Этаперазин при головной боли

Этаперазин при головной боли thumbnail

ЭтаперазинЭтаперазин – это препарат из фармакологической группы нейролептиков, относится к антипсихотическим средствам.

Активнодействующим компонентом препарата является перфеназин, который, попадая в организм, угнетает или полностью блокирует определенные рецепторы в мозжечке и в нерве желудочно-кишечного тракта.

Сравнивая Этаперазин с другими препаратами аналогичного действия, следует отметить, что он более активен, но при этом в меньшей степени угнетает работу центральной нервной системы.

Кроме того, данный препарат менее токсичен, чем некоторые его аналоги.

Практика применения Этаперазина показывает, что это средство эффективно для лечения психозов, психопатии, иных психических расстройств.

Фармакокинетика лекарства

На данный момент фармакокинетика изучена недостаточно. Однако установлено, что активное вещество Этаперазина активно связывается с белками плазмы.

Из организма препарат выводится в основном с желчью и мочой.

Показания к применению

Следует отметить, что Этаперазин успешно применяется сразу в нескольких отраслях медицинской практики.

Конечно, основной отраслью остается психиатрия. Этаперазин показан для лечения:

  • шизофрении;
  • маниакальных и навязчивых состояний;
  • психозов;
  • депрессивных состояний;депрессия
  • бредовых и галлюцинаторных состояний;
  • неврозов, в том числе состояний страха, напряжения;
  • эмоциональных расстройств.

Помимо этого, препарат используется в акушерской практике как противорвотное средство.

Дерматологи назначают Этаперазин для нейтрализации кожного зуда.

Этаперазин используется в качестве седативного средства в терапии и хирургии. Кроме того, после операций на органах желудочно-кишечного тракта, сеансов химио- и рентгенотерапии данный препарат может использоваться для лечения рвоты.

В некоторых случаях Этаперазин используется для снятия икоты.

Противопоказания для использования Этаперазина

Инструкция по применению указывает, что Этаперазин, как и большинство нейролептиков, имеет достаточно внушительный перечень противопоказаний. Среди них:

  • эндокардит (воспалительные процессы во внутренней полости сердца);
  • некоторые заболевания сердца и сосудов (сердечная недостаточность, артериальная гипотензия);
  • заболевания мозга, как головного, так и спинного, особенно прогрессирующие;
  • нарушения в работе центральной нервной системы;
  • коматозное состояние.
  • травмы головного мозга;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 12 лет.

Помимо категорических противопоказаний есть случаи, когда применять препарат можно, но только под контролем врача и с особой осторожностью:

  • язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта;
  • нарушения в работе почек и печени, в том числе печеночная и почечная недостаточность;
  • болезнь Паркинсона;
  • нарушения процессов кроветворения;
  • наличие у пациента алкогольной зависимости;
  • рак молочной железы;
  • эпилепсия;
  • заболевания дыхательной системы;
  • также с осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.

Как действует препарат

Как уже говорилось, Этаперазин обладает антипсихотическим эффектом. Такое влияние препарата на организм достигается путем блокирования перфеназином определенных категорий рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.

Противорвотные свойства препарата обусловлены тем, что активный компонент воздействует на блуждающий нерв желудочно-кишечного тракта.

Что касается седативных свойств Этаперазина, то данный эффект препарат имеет благодаря воздействию активного вещества на рецепторы ствола головного мозга.

Способ применения Этаперазина и дозировка

Рекомендуется применять таблетки после еды, запивая большим количеством воды.

Дозировка должна определяться исключительно врачом, в зависимости от заболевания и общего состояния пациента.

нейролептикиВ психиатрии лечение Этаперазином начинают с дозы 4-10 мг по 1-2 раза в сутки. Если пациент ранее уже принимал этот препарат или в случаях, когда заболевание быстро прогрессирует, начальная дозировка может быть увеличена до 40 мг в день.

В дальнейшем количество принимаемого препарата может увеличиваться до 80 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема.

Для пациентов, заболевание которых носит хроническую форму, назначается курс лечения длительностью до 4 месяцев, в ходе которого суточная доза Этаперазина составляет 100-150 мг.

В хирургии, терапии и акушерской практике, когда препарат применяется как противорвотное средство, как правило, назначают не более 8 мг препарата 4 раза в сутки.

Передозировка лекарства

Нарушения порядка приема препарата и употребление не того количества Этаперазина, который определен врачом, может привести к передозировке.

Признаками передозировки могут стать острые нейролептические реакции. Тревожными симптомами являются также повышение температуры, нарушение сознания, спутанность мыслей, а в особенно тяжелых случаях – кома.

Если у пациента наблюдается какой-либо из этих признаков, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу для определения дальнейшего лечения.

Как правило, назначается внутривенные инъекции диазепама, ноотропных препаратов, витаминов (В и С). В дальнейшем, в зависимости от состояния пациента, лечение подбирается симптоматически.

Побочное действие Этаперазина

Как и основная масса антипсихотических средств Этаперазин имеет негативное влияние на различные системы организма:

  1. На центральную нервную систему препарат воздействует следующим образом: вызывает головокружение, сонливость, вялость, замедление реакции, апатию, нежелание заниматься каким-либо делом. Может появиться слабость в мышцах, спазмы, тремор, затруднение речевой функции, глотания, нарушение зрения. психозПомимо этого, в некоторых случаях прием Этаперазина может вызвать беспокойство, параноидальные состояния, странные или кошмарные сновидения, повысить возбудимость.
  2. Влияние на сердечно-сосудистую систему: скачки артериального давления, тахикардия, аритмия, анемия, изменение частоты пульса, нарушение процессов кроветворения.
  3. Воздействие на органы пищеварения: тошнота, рвота, диспептические расстройства, увеличение массы тела вследствие повышения аппетита, сухость во рту, нарушение работы печени, холестатический гепатит, атония кишечника.
  4. Мочевыводящая система: частые позывы или, наоборот, задержка мочеиспускания, полиурия, нарушение работы почек, в редких случаях недержание мочи.
  5. Препарат также может вызвать аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, дерматита, лихорадки, отеков.
  6. Помимо этого, побочный эффект от приема Этаперазина может проявиться в бледности кожи, повышении внутриглазного давления, затруднении дыхания, нарушении менструального цикла и увеличении молочных желез у женщин, снижении либидо и нарушении эякуляции у мужчин, повышении или понижении уровня сахара в крови.

Особые указания по применению и меры предосторожности

Инструкция по применению указывает, что в период лечения Этаперазином врачи рекомендуют контролировать работу печени и почек, а также состояние крови.

При появлении первых отклонений от нормы следует обратиться к лечащему специалисту, т.к.возможно необходимо будет скорректировать курс лечения или отменить препарат.

Читайте также:  Болит желудок тошнота головная боль

Если лечение длиться более 4х недель, пациенту следует обратить внимание, не проявляются ли у него симптомы инфекционных заболеваний, т.к.это может стать признаком агранулоцитоза – заболевания, при котором уменьшается количество гранулоцитов в периферической крови.

Особенно осторожными следует быть пациентам, которые ранее проходили курс лечения Этаперазином или иными препаратами с аналогичным активным компонентом, т.к.у них возрастает риск развития побочных эффектов.

Врачи рекомендуют отказаться от работы, связанной с вождением транспорта, управлением механизмами или требующей значительной сосредоточенности и умственной активности, а также от работы в среде с высокой температурой.

Категорически запрещено принимать алкоголь в период лечения, т.к.помимо перечисленных побочных эффектов у пациента может возрасти риск суицида.

Прежде, чем применять Этаперазин в качестве противорвотного средства, стоит выяснить причины рвоты, т.к.эффект от препарата может замаскировать более серьезное заболевание (кишечная непроходимость, опухоль мозга) и тем самым усугубить состояние пациента.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед назначением Этаперазина следует уточнить, какие препараты пациент принимает на данный момент и какие еще будут ему рекомендованы в случае необходимости, т.к. Этаперазин не всегда оказывает положительное влияние на здоровье при совмещении его с другими лекарственными средствами.

Например, с осторожностью стоит применять данное средство одновременно с атропином и аналогичными ему препаратами.

расстройство личностиЕсли пациент принимает противосудорожные средства, то их дозировка должна быть повышена, т.к.Этаперазин может провоцировать судороги.

Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими деятельность ЦНС, может усилить этот эффект и вызвать нарушения дыхательной функции.

Всасываемость препарата нарушается при одновременном применении с антацидами, солями лития.

При комбинировании Этаперазина с эфедрином возможно снижение сосудосуживающего эффекта последнего.

Условия и сроки хранения

Чтобы препарат сохранял свои свойства, необходимо придерживаться определенных условий хранения.

Рекомендуется помещать средство с темное, сухое, а главное, недоступное для детей место. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.

Срок годности составляет 3 года.

Форма выпуска и стоимость

Препарат выпускается в лекарственной форме таблеток. Каждая таблетка покрыта оболочкой желтого цвета. На данный момент существуют таблетки, содержащие 4, 6 и 10 мг активнодействующего вещества.

Стоимость препарата зависит от объема активнодействующего вещества в составе и от количества таблеток в упаковке. В среднем цена на Этаперазин составляет 215-300 рублей.

Отзывы врачей и пациентов про Этаперазин

Отзывы докторов и пациентов о препарате Этаперазин достаточно противоречивы.

Что говорят пациенты

В основном пациенты отмечают положительную динамику в своем состоянии после приема препарата.

Этаперазин действует более мягко, по сравнению с аналогами, но при этом эффективен при лечении психозов, вызванных шизофренией, маний преследования и сопровождающих это заболеваний депрессий, панических атак и тревожности.

Однако у некоторых отмечается появления сильных головных болей, апатии, равнодушия ко всему происходящему, повышение агрессии. Особенно таким состояниям подвержены подростки. Мужчины отмечают значительное снижение либидо.

Отзывы врачей

Врачи отмечают, что Этаперазин – один из наиболее оптимальных препаратов в своей категории по соотношению эффективности, побочных эффектов и стоимости.

Однако, как правило, для сведения неприятного действия средства к минимуму назначают корректоры. Не следует этого делать самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом, т.к.такое самолечение может значительно ухудшить общее состояние пациента.

И, конечно, принимать Этаперазин нужно только в той дозировке, которую назначил врач, а при обнаружении каких-либо побочных симптомов сразу обращаться к специалисту.

Плюсы и минусы лекарственного препарата

Преимущества:

  • низкая токсичность в сравнении с аналогами;отзывы про таблетки
  • мягкое действие;
  • высокие показатели эффективности при лечении маниакальных состояний, панических атак, тревожности;
  • благоприятное воздействие на пациентов, страдающих шизофренией;
  • достаточно невысокая цена.

Недостатки Этаперазина:

  • ощущение сонливости, вялости, апатии;
  • возможны вспышки агрессии, раздражительности, особенно у подростков;
  • негативное влияние на потенцию мужчин;
  • значительное количество побочных эффектов и противопоказаний.

Аналоги медикамента

Препарат Этаперазин практически не имеет аналогов. В некоторых случаях заменяется аминазином.

Аминазин

Относится к той же фармакологической группе, что и Этаперазин. Оказывает успокаивающее действие, купирует приступы галлюцинаций, бреда, снижает уровень тревожности, страха, раздражительности, также используется как противорвотное средство.

Применяется в тех же случаях, что и Этаперазин, а также при повышении мышечного тонуса.

Выпускается в форме раствора для инъекций или таблеток.

Является более устаревшим препаратом в сравнении с Этаперазином и значительно хуже переносится пациентами. Однако его цена ниже (50-150 рублей), к тому же преимуществом является возможность использования для тех пациентов, которые не могут принимать таблетки.

Похожее действие имеют Трифтазин и Эксазин, которые также выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Пациенты отмечают достаточно щадящее действие этих препаратов, но практика применения показала, что они не всегда эффектины для лечения состояний бреда, навязчивых идей, к тому же достаточно высок риск передозировки.

Видео: Принцип действия нейролептиков

Доктор-невролог рассказывает принцип действия нейролептиков и описывает состояния при которых нейролептики (антипсихотики) назначаются.

Источник

К психотропным средствам относят нейролептики, анксиолитики (транквилизаторы), антидепрессанты, психостимуляторы, седативные и ноотропные средства.

Психотропные средства применяют не только для лечения психозов, но также для лечения невротических и аффективных расстройств непсихотического круга, психогенных и соматогенных соматоформных расстройств.

Психотропные препараты прочно занимают свое место в комбинированной терапии болевого синдрома.

Это обусловлено тем, что многие из них обладают некоторой аналгезирующей активностью и потенцируют действие обезболивающих средств.

Сочетая психотропные средства с анальгетиками, можно добиться адекватного обезболивания у 80% больных [Kocher 1983]. Включение психотропных средств в комбинированное лечение болевого синдрома позволяет добиться улучшения у 67—90% больных с неврологическими заболеваниями и неоперабельными злокачественными новообразованиями [Poldinger 1983].

Читайте также:  Головные боли сильные сверху

Благодаря анксиолитическому седативному и снотворному действию эти средства уменьшают переживание боли, как бы отдаляя ее, у больных уменьшаются тревога, беспокойство, облегчается релаксация и разрывается порочный круг реакций, поддерживающих болевой синдром [Zamperini А., Тере H.J., 1982].

Применяя психотропные средства, следует учитывать как структуру изменений психики (речь идет о психических нарушениях без психотических явлений, т.е. о пограничных состояниях), так и особенности фармакотерапевтических свойств препаратов. Классификация психотропных средств с учетом фармакотерапевтических особенностей предложена Г.Я. Авруцким и А.А. Недувой(1988).

Нейролептики

Антипсихотическое действие обусловлено угнетением Д2-дофаминовых постсинаптических рецепторов в лимбической системе и полосатом теле [Hoffmeister Е, Stille G., 1980]. Седативное действие связано с влиянием на лимбические образования и восходящую ретикулярную формацию ствола [Харкевич Д.А., 1981; Hoffmeister Е, Stille G., 1980].

Собственно анальгетическое действие нейролептиков объясняют сродством к серотониновым С2-рецепторам [Lai Н. et al., 1980; Reynolds G.etal., 1983].

Побочные эффекты нейролептиков тоже связаны с блокадой дофаминовых рецепторов (экстрапирамидные расстройства), в-адренергических рецепторов (постуральная гипотензия, мидриаз, аритмии, затруднение эякуляции) и м-холинорецепторов (сухость слизистых оболочек, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия, повышение внутриглазного давления, импотенция) [SeemanM.V., 1981].

Производные фенотиазина обладают анальгетической активностью, способны облегчитьталамическую боль [Budd R., 1981], усиливают действие наркотических анальгетиков, купируют тошноту и рвоту, возникающие при их введении.

Однако при таком сочетании усугубляются угнетение дыхания, седативный эффект и опасность постуральной гипотензии [Williams N.E. 1982].

Наиболее выраженным анальгетическим свойством обладает левомепромазин (тизерцин) и в меньшей мере аминазин (хпорпромазин, ларгактил). Алимемазин (терален) и тиоридазин (сонапакс, меллерил) купируют состояния тревоги, страха, напряженности, сочетающиеся с навязчивостью и сенестопатией.

Производные бутирофенона (галоперидол) не только потенцируют обезболивающее действие наркотических анальгетиков, но и сами обладают аналгезирующей активностью. При сочетании с наркотическими анальгетиками они не усиливают угнетение дыхания и постуральную гипотензию.

Побочное действие проявляется сонливостью и экстрапирамидными расстройствами, иногда беспокойством и тревогой, реже галлюцинациями и проходит при отмене препаратов [Budd К. 1981; Williams N.E., 1982]. Дроперидол применяется для нейролептаналгезии  (обычно с фентанилом).

Производное тиоксантена — хлорпротыксен (труксал) — обладает выраженным седативным свойством, эффективен при тревожно-депрессивных синдромах. Клозапын (лепонекс) купирует психомоторное возбуждение, аффективную напряженность, облегчает релаксацию, не вызывает экстрапирамидных осложнений.

Средства, действие которых направлено преимущественно на мезолимбическую систему и не касается полосатого тела (например, тиоридазин, клозапин), предлагают называть антипсихотиками, или «молчаливыми» нейролептиками  [Hoffmeister Е, Stille G., 1980].

При тяжелых неврозах с тревогой и страхом показаны нейролептики, оказывающие седативное действие (терален, тизерцин, лепонекс, хлорпротиксен, сонапакс); при астеноневротинеском симптомокомплексе с явлениями раздражительной слабости — нейролептики, у которых анксиолитическое действие сочетается со стимулирующим эффектом [метофеназат (френолон), тиоридазин (сонапакс), трифлуоперазин (стелазин) или галоперидол]; при ипохондрическом симптомокомплексе и сниженном настроении — метофеназат (френолон), терален или левомепромазин (тизерцин).

Среди препаратов этой группы с седативными свойствами транквилизирующий эффект нарастает в следующем порядке: терален — тиоридазин — неулептил — пропазин — хлорпротиксен — лепонекс — аминазин — левомепромазин.

Левомепромазин и терален обладают выраженным снотворным свойством. Среди нейролептиков со стимулирующими свойствами активирующий эффект нарастает в ряду: терален — тиоридазин — метофеназат — этаперазин — трифтазин — галоперидол — триседил. Эти препараты оказывают также вегетотропное действие.

При приступе мигрени со рвотой в начале приступа назначают перфеназин, метоклопрамид, при мигренозном статусе — хлорпромазин. При синдромах хронической боли, в том числе с симптоматической и протопатической болью синдрома, назначают тиаприд и алимемазин.

При дисфункции сердечно-сосудистой системы, обусловленной активацией симпатической нервной системы, эффективны тиоридазин и терален, а при пароксизмах ВСД — аминазин или дроперидол.

При нарушениях моторики желудочно-кишечного тракта, икоте, рвоте назначают метофеназат, аминазин, галоперидол, дроперидол, трифтазин, хлорпротиксен. Сульпирид (эглонил) применяют при язвенной болезни желудка и гастродуоденитах.

В последние годы нейролептики стали чаще применять при лечении тикозных и хореиформных гиперкинезов, а также как вспомогательные средства при болевых синдромах. Эти препараты включают в состав литических растворов в сочетании с антигистаминными и наркотическими средствами, анальгетиками или назначают внутрь.

Побочные эффекты обусловлены способностью блокировать дофаминовые, адренергические, серотониновые, м-холинергические и гистаминовые рецепторы. На начальных этапах лечения возникают ранние дискинезии: синдром Куленкампфа — Тарнова (тоническое напряжение орофациальной мускулатуры и насильственное высовывание языка), окулогирные кризы, кривошея, туловищная дистония, акатизия итасикинезия.

При длительном лечении развиваются акинетико-ригидная форма паркинсонизма и поздняя дискинезия со стереотипным хореоатетоидным гиперкинезом в орофациальной мускулатуре. Орофациальные дискинезии возникают под влиянием и других лекарственных средств — дофаминсодержащих препаратов, трициклических антидепрессантов, фенитоина, холинолитиков (циклодол, норакин) и амантадина.

Малые нейролептики (метофеназат, терален, неулептил, пимозид, клозапин) редко вызывают экстрапирамидные нарушения и лучше переносятся больными пожилого возраста. Корректоры нейролептической терапии (циклодол, мидантан) могут в определенной мере предупредить возникновение лишь акинетико-ригидной формы паркинсонизма, но не дискинезии.

Дискинезии возможны и при быстром снижении дозы нейролептика или внезапной его отмене. Для лечения дискинезии, развившейся при применении нейролептиков, предлагают сульпирид по 400—1200 мг в сутки, холинергические препараты — физостигмин, холин, ГАМК ергические средства — бензодиазепиновые препараты и натрия вальпроат, в-блокаторы и резерпин, пирацетам, агонисты дофаминовых рецепторов — бромокриптин и тиролиберин, антагонисты дофаминовых рецепторов — метоклопрамид (церукал, реглан), тремблекс. Однако некоторые из этих препаратов, например бромокриптин и метоклопрамид, сами могут вызывать орофациальную дискинезию.

Редким, но тяжелым осложнением длительной терапии нейролептиками (например, галоперидолом) является синдром злокачественной гипертермии (злокачественный нейролептический синдром). Для лечения злокачественной гипертермии, возникшей на фоне анестезии, назначают средства, корректирующие электролитные нарушения и ацидоз — ингаляции 100% кислорода, инъекции гепарина и фуросемида, в-блокаторы и верапамил.

Читайте также:  В чем причина головных болей по утрам

Летальность при операционной злокачественной гипертермии превышает 70%. При применении дантролена натрия (дантриум) внутривенно из расчета 1—10 мг/кг в сутки [20 мг лиофилизированного дантролена натрия растворяют в 60 мл воды для инъекций или маннитола] и далее при приеме внутрь в дозе 5 мг/кг в сутки [1 таблетка содержит 25 мг дантролена натрия] летальность снижается до 30%.

Рекомендуется сочетать дантролен натрия с бромокриптином или синеметом. В случае осложнения применение курареподобных препаратов или диазепама купирует гипертонус мышц, в то время как при гипертермии, вызванной анестетиками, эти средства не влияют на мышечную ригидность.

Сходная клиническая картина возможна при индивидуальной передозировке нейролептиков — злокачественном нейролептическом синдроме или на поздних стадиях болезни Паркинсона при длительной леводопатерапии — акинетическом кризе.

В этих случаях рекомендуют:

1) предупредить закупорку дыхательных путей — воздуховоды, кормление и введение лекарств через назогастральный зонд;

2) при нарушении спонтанного дыхания — ИВЛ;

3) в качестве специфических средств коррекции — внутривенное капельное вливание ПК-Мерц 500 мл [200 мг амантадина сульфата] в течение 15 дней и далее таблетки ПК-Мерц [2 таблетки по 100 мг х 3 раза в день] в течение 2 мес;

4) для миорелаксации — дантролен 5-10 мг/кг/сут или в/в, или в/м, реланиум 2 мл в/в или в/м;

5) антипиретические средства против гипертермии;

6) профилактика пневмонии, тромбоэмболических и водно-электролитных расстройств;

7) возобновление отмененной или нарушенной леводопатерапии (зонд).

Нейроэндокринные нарушения при длительной терапии нейролептиками обусловлены гиперсекрецией пролактина, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона. Клинические проявления: задержка жидкости и отеки, повышение аппетита, увеличение массы тела, угнетение либидо. Нагрубание молочных желез, нарушение менструального цикла (синдром галактореи — аменореи).

Антиадренергическое действие нейролептиков приводит к артериальной гипотензии, ортостатическому коллапсу, викарной тахикардии. Ортостатические осложнения купируют мезатоном, эфедрином, кордиамином. У больных старше 60 лет нейролептики в 20% случаев вызывают нарушение проводимости и ритма сердца, что обусловливает назначение антиаритмических средств. Тахикардию купируют в-блокаторами.

Считают, что б-адренергическая блокада нейролептиками вызывает аноргазмию у женщин и затруднения эякуляции у мужчин. В этих случаях необходимо снизить дозу нейролептика, а для полноценного полового акта рекомендуют однократный прием ципрогептадина (перитол) в дозе 8—12 мг. Антихолинергические свойства нейролептиков обусловливают сухость во рту, «затуманивание зрения», замедляют моторику кишечника, затрудняют мочеиспускание.

Противопоказания к терапии нейролептиками: заболевания печени, почек, крови, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность и нарушение сердечной проводимости. При склонности к тромбоэмболическим заболеваниям следует воздержаться от назначения аминазина, при паркинсонизме — от галоперидола, аминазина и других «больших» нейролептиков. При необходимости препаратом выбора может служить клозапин (лепонекс).

Нейролептики можно сочетать со всеми препаратами, кроме ингибиторов МАО и алкоголя. Эти препараты, (особенно производные фенотиазина, бутирофеноны) потенцируют действие транквилизаторов, седативных препаратов, наркотических и ненаркотических анальгетиков, снотворных и противосудорожных средств. Сочетанное применение производных фенотиазина с антидепрессантами повышает риск экстрапирамидных нарушений.

Сочетание препаратов этого ряда с антигипертензивными средствами и тиазидными диуретиками повышает вероятность резкого снижения АД, ортостатических осложнений. Исключение составляют агонисты р2-пресинаптических рецепторов — клонидин и в-метилдофа. Производные фенотиазина и бутирофенона снижают эффективность антикоагулянтов непрямого действия.

Атипичные антипсихотические средства (ААС) представляют новое поколение антипсихотических средств, которые находят все большее применение для лечения психически больных.

Их преимущества перед традиционными нейролептиками:

1) значительная широта фармакотерапевтического спектра, недоступная прежним нейролептикам;

2) высокая терапевтическая эффективность и минимальная выраженность или полное отсутствие ПЭ, в том числе и таких экстрапирамидных расстройств (ЭПР) как акинетико-ригидный симптомокомплекс, поздняя дискинезия, холинолитические расстройства.

При применении ААС эти расстройства, вызванные традиционными нейролептиками, регрессируют. Именно эти качества привлекают невролога, перед которым встает задача купировать психические расстройства у больных с болезнью Паркинсона, получающих длительное лечение ППС, в том числе и леводопасодержащие препараты.

Клозапин (лепонекс, азалептин) избирательно действует на метаболические и кортикальные системы ДААрецепторов, практически не вызывает ЭПР, обладает высоким сродством к СТ26-серотониновым рецепторам, оказывает сильное седативное действие, снижает системное АД. Начальная доза 12,5 мг 1-2 раза в день, лечебная на 3—4 нед. — до 300 мг в день.

Оланзапин (зипрекса) обладает высоким сродством к СТ2б/Д2-рецепторам. ЭПР не развиваются даже при приемедоз, в 10 раз превышающих терапевтические. Купирует гиперкинез, вызванный нейролептиками, в том числе и позднюю дискинезию. В связи с отсутствием ПЭ начинают со средней терапевтической дозы 10-20 мг 1 раз в день, поддерживающая доза 5 мг/день.

Рисперидон (риспердал, рисполепт) имеет те же фармакологические свойства. Индивидуальная доза колеблется от 2 мг до 8 мг в день в 1-2 приема. Другие ПЭ — гиперпролактинемия и нарушение менструального цикла, галакторея, артериальная гипертензия.

Сертиндол (сердолепт) отличается блокадой ДА-рецепторов мезолимбической области, СТ- и б-адренергических рецепторов, благодаря чему эффективно купирует психотические расстройства, но не вызывает ЭПР и глубокого седативного эффекта. Начальная доза 4 мг в день с последующим увеличением [по 4 мг через день] до 16—24 мг в день.

Кветиапын (сероквель) — фармакологические свойства те же. Выраженные побочные эффекты не описаны. Начальная доза 250 мг в день, средняя лечебная — 250—750 мг в день.

Проблемой может оказаться замена применявшихся нейролептиков ААС.

При внезапной отмене нейролептиков возможны:

1) возобновление психотической симптоматики;

2) появление ЭПР;

3) холинергическая гиперчувствительность — возбуждение, спутанность сознания, бессонница.

На этом фоне ААС не купирует проявлений отмены и не выявляет действительную эффективность ААС.

Рациональный подход к замене нейролептиков на ААС:

1) постепенно заменить нейролептики, медленно снижая их дозы и дробно постепенно применяя ААС;

2) постепенная полная отмена нейролептиков и последующее применение ААС в режиме медленного повышения их дозы.

Шток В.Н.

Опубликовал Константин Моканов

Источник