Зомига на порядок меньше, нежели после применения Релпакса.
Такой препарат, как Кофетамин значительно дешевле Релпакса (в пределах 75 рублей), и если вы предпочитаете принимать этот аналог, следует внимательно ознакомиться с инструкцией, так как противопоказаний и побочных эффектов может возникнуть значительно больше:
- заторможенность;
- галлюцинации;
- эйфория;
- ощущение разъединения с телом;
- ночные кошмары и пр.
Все оставшиеся препараты абсолютно идентичны как по цене, так и по всем характеристикам, включая побочные явления и противопоказания.
Источник