Аспирин инструкция по применению таблетки при головной боли
Механизм обезболивающего эффекта ацетилсалициловой кислоты
Действующее вещество «Аспирина» — Ацетилсалициловая кислота неселективно инактивирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), что участвует в образовании медиаторов воспаления.
Нарушение целостности клеток организма под воздействием внутренних или внешних условий – пусковой фактор. После повреждения фосфолипидного слоя мембраны в присутствии липолитических ферментов высвобождается арахидоновая кислота, которая запускает процесс воспаления. Вследствие взаимодействия с ЦОГ, кислота трансформируется в простагландины и тромбоксан.
Эффекты продуктов распада арахидовой кислоты:
- вазодилатация (расширение артериол);
- сужение венул и затруднение оттока жидкости из очага воспаления;
- повышение проницаемости сосудистой стенки;
- усиление хемотаксиса (миграции в очаг воспаления) лейкоцитов;
- снижение порога чувствительности болевых рецепторов к раздражителям.
Использование «Аспирина» в качестве противовоспалительного средства основано на блокировании начальной фазы процесса, через влияние на ЦОГ. Механизм обезболивающего действия препарата основан на:
- подавлении фаз воспалительного процесса (гиперемии, эксудации, проницаемости капилляров и отека);
- торможении гипоталамических центров терморегуляции и общей чувствительности;
- повышении порога реакции ноцицепторов (болевых) на раздражители;
- угнетении синтеза брадикинина (медиатор воспаления);
- антиагрегантном действии: улучшение реологических показателей крови способствует устранению отека.
Анальгезирующий эффект Ацетилсалициловой кислоты дозозависим — для обезболивания требуется принять 3-5 г препарата.
Чем выше концентрация препарата – тем больший риск гастроэнтерологических побочных эффектов.
Помогает ли Аспирин от головной боли?
Цефалгия – неспецифический симптом сосудистых, неврологических, онкологических и эндокринных заболеваний. Механизм возникновения нарушений не до конца изучен. Основные причины появления головных болей:
- сосудистые нарушения;
- артериальная гипертензия (характеризуется тупой, пульсирующей болью в области затылка);
- мигрень (болезненность одной половины черепа с иррадиацией в висок или глазницу);
- неврозы;
- вегетососудистая дистония (ВСД)
- патологии шейного отдела позвоночника (преимущественная локализация болей – затылок);
- повышение внутриглазного давления (глаукома);
- воспаление внутреннего уха;
- заболевания зубов;
- переутомление, недосып, хронический стресс;
- голод, обезвоживание;
- перегрев (тепловой или солнечный удар);
- употребление спиртных напитков накануне;
- объёмные образования головного мозга (характерные отличия: боли усиливается в утреннее время, снижается в вертикальном положении);
- инфекционные заболевания, сопровождающиеся интоксикацией.
Анальгезирующее действие «Аспирина» большей степенью проявляется при болях слабой и средней интенсивности, связанных с нарушением тонуса сосудистой стенки, воспалением, повышенной вязкостью крови, действием метаболитов этилового спирта.
Наиболее часто препараты АСК используются в лечении головной боли вызванной похмельем. Неприятные симптомы передозировки этилового спирта обусловлены накоплением недоокисленных продуктов превращения алкоголя (ацетальдегида).
Негативные эффекты метаболита:
- образует ковалентные связи с белками мембранных структур мозга;
- замедляет процессы тканевого дыхания;
- активирует симпатическую нервную систему;
- нарушает свертываемость крови.
Действующее вещество «Аспирина» запускает распад ацетальдегида на углекислый газ и воду, нормализует реологические показатели крови и устраняет воспалительный компонент симптома.
Для снижения последствий алкогольного абстинентного синдрома назначают 500-1000 мг АСК за 2-3 часа до употребления спиртных напитков.
Ацетилсалициловая кислота помогает от головной боли симптоматического характера и температурной реакции, вызванной интоксикационным синдромом при инфекционных заболеваниях.
«Аспирин» входит в перечень препаратов выбора для первой ступени терапии мигрени. Тяжелые приступы головной боли вызваны асептическим воспалением сосудов в мозге из-за избыточной продукции простагландинов. Разовая доза АСК 900-1000 мг в течение 2 часов устраняет цефалгию средней выраженности у 25% пациентов, головную боль слабой степени у 52%. Оптимально комбинировать «Аспирин» с противорвотными веществами («Метоклопрамид», «Осетрон») для комплексного воздействия на симптомы мигрени.
С появлением других представителей класса НПВП частота использования АСК с целью обезболивания снизилась. Новые лекарства характеризуются более выраженными противовоспалительным и анальгетическим действиями («Индометацин», «Ибупрофен», «Диклофенак», «Мелоксикам») без ульцерогенного эффекта (формирование язв).
В каких случаях прием препарата запрещен?
Неселективная блокада ЦОГ ведет к нарушению функций во многих тканях из-за дефицита тромбоксана и необходимых простагландинов. «Аспирин» противопоказан при:
- гиперчувствительности к салицилатам и другим компонентам лекарства;
- неконтролированная бронхиальная астма;
- в анамнезе — приступы удушья на фоне введения ацетилсалициловой кислоты;
- острые язвенные поражения пищеварительного тракта;
- геморрагический диатез (гемофилия, васкулит);
- декомпенсированные почечная или печеночная недостаточность (из-за нарушения метаболизма препарата);
- хроническая сердечная недостаточность III-IV степени;
- детям возрастом до 15 лет (высокий риск развития синдрома Рэя).
«Аспирин» в высоких дозах (более 150 мг/сутки) запрещен в I и III триместрах беременности. До 12 недель гестации АСК повышает риск рождения ребенка с пороками развития лицевого черепа, сердца, нервной трубки, мочеполовой системы, самопроизвольного аборта на ранних сроках.
В III триместре «Аспирин» — один из факторов перенашивания беременности и других нарушений:
- слабость родовой деятельности;
- рождение ребенка с низкой массой;
- послеродовые кровотечения;
- ранее закрытие боталлового протока;
- геморрагические осложнения у новорожденного.
Невысокие дозы «Аспирина» проникают в грудное молоко во время лактации, поэтому в случае однократного приема — прекращать вскармливание не нужно.
Особенности лекарственного взаимодействия и рисков при сопутствующих патологиях представлены в таблице.
| Препараты, с которыми запрещен прием «Аспирина» | Состояния, при которых возрастает риск осложнений |
|---|---|
|
|
Выводы
«Аспирин», как и «Ибупрофен», «Парацетамол» и «Цитрамон» — обязательные компоненты каждой аптечки из-за низкой цены и широкой доступности препаратов. Ульцерогенный, нефротоксический и коагулопатический эффекты высоких доз АСК ограничивают прием медикамента. Не рекомендовано употреблять одноразово более 5 грамм/сутки «Аспирина» или превышать дозировку в 100/мг/кг/сутки при длительном применении. Хронические головные боли с прогрессирующей динамикой, которые не купируются НПВС – повод для обращения к специалисту и тщательной диагностике.
Источник
Действующее вещество
– ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, скошенные к краю, с оттиском в виде фирменного знака (“байеровский” крест) с одной стороны и “ASPIRIN 0.5” – с другой.
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания
Разовая доза 300-1000 мг: ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль).
Разовая доза 50-300 мг: нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда; профилактика повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения; профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой триадой”.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, “аспириновая триада”, наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Дозировка
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная – от 150 мг до 8 г; кратность применения – 2-6 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Беременность и лактация
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре – вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
При нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Описание препарата АСПИРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник